倍福普兰 | 676500-67-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 倍福普兰
• 中文别名: 5-(2-甲氧基-4-(((2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)氨基)甲基)苯氧基)吡嗪-2-甲酰胺
• 英文名称: bevenopran
• 英文别名: 5-(2-methoxy-4-{[2-(tetrahydropyran-4-yl)ethylamino]methyl}phenoxy)pyrazine-2-carboxamide；5-[2-methoxy-4-[[2-(oxan-4-yl)ethylamino]methyl]phenoxy]pyrazine-2-carboxamide
• CAS: 676500-67-7
• 化学式: C₂₀H₂₆N₄O₄
• 分子量: 386.451
• InChiKey: ZGCYVRNZWGUXNQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  133 - 136 °C
• 沸点：
  575.0±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于乙腈（少许）、氯仿（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

bevenopran是一种外周μ阿片受体(μ-opioid receptor)的拮抗剂。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2-氨乙基)四氢吡喃 、 5-(4-bromomethyl-2-methoxyphenoxy)pyrazine-2-carboxamide 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以68%的产率得到倍福普兰
  参考文献：
  名称：

  一种倍福普兰的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种倍福普兰的合成方法，以3‑甲氧基‑4‑羟基苄溴、5‑氯吡嗪‑2‑甲酰胺为原料，以碳酸钾为碱，DMF为溶剂加热偶联合成5‑（4‑溴甲基‑2‑甲氧基苯氧基）吡嗪‑2‑甲酰胺；然后，产物再与2‑（四氢吡喃‑4‑基）乙基胺在二氯甲烷中，以三乙胺做碱，于回流条件下反应得到目标产物倍福普兰。本发明提供了一种有效的合成倍福普兰的方法，该方法反应步骤短、收率高、纯化等后处理简单，易于实现工业化操作。

  公开号：

  CN106117190B

文献信息

• [EN] DIARYL ETHERS AS OPIOID RECEPTOR ANTAGONIST<br/>[FR] DIARYLE ETHERS UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR OPIOIDES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004026305A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  A compound of the formula (I) wherein the variables X1 to X10, R1 to R7 including R3', E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

  公式（I）的化合物，其中变量X1至X10，R1至R7包括R3'，E，v，y，z，A和B如所述，或其药用盐，溶剂化物，对映体，消旋体，非对映异构体或其混合物，用于治疗、预防或改善肥胖和相关疾病。
• Diaryl ethers as opioid receptor antagonist
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07381719B2

  公开（公告）日：2008-06-03

  A compound of the formula (I) wherein the variables X1 to X10, R1 to R7 including R3′, E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed

  公开了化合物的公式（I），其中变量X1至X10，R1至R7包括R3'，E，v，y，z，A和B如所述，或其药学上可接受的盐，溶剂化物，对映体，外消旋体，非对映异构体或其混合物，用于治疗，预防或改善肥胖症和相关疾病。
• DIARYL ETHERS AS OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Blanco-Pillado Maria-Jesus

  公开号：US20080255152A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  A compound of the formula (I) wherein the variables X 1 to X 10 , R 1 to R 7 including R 3′ , E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

  本发明揭示了一种式(I)的化合物，其中变量X1至X10，R1至R7包括R3′，E，v，y，z，A和B如所述，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，对映体，外消旋体，非对映体异构体或其混合物，用于治疗、预防或改善肥胖和相关疾病。
• Diaryl ethers as opioid receptor antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07531557B2

  公开（公告）日：2009-05-12

  Compound 6-(2-fluoro-4-[[2-(tetrahydro-pyran-4-yl)-ethylamino]-methyl]-phenoxy)-nicotinamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is useful for the treatment of alcoholism.

  6-(2-氟-4-[[2-(四氢吡喃-4-基)-乙基氨基]-甲基]-苯氧基)-烟酰胺化合物，或其药学上可接受的盐，可用于治疗酗酒症。
• USE OF OPIOID RECEPTOR ANTAGONIST FOR GASTROINTESTINAL TRACT DISORDERS
  申请人：Adolor Corporation

  公开号：EP2477627A1

  公开（公告）日：2012-07-25