1-phenyl-1H-indazol-5-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-phenyl-1H-indazol-5-amine
• 英文别名: 1-Phenylindazol-5-amine；1-phenylindazol-5-amine
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃
• 分子量: 209.25
• InChiKey: KXLBFHIRULKIBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-phenyl-1H-indazol-5-amine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 1-methyl-3-(1-phenyl-1H-indazol-5-yl)-1,3,5-triazinane-2,4,6-trione
  参考文献：
  名称：

  WO2019162702A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019162702A5
• 作为产物：
  描述：

  1-phenyl-5-nitro-1H-indazole 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以90 %的产率得到1-phenyl-1H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6-HETEROCYCLOALKYL-QUINAZOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE 6-HÉTÉROCYCLOALKYLE-QUINAZOLINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，用于治疗与ErbB致癌活性相关的癌症，包括制备该化合物的方法，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物的方法（例如，用于治疗癌症）。

  公开号：

  WO2022266458A1

文献信息

• Novel Indazole-based MKK7-TIPRL Interaction Inhibitors as TRAIL Sensitizers
  作者：Sujin Gu、Myoung Eun Jung、Ji-Yong Yoon、Sang-Eun Yoon、Jeong-Ju Lee、Kwangho Lee、Gildon Choi、Nam-Soon Kim、Moon-Kook Jeon

  DOI：10.1002/bkcs.11561

  日期：2018.10

  us, co‐treating cultured Huh7 cells with either TRT‐0029 or TRT‐0173 and TRAIL resulted in TRAIL‐induced apoptosis due to the inhibition of the MKK7–TOR signaling pathway regulator‐like (TIPRL) interaction and subsequent phosphorylation of MKK7 and JNK. In addition, the injection of TRT‐0029 or TRT‐0173 compound suppressed tumor growth in combination with TRAIL in an in vivo hepatocellular carcinoma

  这项工作描述了在高工作浓度（40μM）下对Huh7细胞表现出肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体（TRAIL）敏化活性的代谢不稳定TRT-0002化合物转化为更有效和代谢改善的过程。通过修饰1 H中的5-氨基和1-芳基部分吲唑骨架。这些努力使我们能够鉴定出5-磺酰胺基衍生物，TRT-0029和TRT-0173化合物，它们的工作浓度较低（分别为10和20μM），并且代谢稳定性更高。正如我们之前所报道的，将培养的Huh7细胞与TRT-0029或TRT-0173和TRAIL进行共处理会导致TRAIL诱导的凋亡，这是由于MKK7-TOR信号通路调节剂样（TIPRL）相互作用的抑制和随后的磷酸化MKK7和JNK。另外，在体内注射TRT-0029或TRT-0173化合物与TRAIL联合可抑制肿瘤生长肝细胞癌（HCC）小鼠异种移植模型。TRT-0029和TRT-0173化合物以及相关的结构-活性关系可以为进一步研究效价和代谢稳定性提供深刻的见识。
• One-Step Synthesis of Diverse Pyridine-Containing Heterocycles with 3-Ethoxycyclobutanones at Room Temperature
  作者：Yun Lin、Xinglin Yang、Weidong Pan、Yu Rao

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b01027

  日期：2016.5.6

  An efficient and convenient approach toward a diversity-oriented synthesis of bioactive pyridine-containing fused heterocycles is described. Through a Lewis acid catalyzed union of 3-ethoxycyclobutanones with various heterocyclic amines, a broad range of heterocyclic compounds were prepared readily at ambient temperature with excellent regioselectivity.

  描述了一种有效且方便的方法，用于多样性导向的生物活性的含吡啶稠合杂环的合成。通过路易斯酸催化的3-乙氧基环丁酮与各种杂环胺的结合，很容易在环境温度下以优异的区域选择性制备各种杂环化合物。
• Triazine derivatives for treating diseases relating to neurotrophins
  申请人：AlzeCure Pharma AB

  公开号：US11352332B2

  公开（公告）日：2022-06-07

  There is provided herein a compound of formula (I) wherein R1, R2, n, X, Q, L, m, R3 and p are as defined herein, which compounds are useful in the treatment of treatment of diseases characterised by impaired signalling of neurotrophins and/or other trophic factors, such as Alzheimer's disease and the like.

  本文提供了式 (I) 的化合物，其中 R1、R2、n、X、Q、L、m、R3 和 p 如本文所定义，该化合物可用于治疗以神经营养素和/或其他营养因子信号受损为特征的疾病，如阿尔茨海默病等。
• TRIAZINE DERIVATIVES FOR TREATING DISEASES RELATING TO NEUROTROPHINS
  申请人：Alzecure Pharma AB

  公开号：EP3759088A1

  公开（公告）日：2021-01-06
• [EN] TRIAZINE DERIVATIVES FOR TREATING DISEASES RELATING TO NEUROTROPHINS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À DES NEUROTROPHINES
  申请人：ALZECURE PHARMA AB

  公开号：WO2019162702A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  There is provided herein a compound of formula (I) wherein R1, R2, n, X, Q, L, m, R3 and p are as defined herein, which compounds are useful in the treatment of treatment of diseases characterised by impaired signalling of neurotrophins and/or other trophic factors, such as Alzheimer's disease and the like.