8-chloroimidazo[1,2-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-chloroimidazo[1,2-a]pyridine
• 化学式: C₇H₅ClN₂
• 分子量: 152.583
• InChiKey: WKYIRKGCPLREEY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chloroimidazo[1,2-a]pyridine 在 甲醇 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 lithium hydroxide monohydrate 、 XPhos Pd G2 、 水 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 36.17h， 生成 4-methyl-3-((8-(p-tolylamino)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)ethynyl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  NOVEL IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVE, METHOD FOR PREPARING SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT FOR PREVENTING OR TREATING CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种新的咪唑吡啶衍生物，一种制备该衍生物的方法，以及含有该衍生物作为活性成分用于预防或治疗癌症的药物组合物。根据本发明的新的咪唑吡啶衍生物及其立体异构体和药学上可接受的盐可以有效抑制与癌症相关的激酶，在癌细胞系中抑制癌细胞增殖方面表现出优异，有效抑制癌细胞在癌细胞异种移植模型中的增殖（癌细胞凋亡），因此可以作为含有该衍生物作为活性成分的药物组合物用于预防或治疗癌症。此外，根据本发明的新的咪唑吡啶衍生物、其立体异构体和药学上可接受的盐可以有效抑制Src和Fyn，因此可用作预防或治疗与Src和Fyn相关疾病的药物组合物，特别在动物模型实验中已确认在糖尿病肾病中有用。因此，本发明的化合物可以作为含有该衍生物作为活性成分的药物组合物，有效预防或治疗糖尿病肾病。

  公开号：

  US20190315738A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯乙醛缩二甲醇 、 3-氯-2-氨基吡啶 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以84%的产率得到8-chloroimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVE, METHOD FOR PREPARING SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT FOR PREVENTING OR TREATING CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种新的咪唑吡啶衍生物，一种制备该衍生物的方法，以及含有该衍生物作为活性成分用于预防或治疗癌症的药物组合物。根据本发明的新的咪唑吡啶衍生物及其立体异构体和药学上可接受的盐可以有效抑制与癌症相关的激酶，在癌细胞系中抑制癌细胞增殖方面表现出优异，有效抑制癌细胞在癌细胞异种移植模型中的增殖（癌细胞凋亡），因此可以作为含有该衍生物作为活性成分的药物组合物用于预防或治疗癌症。此外，根据本发明的新的咪唑吡啶衍生物、其立体异构体和药学上可接受的盐可以有效抑制Src和Fyn，因此可用作预防或治疗与Src和Fyn相关疾病的药物组合物，特别在动物模型实验中已确认在糖尿病肾病中有用。因此，本发明的化合物可以作为含有该衍生物作为活性成分的药物组合物，有效预防或治疗糖尿病肾病。

  公开号：

  US20190315738A1

文献信息

• [EN] AZETIDINES AND CYCLOBUTANES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] AZÉTIDINES ET CYCLOBUTANES COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：EVOTEC NEUROSCIENCES GMBH

  公开号：WO2009135842A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R, R0, R1, m, n and X1 to X4 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及具有式(I)的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4如描述和权利要求中所引述的含义。所述化合物作为组胺H3受体拮抗剂是有用的。本发明还涉及药物组合物，以及此类化合物的制备以及作为药品的生产和使用。
• 신규한 유기발광화합물 및 이를 포함하는 유기전기발광소자
  申请人：Skin n Skin Co., Ltd. 주식회사 스킨앤스킨(120070435418) Corp. No ▼ 131111-0165843BRN ▼129-81-98293

  公开号：KR101536163B1

  公开（公告）日：2015-07-14

  본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 유기발광화합물 및 이를 포함하는 유기전기발광소자를 제공한다: [화학식1] 상기 유기발광화합물은 인광 호스트 물질로서 유기전기발광소자에 적용될 수 있으며, 이 경우 유기전기발광소자의 발광효율 및 소자 수명을 향상시킬 수 있다.

  本发明提供了一种用化学式1表示的有机发光化合物及包含其的有机电致发光器件：[化学式1]上述有机发光化合物可以作为光致宿主物质应用于有机电致发光器件中，在这种情况下，可以提高有机电致发光器件的发光效率和器件寿命。
• AZETIDINES AND CYCLOBUTANES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Davenport Adam James

  公开号：US20110105459A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R, R 0 , R 1 , m, n and X 1 to X 4 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4具有描述和权利要求中所述的含义。所述化合物可用作组胺H3受体拮抗剂。本发明还涉及制备这种化合物的药物组合物，以及作为药物的生产和使用。
• Process of producing sulfonylurea derivatives
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0305939A1

  公开（公告）日：1989-03-08

  This invention relates to a process for producing a compound of the formula (I) as shown below. wherein Q is a condensed heterocyclic group having a nitrogen atom in the bridgehead position which may option­ally be substituted, R₁ and R₂ each are an alkyl group, an alkoxy group or halogen and Z is CH or N, or a salt thereof. The compound (I) or a salt thereof is novel and of value as agricultural chemicals. According to the process of this invention the com­pound (I) or a salt thereof can be produced in good yield and high purity.

  本发明涉及一种生产下式(I)化合物的工艺。 其中 Q 是在桥头位置具有一个氮原子的缩合杂环基团，可任选被取代；R₁ 和 R₂ 分别是烷基、烷氧基或卤素；Z 是 CH 或 N，或其盐。 化合物(I)或其盐具有新颖性和农用化学品的价值。 根据本发明的工艺，可以生产出产率高、纯度高的化合物（I）或其盐。
• Imidazopyridine derivative, method for preparing same, and pharmaceutical composition containing same as active ingredient for preventing or treating cancer
  申请人：DAEGU-GYEONGBUK MEDICAL INNOVATION FOUNDATION

  公开号：US10870647B2

  公开（公告）日：2020-12-22

  The present invention relates to a novel imidazopyridine derivative, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient for preventing or treating cancer. The novel imidazopyridine derivative according to the present invention, a stereoisomer thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof can effectively inhibit cancer-related kinases, are excellent in inhibiting proliferation of cancer cells in a cancer cell line, and effectively inhibit proliferation of cancer cells (cancer cell apoptosis) in a cancer cell heterograft model, and thus can be useful as a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient for preventing or treating cancer. Also, the novel imidazopyridine derivative according to the present invention, the stereoisomer thereof, and the pharmaceutically acceptable salt thereof can effectively inhibit Src and Fyn, thereby being useful as a pharmaceutical composition for preventing or treating the Src and Fyn related diseases, and in particular, have been confirmed to be useful in diabetic nephropathy in animal model experiments. Therefore, the compound of the present invention can be effective as a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient for preventing or treating diabetic nephropathy.

  本发明涉及一种新型咪唑吡啶衍生物、其制备方法以及一种含有该衍生物作为有效成分的预防或治疗癌症的药物组合物。根据本发明的新型咪唑吡啶衍生物、其立体异构体和其药学上可接受的盐可有效抑制癌症相关激酶，在抑制癌细胞系中的癌细胞增殖方面表现出色，并可有效抑制癌细胞异种移植模型中的癌细胞增殖（癌细胞凋亡），因此可作为含有其作为活性成分的药物组合物用于预防或治疗癌症。 另外，根据本发明的新型咪唑吡啶衍生物、其立体异构体及其药学上可接受的盐可以有效抑制 Src 和 Fyn，从而可作为药物组合物用于预防或治疗与 Src 和 Fyn 相关的疾病，特别是已在动物模型实验中证实可用于糖尿病肾病。因此，本发明的化合物作为一种含有相同活性成分的药物组合物，可有效预防或治疗糖尿病肾病。