依降钙素 | 60731-46-6

• 物质功能分类: 原料药 - 水、电解质及酸碱平衡调节药 - 电解质平衡调节药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: 依降钙素
• 英文名称: Elcatonin
• 英文别名: 4-[[5-amino-2-[[2-[[2-[[6-amino-2-[[2-[[2-[[2-[[3-amino-6-(2-amino-2-oxoethyl)-15-(1-hydroxyethyl)-12-(hydroxymethyl)-9-(2-methylpropyl)-4,7,10,13,16,24-hexaoxo-1-oxa-5,8,11,14,17-pentazacyclotetracosane-18-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[2-[[5-carbamimidamido-1-[[1-[[1-[[1-[[2-[[1-[[2-[[1-(2-carbamoylpyrrolidin-1-yl)-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 60731-46-6
• 化学式: C₁₄₈H₂₄₄N₄₂O₄₇
• 分子量: 3363.8
• InChiKey: JYSJVJJVLNYRKL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.49±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -14.1
• 重原子数：
  237
• 可旋转键数：
  97
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  1440
• 氢给体数：
  48
• 氢受体数：
  52

安全信息

• 海关编码：
  2937190090

制备方法与用途

依降钙素概述

依降钙素（lecatonin），又称益钙宁，是一种人工合成的新型降钙素类药物。它具有降低血钙、血磷的作用，并能抑制前列腺素E1、1,25-(OH)₂维生素D₂及破骨细胞活化因子对骨吸收的促进作用；还能抑制胃液和胃酸分泌，促使Na⁺、K⁺从尿中排泄，增加尿量，使Na+/K+比值上升。临床上常用于治疗变形性骨炎（Paget’s病）、骨质疏松症、高钙血症、痛性骨病；也适用于肾性骨营养不良及恶性肿瘤骨转移等。

药理作用

依降钙素能显著降低血清钙，其效果与鲑鱼降钙素相同，并且连续用药不会产生耐药性。它不仅能降低血钙和血磷水平，还能抑制甲状旁腺提取物、前列腺素E1、1,25-(OH)₂维生素D₂及破骨细胞活化因子对骨吸收的促进作用；同时也能抑制胃液及胃酸分泌，促使Na⁺、K⁺从尿中排泄，增加尿量，使Na+/K+比值上升。

健康成人肌注、快速静注或静滴后，在30、5和10分钟后血药浓度达到峰值，持续时间分别为120、45和40分钟。依降钙素主要分布在肾、肠、胃、肝及骨等组织中，并在肝脏、肾脏被微粒体内的酶灭活，从尿液和粪便各约排出74%和7%。

临床应用

该药物用于治疗变形性骨炎（Paget’s病）、骨质疏松症、高钙血症、痛性骨病；同时也可用于肾性骨营养不良及恶性肿瘤骨转移等病症。

不良反应

可能会出现皮疹、荨麻疹等过敏反应，偶可引起休克。常见恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃灼热、脸潮红、热感、胸部压迫感、心悸、头痛、眩晕、步态不稳等症状；有时还可能观察到血清氨基转移酶上升、低钠血症、水肿、瘙痒、寒战、全身乏力等。偶有哮喘发作、出汗、指端麻木、尿频、视物模糊、手足搐搦、耳鸣、腹痛及口渴等。

注意事项

1. 在睡前使用或用药前给予抗呕吐药，可减轻不良反应。
2. 依降钙素是一种多肽制剂，有引起休克的可能性，因此对易发生皮疹、红斑、荨麻疹等过敏反应的患者、支气管哮喘患者或其既往史的患者应慎用。
3. 肝功能异常者应谨慎使用。
4. 进行肌内注射时，请避开神经走向部位及血管，若出现剧烈疼痛或抽出血液，应立即拔针换位注射，并注意变换注射部位。
5. 依降钙素不宜长期使用。
6. 玻璃和塑料会吸附该药，降低其药效，因此配制后应尽快使用。

相关资料由Chemicalbook的丁红编辑整理（2015-12-02）。

参考质量标准 外观

白色粉末

纯度 (HPLC)

≥98.0%

醋酸根含量

5.0%～12.0%

水分含量

≤8.0%

肽含量

≥80.0%

用途：电解质补充药。