5'-chloro-2-(2-pyridinyl)-spiro[cyclopropane-1,3'-[3H]indol]-2'(1'H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5'-chloro-2-(2-pyridinyl)-spiro[cyclopropane-1,3'-[3H]indol]-2'(1'H)-one
• 英文别名: 5-chloro-2'-pyridin-2-ylspiro[1H-indole-3,1'-cyclopropane]-2-one
• 化学式: C₁₅H₁₁ClN₂O
• 分子量: 270.718
• InChiKey: OVZUCEBXPXBRAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5'-chloro-2-(2-pyridinyl)-spiro[cyclopropane-1,3'-[3H]indol]-2'(1'H)-one 、 二对甲苯酰基-L-酒石酸 在 2,4,6-triphenylpyrylium tetrafluoroborate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法

  摘要：

  本发明提供了一种芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法。芳香环丙烷衍生物具有式(Ⅰ)所示的结构，R1,R2,R3,R4分别独立地选自H、C1～C20的烷基、C4～C20的杂芳基、C1～C20的酯基、酰胺基、氨基或乙酸基；芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法包括：在溶剂和光敏剂的存在下，使芳香环丙烷衍生物消旋异构体和手性拆分试剂进行光化学反应，得到R型芳香环丙烷衍生物。在溶剂和光敏剂的存在下，芳香环丙烷衍生物消旋异构体与手性拆分试剂发生光化学反应，使R型芳香环丙烷衍生物以固体形式析出，实现消旋异构体的手性，并能获得较高的收率和选择性。该方法具有适用面广、流程短及成本低等优点。

  公开号：

  CN112939852B
• 作为产物：
  描述：

  重氮甲烷 、 5-chloro-1,3-dihydro-3-(2-pyridinylmethylene)-2H-indol-2-one 在 dirhodium tetraacetate 溶剂黄146 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 16.0h， 以50%的产率得到5'-chloro-2-(2-pyridinyl)-spiro[cyclopropane-1,3'-[3H]indol]-2'(1'H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXINDOLES WITH ANTI-HIV ACTIVITY
  [FR] OXINDOLES PRESENTANT UNE FORTE ACTIVITE ANTI-VIH

  摘要：

  本发明涉及使用恶唑酮和与恶唑酮相关的化合物抑制病毒，例如HIV。该发明还涉及用于识别和使用药剂的方法，包括在细胞中抑制HIV的小分子化学组合物；以及与HIV感染和相关疾病状态（如AIDS）相关的预防和治疗方法。

  公开号：

  WO2004037247A1

文献信息

• Oxindoles with anti-HIV activity
  申请人：IRM LLC, a Delaware LLC

  公开号：US20040152755A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  The present invention relates to inhibition of viruses, e.g., HIV using oxindoles and compounds related to oxindoles. The invention further relates to methods for identifying and using agents, including small molecule chemical compositions that inhibit HIV in a cell; as well as to methods of prophylaxis, and therapy related to HIV infection and related disease states such as AIDS.

  本发明涉及使用吲哚酮及其相关化合物抑制病毒，例如HIV。本发明还涉及识别和使用代理，包括抑制细胞中HIV的小分子化学组合物的方法；以及与HIV感染和相关疾病状态，如艾滋病有关的预防和治疗方法。
• US7205328B2
  申请人：——

  公开号：US7205328B2

  公开（公告）日：2007-04-17
• [EN] OXINDOLES WITH ANTI-HIV ACTIVITY<br/>[FR] OXINDOLES PRESENTANT UNE FORTE ACTIVITE ANTI-VIH
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2004037247A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  The present invention relates to inhibition of viruses, e.g., HIV using oxindoles and compounds related to oxindoles. The invention further relates to methods for identifying and using agents, including small molecule chemical compositions that inhibit HIV in a cell; as well as to methods of prophylaxis, and therapy related to HIV infection and related disease states such as AIDS.

  本发明涉及使用恶唑酮和与恶唑酮相关的化合物抑制病毒，例如HIV。该发明还涉及用于识别和使用药剂的方法，包括在细胞中抑制HIV的小分子化学组合物；以及与HIV感染和相关疾病状态（如AIDS）相关的预防和治疗方法。
• 芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法
  申请人：凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司

  公开号：CN112939852B

  公开（公告）日：2023-02-24

  本发明提供了一种芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法。芳香环丙烷衍生物具有式(Ⅰ)所示的结构，R1,R2,R3,R4分别独立地选自H、C1～C20的烷基、C4～C20的杂芳基、C1～C20的酯基、酰胺基、氨基或乙酸基；芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法包括：在溶剂和光敏剂的存在下，使芳香环丙烷衍生物消旋异构体和手性拆分试剂进行光化学反应，得到R型芳香环丙烷衍生物。在溶剂和光敏剂的存在下，芳香环丙烷衍生物消旋异构体与手性拆分试剂发生光化学反应，使R型芳香环丙烷衍生物以固体形式析出，实现消旋异构体的手性，并能获得较高的收率和选择性。该方法具有适用面广、流程短及成本低等优点。