7-(2-(N,N-diethylamino)ethoxy)-4-(2,3-dimethylindol-5-yloxy)-6-methoxyquinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 7-(2-(N,N-diethylamino)ethoxy)-4-(2,3-dimethylindol-5-yloxy)-6-methoxyquinazoline
• 英文别名: 2-[4-[(2,3-dimethyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxyquinazolin-7-yl]oxy-N,N-diethylethanamine
• 化学式: C₂₅H₃₀N₄O₃
• 分子量: 434.538
• InChiKey: YTZZFDDKHWWODH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  72.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2,3-dimethylindol-5-yloxy)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline 、 二乙氨基乙醇 以to give 7-(2-(N,N-diethylamino)ethoxy)-4-(2,3-dimethylindol-5-yloxy)-6-methoxyquinazoline的产率得到7-(2-(N,N-diethylamino)ethoxy)-4-(2,3-dimethylindol-5-yloxy)-6-methoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline Derivatives as Angiogenesis Inhibitors

  摘要：

  该发明涉及使用式(I)的化合物及其盐，在制造用于在温血动物中产生抗血管生成和/或减少血管通透性效果的药物中的应用，制备这种化合物的方法，含有式I的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物以及式I的化合物。式(I)的化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的效果，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。

  公开号：

  US20120197027A1

文献信息

• Quinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors
  申请人：Stokes SE Elaine

  公开号：US20060004017A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The invention relates to the use of compounds of formula (I), wherein ring C is an 8, 9, 10, 12 or 13-membered bicyclic or tricyclic moiety which optionally may contain 1-3 heteroatoms selected independently from O, N and S; Z is —O—, —NH—, —S—, —CH 2 — or a direct bond; n is 0-5; m is 0-3; R 2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, cyano, nitro, trifluoromethyl, C 1-3 alkyl, C 1-3 alkoxy, C 1-3 alkylsulphanyl, —NR 3 R 4 (wherein R 3 and R 4 , which may be the same or different, each represents hydrogen or C 1-3 alkyl), or R 5 X t — (wherein X 1 and R 5 are as defined herein; R 1 represents hydrogen, oxo, halogeno, hydroxy, C 1-4 alkoxy, C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxymethyl, C 1-4 alkanoyl, C 1-4 haloalkyl, cyano, amino, C 2-5 alkenyl, C 2-5 alkynyl, C 1-3 alkanoyloxy, nitro, C 1-4 alkanoylamino, C 1-4 alkoxycarbonyl, C 1-4 alkylsulphanyl, C 1-4 alkylsulphinyl, C 1-4 alkylsulphonyl, carbamoyl, N —C 1-4 alkylcarbamoyl, N,N -di(C 1-4 alkyl)carbamoyl, aminosulphonyl, N —C 1-4 alkylaminosulphonyl, N,N -di(C 1-4 alkyl)aminosulphonyl, N -(C 1-4 alkylsulphonyl)amino, N —(C 1-4 alkylsulphonyl)— N —(C 1-4 alkyl)amino, N,N -di(C 1-4 alkylsulphonyl)amino, a C 3-7 alkylene chain joined to two ring C carbon atoms, C 1-4 alkanoylaminoC 1-4 alkyl, carboxy or a group R 56 X 10 (wherein X 10 and R 56 are as defined herein); and salts thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and compounds of formula (I). The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及使用公式（I）的化合物，其中环C是一个包含1-3个独立选择的杂原子O、N和S的8、9、10、12或13元双环或三环基团；Z是-O-、-NH-、-S-、-CH2-或直接键；n为0-5；m为0-3；R2表示氢、羟基、卤代、氰基、硝基、三氟甲基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫基、-NR3R4（其中R3和R4，可以相同，也可以不同，分别表示氢或C1-3烷基），或R5Xt-（其中X1和R5如上定义）；R1表示氢、酮、卤代、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷氧甲基、C1-4酰基、C1-4卤代烷基、氰基、氨基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-3酰氧基、硝基、C1-4酰胺基、C1-4烷氧羰基、C1-4烷基硫基、C1-4烷基亚硫基、C1-4烷基磺酰基、氨基甲酰基、N-C1-4烷基氨基甲酰基、N，N-二（C1-4烷基）氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-4烷基氨基磺酰基、N，N-二（C1-4烷基）氨基磺酰基、N-（C1-4烷基磺酰基）氨基、N-（C1-4烷基磺酰基）-N-（C1-4烷基）氨基、N，N-二（C1-4烷基磺酰基）氨基、连接两个环C碳原子的C3-7烷基链、C1-4酰胺基C1-4烷基、羧基或R56X10基团（其中X10和R56如上定义）；以及其盐，在制造用于产生在温血动物中的抗血管生成和/或血管通透性减少效应的药物中使用，制备这种化合物的方法，含有公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的制药组合物和公式（I）的化合物。公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的效果，在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1154774B1

  公开（公告）日：2005-06-22
• US7074800B1
  申请人：——

  公开号：US7074800B1

  公开（公告）日：2006-07-11
• US8492560B2
  申请人：——

  公开号：US8492560B2

  公开（公告）日：2013-07-23
• Quinazoline Derivatives as Angiogenesis Inhibitors
  申请人：Stokes Elaine S.E.

  公开号：US20120197027A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The invention relates to the use of compounds of formula (I) and salts thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and compounds of formula I. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及使用式(I)的化合物及其盐，在制造用于在温血动物中产生抗血管生成和/或减少血管通透性效果的药物中的应用，制备这种化合物的方法，含有式I的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物以及式I的化合物。式(I)的化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的效果，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。