2-Acetamido-5-(2-chloropropionyl)-indane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 2-Acetamido-5-(2-chloropropionyl)-indane
• 英文别名: N-[5-(2-chloropropanoyl)-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]acetamide
• 化学式: C₁₄H₁₆ClNO₂
• 分子量: 265.74
• InChiKey: IEBCYDYTGRNNHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Acetamido-5-(2-chloropropionyl)-indane 、 potassium tert-butylate 、 丙二酸二乙酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二乙二醇二甲醚 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 3-Methyl-4-(2-acetamido-indan-5-yl)-4-oxobutyric acid
  参考文献：
  名称：

  Benzenesulphonamidoindanyl compounds, medicaments thereof, and processes

  摘要：

  这项发明涉及具有以下结构式的新苯磺胺基茚基化合物##STR1##其中取代基在此定义中对治疗和预防血栓栓塞疾病、动脉硬化和肿瘤转移具有用处。

  公开号：

  US04820705A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯丙酰氯 、 N-(2,3-二氢-1H-茚-2-基)乙酰胺 在 aluminium chloride 作用下， 生成 2-Acetamido-5-(2-chloropropionyl)-indane
  参考文献：
  名称：

  Benzenesulphonamidoindanyl compounds, medicaments thereof, and processes

  摘要：

  这项发明涉及具有以下结构式的新苯磺胺基茚基化合物##STR1##其中取代基在此定义中对治疗和预防血栓栓塞疾病、动脉硬化和肿瘤转移具有用处。

  公开号：

  US04820705A1

文献信息

• Neue Benzolsulfonamido-indanylverbindungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0253321A2

  公开（公告）日：1988-01-20

  Die Erfindung betrifft neue Benzolsulfonamido-indanylverbin­dungen der allgemeinen Formel in der R₁ eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom, eine Me­thyl- oder Methoxygruppe mono- oder disubstituierte Phenyl­gruppe, wobei die Substituenten gleich oder verschieden sein können, und R₂ eine gegebenenfalls über eine geradkettige oder ver­zweigte Alkylengruppe oder über eine Alkenylengruppe gebun­dene Hydroxycarbonyl- oder Alkoxycarbonylgruppe, wobei je­weils eine Methylengruppe der vorstehend erwähnten Alky­len- oder Alkenylenreste, welche mit dem Indanylrest ver­knüpft sein muß, durch eine Hydroxymethylen- oder Carbonyl­gruppe ersetzt sein kann und gleichzeitig die Methylengrup­pe, über die die vorstehend erwähnte Alkoxycarbonylgruppe gebunden ist, durch eine weitere Alkoxycarbonylgruppe sub­stituiert sein kann, oder eine 4,5-Dihydro-pyridazin-3(2H)-­on-6-yl- oder Pyridazin-3(2H)-on-6-yl-gruppe, welche in 4- oder 5-Stellung durch eine Alkylgruppe und/oder in 4-Stellung durch eine Alkoxycarbonylgruppe substituiert sein können bedeuten, deren Enantiomere und deren Salze mit anor­ganischen oder organischen Basen, falls R₂ eine Hydroxy­carbonylgruppe enthält. Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische Wirkungen, außerdem stellen diese Thromboxanantagonisten dar, und las­sen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.

  本发明涉及通式如下的新型苯磺酰胺基茚满化合物 其中 R₁ 是可选地被卤素原子、甲基或甲氧基单取代或二取代的苯基，取代基可以相同或不同，以及 R₂是羟基羰基或烷氧基羰基，可选择通过直链或支链亚烷基或烯基结合，在每种情况下，上述亚烷基或烯基中必须与茚基相连的亚甲基可被羟甲基或羰基取代，同时，上述烷氧基羰基可通过亚甲基结合、如果 R₂ 含有羟基羰基，可被另一个烷氧羰基取代，或被 4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮-6-基或哒嗪-3(2H)-酮-6-基取代，后者可在 4 位或 5 位被一个烷基和/或在 4 位被一个烷氧羰基取代，它们的对映体及其与无机或有机碱的盐。 新化合物具有重要的药理特性，特别是抗血栓作用，也是血栓素拮抗剂，可以通过已知的方法生产。
• US4820705A
  申请人：——

  公开号：US4820705A

  公开（公告）日：1989-04-11
• US4929754A
  申请人：——

  公开号：US4929754A

  公开（公告）日：1990-05-29
• Benzenesulphonamidoindanyl compounds, medicaments thereof, and processes
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US04820705A1

  公开（公告）日：1989-04-11

  The invention relates to new benzenesulphonamidoindanyl compounds having the following formula ##STR1## wherein the substituents are defined herein useful in the treatment and prophylaxis of thromboembolic diseases, arteriosclerosis and tumor metastasis.

  这项发明涉及具有以下结构式的新苯磺胺基茚基化合物##STR1##其中取代基在此定义中对治疗和预防血栓栓塞疾病、动脉硬化和肿瘤转移具有用处。