(E)-2-(2-(5-bromo-2-methoxybenzylidene)hydrazinyl)-4-(4-fluorophenyl)thiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (E)-2-(2-(5-bromo-2-methoxybenzylidene)hydrazinyl)-4-(4-fluorophenyl)thiazole
• 英文别名: N-[(E)-(5-bromo-2-methoxyphenyl)methylideneamino]-4-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• 化学式: C₁₇H₁₃BrFN₃OS
• 分子量: 406.278
• InChiKey: RVSIBFROOXSGFY-AWQFTUOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基苯甲醛 在 盐酸 、 sodium acetate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (E)-2-(2-(5-bromo-2-methoxybenzylidene)hydrazinyl)-4-(4-fluorophenyl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  噻唑烷二酮和噻唑衍生物增强了诺氟沙星对NorA外排泵的活性，超过了金黄色葡萄球菌1199B菌株中的表达。

  摘要：

  在文献中已知噻唑和噻唑烷二酮衍生物具有几种生物活性，例如抗糖尿病，抗炎，抗寄生虫，抗真菌和抗微生物活性。考虑到这一点，本研究报告了噻唑（NJ）和噻唑烷二酮（NW）衍生物的合成和抗菌活性，以及​​它们与诺氟沙星的关系，对金黄色葡萄球菌1199B（SA-1199B）中的NorA外排泵产生了作用。拉紧。在评估的14种化合物中，发现有9种增强诺氟沙星活性，而来自NJ系列的4种化合物促进诺氟沙星的MIC降低了三倍。使用分子对接测定法来确认大多数活性化合物的结合模式。在计算机研究中 评估了NJ系列化合物与NorA泵的相互作用效率。两个系列的衍生物对任何测试菌株均未显示出显着的固有抗菌活性（MIC> 1024μg/ mL）。但是，当与诺氟沙星联用时，NJ16和NJ17化合物将这种药物的MIC降低了三倍，并抑制了1199B菌株中的NorA泵。此外，一些NW（05、10、18、19和21）和NJ化合物（16

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2019.07.006

文献信息

• Thiazolidinedione and thiazole derivatives potentiate norfloxacin activity against NorA efflux pump over expression in Staphylococcus aureus 1199B strains
  作者：Pedro Silvino Pereira、Maria do Carmo Alves de Lima、Pedro Paulo Marcelino Neto、Cícera Datiane de Morais Oliveira-Tintino、Saulo Relison Tintino、Irwin Rose de Alencar Menezes、Jamerson Ferreira de Oliveira、Pascal Marchand、Henrique Douglas Melo Coutinho、Maria do Desterro Rodrigues、Teresinha Gonçalves da Silva

  DOI：10.1016/j.bmc.2019.07.006

  日期：2019.9

  Thiazol and thiazolidinedione derivatives are known in the literature for presenting several biological activities, such as anti-diabetic, anti-inflammatory, antiparasitic, antifungal and antimicrobial activity. With this in mind, this study reports on the synthesis and antibacterial activity of thiazole (NJ) and thiazolidinedione (NW) derivatives, as well as their effects in association with norfloxacin

  在文献中已知噻唑和噻唑烷二酮衍生物具有几种生物活性，例如抗糖尿病，抗炎，抗寄生虫，抗真菌和抗微生物活性。考虑到这一点，本研究报告了噻唑（NJ）和噻唑烷二酮（NW）衍生物的合成和抗菌活性，以及​​它们与诺氟沙星的关系，对金黄色葡萄球菌1199B（SA-1199B）中的NorA外排泵产生了作用。拉紧。在评估的14种化合物中，发现有9种增强诺氟沙星活性，而来自NJ系列的4种化合物促进诺氟沙星的MIC降低了三倍。使用分子对接测定法来确认大多数活性化合物的结合模式。在计算机研究中 评估了NJ系列化合物与NorA泵的相互作用效率。两个系列的衍生物对任何测试菌株均未显示出显着的固有抗菌活性（MIC> 1024μg/ mL）。但是，当与诺氟沙星联用时，NJ16和NJ17化合物将这种药物的MIC降低了三倍，并抑制了1199B菌株中的NorA泵。此外，一些NW（05、10、18、19和21）和NJ化合物（16