4-fluoro-5-methylpyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-fluoro-5-methylpyridin-2-amine
• 化学式: C₆H₇FN₂
• 分子量: 126.133
• InChiKey: GICWTFCCBXATIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluoro-5-methylpyridin-2-amine 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium tert-butylate 、 1-丙基磷酸酐 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 (2S,4R)-1-((S)-2-(tert-butyl)-23-((2-(isoquinolin-6-ylamino)-5-methylpyridin-4-yl)oxy)-4-oxo-6,9,12,15,18,21-hexaoxa-3-azatricosanoyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2021011913A5

  摘要：

  公开号：

  WO2021011913A5
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氨基-4-氟吡啶 在 吡啶 、 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 47.0h， 生成 4-fluoro-5-methylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] D-AMINO ACID OXIDASE ACTIVITY INHIBITING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE D-AMINO ACIDE OXYDASE

  摘要：

  式(I)的化合物，其中R1至R3如权利要求中所定义，或其药用可接受的酯、盐、水合物或溶剂化合物，可用作DAAO抑制剂，以及含有它们的药物组合物以及它们作为DAAO活性调节剂、D-丝氨酸水平、D-丝氨酸氧化产物和NMDA受体活性在哺乳动物主体的神经系统中的使用。

  公开号：

  WO2019043635A1

文献信息

• [EN] ALKYL-AMIDE-SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF IL-12, IL-23 AND/OR IFNα RESPONSES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDYLE SUBSTITUÉS PAR ALKYL-AMIDE, UTILES COMME MODULATEURS D'IL-12, IL-23 ET/OU DE RÉPONSES À L'IFN&Agr;
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074660A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Compounds having the following formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically-acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition.

  具有以下化学式（I）的化合物，或其立体异构体或药用可接受盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，在通过作用于Tyk-2引起信号转导抑制的过程中，对IL-12、IL-23和/或IFNα的调节是有用的。
• タウを画像化する新規化合物
  申请人：クリノ株式会社

  公开号：JP2021102593A

  公开（公告）日：2021-07-15

  【課題】タウタンパク質に対する特異性および選択性が高い、すなわちモノアミンオキシダーゼなどには結合せず、良好な感度、コントラストにてタウタンパク質を選択的にイメージングすることができる化合物を提供する。【解決手段】下記の製造法で示される化合物を例とする化合物、その医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、または放射性核種により標識された化合物、その医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含有する医薬組成物、または診断用組成物。【選択図】図１

  提供对tau蛋白具有高度特异性和选择性的化合物，即不结合单胺氧化酶等，能够以良好的敏感性和对比度选择性地成像tau蛋白。采用以下制备方法所示的化合物作为示例化合物，包括其医药上可接受的盐或溶剂和物，或者通过放射性核素标记的化合物，包括其医药上可接受的盐或溶剂和物的医药组合物，或者用于诊断的组合物。【选择图】图1
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：APRINOIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019214681A1

  公开（公告）日：2019-11-14

  Described herein are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, isotopically labeled derivatives and radiolabeled derivative thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for detecting and imaging Tau aggregates in the brain for detection of Alzheimer's disease (AD) in a subject.

  本文描述了公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、同位素标记衍生物和放射标记衍生物，以及这些化合物的药物组合物。还提供了涉及创新化合物或组合物的方法和试剂盒，用于检测和成像大脑中的Tau聚集物，以便检测受试者中的阿尔茨海默病（AD）。
• Discovery of <i>N</i>-(4-[¹⁸F]Fluoro-5-methylpyridin-2-yl)isoquinolin-6-amine (JNJ-64326067), a New Promising Tau Positron Emission Tomography Imaging Tracer
  作者：Frederik J. R. Rombouts、Lieven Declercq、José-Ignacio Andrés、Astrid Bottelbergs、Lu Chen、Laura Iturrino、Joseph E. Leenaerts、Jonas Mariën、Fengbin Song、Cindy Wintmolders、Stijn Wuyts、Chunfang A. Xia、Paula te Riele、Guy Bormans、Rik Vandenberghe、Hartmuth Kolb、Diederik Moechars

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.8b01759

  日期：2019.3.28

  and spread of aggregated tau protein track well with neurodegeneration and cognitive decline, making the imaging of aggregated tau a compelling biomarker. A structure-activity relationship exploration around an isoquinoline hit, followed by an exploration of tolerated fluorination positions, allowed us to identify 9 (JNJ-64326067), a potent and selective binder to aggregated tau with a favorable pharmacokinetic

  在阿尔茨海默氏病中，聚集的tau蛋白的密度和扩散与神经退行性变和认知能力下降密切相关，从而使聚集的tau成像成为令人信服的生物标记。围绕异喹啉命中进行结构-活性关系探索，然后探索耐受的氟化位置，使我们能够鉴定出9（JNJ-64326067），这是一种有效且选择性的聚集tau蛋白，具有良好的药代动力学特征且无明显脱靶捆绑。这在使用[18F] 9的大鼠和猴子正电子发射断层扫描研究中得到了证实。
• [EN] TAU PET IMAGING LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS D'IMAGERIE DE TAU PAR PET
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018015307A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  The present invention relates to novel, selective radiolabelled tau ligands which are useful for imaging and quantifying tau aggregates, using positron-emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue or a subject, in vitro or in vivo, and to precursors of said compounds.

  本发明涉及一种新颖的、选择性的放射性标记的tau配体，用于使用正电子发射断层扫描（PET）成像和定量tau聚集物。该发明还涉及包含这种化合物的组合物，用于制备这种化合物和组合物的工艺，以及用于体内或体外成像组织或受试者的这种化合物和组合物的使用，以及这种化合物的前体。