依普沙坦相关物质F | 148674-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 依普沙坦相关物质F
• 英文名称: (Z)-3-<2-butyl-1-<(4-carboxyphenyl)methyl>imidazol-5-yl>-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic acid
• 英文别名: SB 206328；(Z)-Eprosartan；4-[[2-butyl-5-[(Z)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid
• CAS: 148674-39-9
• 化学式: C₂₃H₂₄N₂O₄S
• 分子量: 424.521
• InChiKey: OROAFUQRIXKEMV-PDGQHHTCSA-N

物化性质

• 沸点：
  660.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  咪唑醛 在 palladium on activated charcoal 4-二甲氨基吡啶 、 manganese(IV) oxide 、 sodium hydroxide 、 氢气 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 41.42h， 生成 依普沙坦相关物质F
  参考文献：
  名称：

  强大的非肽血管紧张素II受体拮抗剂。2. 1-（羧基苄基）咪唑-5-丙烯酸。

  摘要：

  详细描述了非肽血管紧张素II受体拮抗剂的咪唑5-丙烯酸系列的进一步发展（关于第1部分，请参阅：J。Med。Chem。1992，35，3858）。为了模拟血管紧张素II的Tyr4残基，进行了N-苄基环取代的修饰。在N-苄基环上引入对羧酸导致发现了对受体具有纳摩尔摩尔亲和力和良好口服活性的化合物。这些有效拮抗剂的SAR研究表明，除了两个酸性基团以外，噻吩基环，（E）-丙烯酸和咪唑环对于高效力也很重要。另外，提出了母体二酸与血管紧张素II和代表性的联苯基四唑非肽血管紧张素II受体拮抗剂的叠加比较。母体二酸类似物SK＆

  DOI：

  10.1021/jm00065a011

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING EPROSARTAN MESYLATE
  申请人：Huang Xiangliang

  公开号：US20110046391A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention discloses a process for preparing eprosartan mesylate, in which eprosartan is dissolved or suspended in glacial acetic acid, then methanesulfonic acid is added and a solution of eprosartan mesylate in glacial acetic acid is obtained by stirring, a solid of eprosartan mesylate is precipitated by continuously stirring and then obtained by filtration, or a solid of eprosartan mesylate is obtained by concentrating the glacial acetic acid to dry, or a solid of eprosartan mesylate is obtained by adding dropwise an organic ester solvent into the glacial acetic acid under stirring to precipitate a crystal and separate the crystal.

  本发明揭示了一种制备依普利沙坦甲磺酸盐的方法，其中依普利沙坦被溶解或悬浮在冰乙酸中，然后加入甲磺酸，通过搅拌得到冰乙酸中依普利沙坦甲磺酸盐的溶液，通过连续搅拌沉淀依普利沙坦甲磺酸盐的固体，然后通过过滤获得，或通过将冰乙酸浓缩至干燥来获得依普利沙坦甲磺酸盐的固体，或通过在搅拌下滴加有机酯溶剂到冰乙酸中来沉淀晶体并分离晶体来获得依普利沙坦甲磺酸盐的固体。
• Method for diagnosis of a disease involving an anti-AT1-receptor antibody
  申请人：Celltrend GmbH

  公开号：EP1884775A1

  公开（公告）日：2008-02-06

  The present invention relates to a method for diagnosis of a disease selected from the group of diabetes, vasculitis, collagenosis, an inflammatory rheumatic disease and arteriosclerosis wherein, presence or absence of an anti-AT1-receptor antibody is determined in a sample from a patient to be diagnosed and wherein, the presence of an anti-AT1-receptor antibody is indicative of the disease. The invention further relates to the use of an inhibitor of an anti-AT1-receptor antibody or an inhibitor of an AT1-receptor for the production of a medicament as well as plasmapheresis of blood for the removal of anti-AT1-receptor antibodies.

  本发明涉及一种诊断选自糖尿病、血管炎、胶原病、炎症性风湿病和动脉硬化的疾病的方法，其中，抗AT1-受体抗体的存在与否在待诊断患者的样本中进行测定，抗AT1-受体抗体的存在表明该疾病的存在。本发明还涉及使用抗AT1受体抗体抑制剂或AT1受体抑制剂生产药物以及清除抗AT1受体抗体的血液净化。
• Neurogenesis by modulating angiotensin
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2377531A2

  公开（公告）日：2011-10-19

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The invention includes compositions and methods based on modulating angiotensin activity to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本发明描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和外周神经系统疾病和病症的方法。本发明包括基于调节血管紧张素活性以刺激或激活新神经细胞形成的组合物和方法。
• Methods of treating cognitive decline with transforming growth factor beta inhibitors
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US10668049B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  The present invention provides methods of treating epilepsy and other neurological disorders. The methods generally involve administering to an individual in need thereof an effective amount of an agent that blocks a transforming growth factor-beta pathway.

  本发明提供了治疗癫痫和其他神经系统疾病的方法。这些方法一般涉及向有需要的个体施用有效量的阻断转化生长因子-β通路的制剂。
• NEUROGENESIS BY MODULATING ANGIOTENSIN
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2021000A2

  公开（公告）日：2009-02-11