8-Amino-7-bromo-1-methoxy-6H-benzo[c]chromen-6-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• 英文名称: 8-Amino-7-bromo-1-methoxy-6H-benzo[c]chromen-6-one
• 英文别名: 1-methoxy-7-bromo-8-amino-dibenzo(b,d)pyran-6-one；8-Amino-7-bromo-1-methoxybenzo[c]chromen-6-one
• 化学式: C₁₄H₁₀BrNO₃
• 分子量: 320.142
• InChiKey: MXLFZWZDIXBKPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-Amino-7-bromo-1-methoxy-6H-benzo[c]chromen-6-one 、 丁-3-烯酰氯 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-(7-bromo-1-methoxy-6-oxobenzo[c]chromen-8-yl)but-3-enamide
  参考文献：
  名称：

  Discovery of a novel series of nonsteroidal androgen receptor modulators: 5- or 6-oxachrysen-2-ones

  摘要：

  A novel oxachrysenone series (2) of nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARM) was developed based on the 6-aryl-2-quinolinones (1). Synthesis and preliminary SAR results based on in vitro assays are discussed. In the cotransfection assay, lead compound 5d showed AR agonist activity more potent than dihydrotestosterone (DHT), whereas compound 17b was a potent antagonist similar to bicalutamide. (c) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.03.085
• 作为产物：
  描述：

  1-methoxy-8-nitro-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one 在 钯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 8-Amino-7-bromo-1-methoxy-6H-benzo[c]chromen-6-one
  参考文献：
  名称：

  Glucocorticoid receptor antagonists for treatment of diabetes

  摘要：

  对于治疗II型糖尿病、肥胖症、高血糖、葡萄糖清除不足、高胰岛素血症、高三酰甘油血症和高循环糖皮质激素水平是有用的，包括化合物的制剂、含有这些化合物的组合物以及使用这些化合物进行治疗的方法。

  公开号：

  US20010041802A1

文献信息

• Glucocortiocoid-selective antinflammatory agents
  申请人：Abbott Laboratories and Ligand Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20030073703A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  Compounds having Formula I 1 are useful for partially or fully antagonizing, repressing, agonizing, or modulating the glucocorticoid receptor and treating immune, autoimmune and inflammatory diseases in a mammal. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I and methods of inhibiting immune or autoimmune diseases in a mammal.

  具有I1式的化合物对于部分或完全对抗、抑制、激动或调节糖皮质激素受体，并治疗哺乳动物的免疫、自身免疫和炎症性疾病是有用的。此外，还揭示了包含I式化合物的制药组合物和抑制哺乳动物的免疫或自身免疫疾病的方法。
• WO2007/75884
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• GLUCOCORTICOID-SELECTIVE ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP1053239B1

  公开（公告）日：2003-01-08
• GLUCOCORTIOCOID-SELECTIVE ANTIINFLAMMATORY AGENTS
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1299392A2

  公开（公告）日：2003-04-09
• US6329534B1
  申请人：——

  公开号：US6329534B1

  公开（公告）日：2001-12-11