12-oxo-2,5,8,11-tetraoxapentadecan-15-oic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 12-oxo-2,5,8,11-tetraoxapentadecan-15-oic acid
• 英文别名: 4-[2-[2-(2-Methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]-4-oxobutanoic acid
• 化学式: C₁₁H₂₀O₇
• 分子量: 264.276
• InChiKey: DSCDDFGVMRHNET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  91.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  12-oxo-2,5,8,11-tetraoxapentadecan-15-oic acid 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以100%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  γ-非对称遮蔽的 TriPPPro 前药作为潜在的抗 HIV 抗病毒药物

  摘要：

  核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NRTI) 和核苷类似物单磷酸酯前药用于联合抗逆转录病毒疗法 (cART)。具有抗病毒活性的三磷酸核苷前药的设计是核苷类似物药物开发领域的一项重要进展。在这里，我们报告了核苷类似物三磷酸 (NTPs) 的Tri PPP ro-derivatives，在 NTP 的 γ-磷酸处包含两个不同的酰氧基苄基掩码，旨在实现代谢旁路。因此，合成了 γ-非对称双掩蔽的 Tri PPP ro-化合物（γ-（AB，ab）-d4TTPs），并证明它们在感染的野生型人类 CD4 +培养物中对 HIV-1 和 HIV-2 具有活性T 淋巴细胞 (CEM/0) 细胞，更重要的是胸苷激酶缺陷型 CD4 + T 细胞 (CEM/TK-)。在磷酸盐缓冲液（PB，pH 7.3）和 CEM 细胞提取物中的水解研究中，令人惊讶的是，两种酰氧基苄基前药掩膜的裂解没有差异。然而，如果在两个酰氧基苄基之一中引入了一个短的

  DOI：

  10.1002/cmdc.202000712
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 三甘醇单甲醚 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以72%的产率得到12-oxo-2,5,8,11-tetraoxapentadecan-15-oic acid
  参考文献：
  名称：

  γ-非对称遮蔽的 TriPPPro 前药作为潜在的抗 HIV 抗病毒药物

  摘要：

  核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NRTI) 和核苷类似物单磷酸酯前药用于联合抗逆转录病毒疗法 (cART)。具有抗病毒活性的三磷酸核苷前药的设计是核苷类似物药物开发领域的一项重要进展。在这里，我们报告了核苷类似物三磷酸 (NTPs) 的Tri PPP ro-derivatives，在 NTP 的 γ-磷酸处包含两个不同的酰氧基苄基掩码，旨在实现代谢旁路。因此，合成了 γ-非对称双掩蔽的 Tri PPP ro-化合物（γ-（AB，ab）-d4TTPs），并证明它们在感染的野生型人类 CD4 +培养物中对 HIV-1 和 HIV-2 具有活性T 淋巴细胞 (CEM/0) 细胞，更重要的是胸苷激酶缺陷型 CD4 + T 细胞 (CEM/TK-)。在磷酸盐缓冲液（PB，pH 7.3）和 CEM 细胞提取物中的水解研究中，令人惊讶的是，两种酰氧基苄基前药掩膜的裂解没有差异。然而，如果在两个酰氧基苄基之一中引入了一个短的

  DOI：

  10.1002/cmdc.202000712

文献信息

• One-Component Multifunctional Sequence-Defined Ionizable Amphiphilic Janus Dendrimer Delivery Systems for mRNA
  作者：Dapeng Zhang、Elena N. Atochina-Vasserman、Devendra S. Maurya、Ning Huang、Qi Xiao、Nathan Ona、Matthew Liu、Hamna Shahnawaz、Houping Ni、Kyunghee Kim、Margaret M. Billingsley、Darrin J. Pochan、Michael J. Mitchell、Drew Weissman、Virgil Percec

  DOI：10.1021/jacs.1c05813

  日期：2021.8.11

  efficiency. Here, we report the development of a one-component multifunctional ionizable amphiphilic Janus dendrimer (IAJD) delivery system for mRNA that exhibits high activity at a low concentration of ionizable amines organized in a sequence-defined arrangement. Six libraries containing 54 sequence-defined IAJDs were synthesized by an accelerated modular-orthogonal methodology and coassembled with

  核酸的有效病毒或非病毒递送是基因纳米医学的关键步骤。病毒和合成载体都已成功用于基因传递，最近的例子是基于 DNA、腺病毒和 mRNA 的 Covid-19 疫苗。病毒载体可以针对特定目标且非常有效，但也可以介导严重的免疫反应、细胞毒性和突变。四组分脂质纳米颗粒 (LNP) 包含可电离脂质、磷脂、用于机械性能的胆固醇和用于稳定性的 PEG 缀合脂质，代表了当前领先的 mRNA 非病毒载体。然而，中性可电离脂质在 LNP 核心中分离为液滴、“PEG 困境”以及仅在极低温度下的稳定性限制了它们的效率。这里，我们报告了一种用于 mRNA 的单组分多功能可电离两亲性两亲树枝状聚合物 (IAJD) 递送系统的开发，该系统在以序列定义的排列组织的低浓度可电离胺下表现出高活性。包含 54 个序列定义的 IAJD 的六个文库通过加速模块化正交方法合成，并通过简单的注射方法而不是通常用于 LNP 的复杂微流体技术与
• Thermo-responsive and shape transformable amphiphilic scaffolds for loading and delivering anticancer drugs
  作者：Smita Kashyap、Manickam Jayakannan

  DOI：10.1039/c4tb00134f

  日期：——

  temperature NMR and single crystal structure study. Anticancer drugs such as doxorubicin (DOX) and camptothecin (CPT) were successfully loaded in the core–shell structure without altering the shape transformation ability of the scaffold. In vitro drug release studies revealed that the DOX loaded scaffolds showed a selective release of more than 90% of the drug at the cancer tissue temperature (40–43 °C) compared

  形状可转换的载体是一类重要的生物材料，用于在癌症组织的生理环境中选择性地给药。在这里，我们报告原位的第一个示例形状可转换的热响应两亲性支架，用于在癌症组织温度下加载和输送抗癌药物。通过多步有机合成量身定制了具有将亲水性低聚乙二醇与疏水性可再生资源3-十二烷基苯酚连接起来的具有氢键酰胺键的新型两亲物。这些两亲物在水中（或pH = 7.4的PBS）中经历了从三维核壳到棒状结构的可逆自组装。温度引起的形状转变归因于较低的临界溶液温度（LCST），并且该过程通过光散射研究，电子显微镜，原子力显微镜，可变温度NMR和单晶结构研究得到了证实。体外药物释放研究表明，与正常体温（37°C，<10％）相比，载有DOX的支架在癌症组织温度（40–43°C）下选择性释放了超过90％的药物。药物动力学研究表明，在癌组织温度下DOX的释放遵循非Fickian扩散过程。因此，本研究为原位形状转化热响应性支架的发展提供
• Oligo-polyethene glycol (PEG)-modified 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide derivatives: synthesis, solubility and anti-bacterial activity
  作者：Zhen Wang、Yi Chen、Feipeng Wu

  DOI：10.1016/j.tet.2016.03.025

  日期：2016.5

  favors the synthesis of dual-PEGylated DA derivatives, whereas large degree of polymerization is good for the preparation of mono-PEGylated DA derivatives. As compared to the prototype compound DA, the PEGylated DA derivatives show enhanced water solubility which is beneficial to drug's bioavailability. Preliminary study finds that the PEGylated DA derivatives exhibit better anti-bacterial activity than

  已经合成了一类具有低聚乙二醇（PEG）取代基的14-脱氧-11，12-二氢-穿心莲内酯（DA）衍生物。发现PEG的小聚合度有利于双PEG化的DA衍生物的合成，而大的聚合度对于单PEG化的DA衍生物的制备是有利的。与原型化合物DA相比，PEG化的DA衍生物显示出增强的水溶性，这对药物的生物利用度有利。初步研究发现，聚乙二醇化DA衍生物表现出比更好的抗菌活性DA。
• 페길레이션된 7-디하이드로콜레스테롤 유도체
  申请人：HUMEDIX Co., Ltd. 주식회사 휴메딕스(120030126181) Corp. No ▼ 110111-2727141BRN ▼204-81-76343

  公开号：KR20150090855A

  公开（公告）日：2015-08-06

  본 발명은 페길레이션된 7-디하이드로콜레스테롤 유도체 및 그를 포함하는 주름개선 및 노화방지용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 페길레이션된 7-디하이드로콜레스테롤 유도체는 물에 대한 용해도 및 안정성이 개선되어, 우수한 비타민 D의 공급원으로서 주름개선 및 노화방지용 화장료 조성물, 약제학적 조성물, 건강기능식품 등에 효과적으로 사용될 수 있다.

  本发明涉及经过PEGylation的7-二脱胆固醇诱导体及其包含的抗皱和抗衰老组合物。根据本发明，经过PEGylation的7-二脱胆固醇诱导体具有改善水溶性和稳定性，可作为优秀的维生素D供应源，可有效用于抗皱和抗衰老化妆品组合物、药学组合物、保健食品等。
• LIPID CONTAINING FORMULATIONS
  申请人：Manoharan Muthiah

  公开号：US20090023673A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Compositions and methods useful in administering nucleic acid based therapies, for example association complexes such as liposomes and lipoplexes are described.

  本文介绍了用于管理基于核酸的治疗的组合物和方法，例如关联复合物，如脂质体和脂质复合物。