methyl (S)-4,5-diamino-5-oxopentanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl (S)-4,5-diamino-5-oxopentanoate
• 英文别名: H-Glu(Ome)-Nh2 HCl；methyl (4S)-4,5-diamino-5-oxopentanoate
• 化学式: C₆H₁₂N₂O₃
• 分子量: 160.173
• InChiKey: RIHQXJOXJCGWRD-BYPYZUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  95.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (S)-4,5-diamino-5-oxopentanoate 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (S)-tert-butyl 5-amino-4-(4-hydroxy-1-oxoisoindolin-2-yl)-5-oxopentanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR PREPARATION OF (S)-TERT-BUTYL 4,5-DIAMINO-5-OXOPENTANOATE
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE (S)-TERT-BUTYL 4,5-DIAMINO-5-OXOPENTANOATE

  摘要：

  提供了制备(S)-叔丁基4,5-二氨基-5-氧代戊酸酯，或其盐、溶剂结晶体、水合物、对映体、对映体混合物或同位素类似物的方法。还提供了从这些过程中获得的各种中间体和产物的固体形式。

  公开号：

  WO2019040109A1
• 作为产物：
  描述：

  γ-methyl-L-glutamate NCA 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 methyl (S)-4,5-diamino-5-oxopentanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR PREPARATION OF (S)-TERT-BUTYL 4,5-DIAMINO-5-OXOPENTANOATE
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE (S)-TERT-BUTYL 4,5-DIAMINO-5-OXOPENTANOATE

  摘要：

  提供了制备(S)-叔丁基4,5-二氨基-5-氧代戊酸酯，或其盐、溶剂结晶体、水合物、对映体、对映体混合物或同位素类似物的方法。还提供了从这些过程中获得的各种中间体和产物的固体形式。

  公开号：

  WO2019040109A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE MODULATION OF RIP2 KINASE ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LA MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE LA KINASE RIP2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017046036A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The present invention relates to compounds, compositions, combinations and medicaments containing said compounds and processes for their preparation. The invention also relates to the use of said compounds, combinations, compositions and medicaments, for example as inhibitors of the activity of RIP2 kinase, including degrading RIP2 kinase, the treatment of diseases and conditions mediated by the RIP2 kinase, in particular for the treatment of inflammatory diseases or conditions.

  本发明涉及含有所述化合物的化合物、组合物、组合物和药物以及其制备方法。该发明还涉及所述化合物、组合物、组合物和药物的用途，例如作为RIP2激酶活性的抑制剂，包括降解RIP2激酶，用于治疗由RIP2激酶介导的疾病和症状，特别是用于治疗炎症性疾病或症状。
• Indole nitriles
  申请人：——

  公开号：US20040077646A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Compounds of the formula (I) 1 wherein m, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as described herein, together with methods for making the compounds and using the compounds for treatment of diseases or conditions mediated by Cathepsin K.

  式(I)的化合物，其中m、n、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述，以及制备这些化合物的方法和利用这些化合物治疗由Cathepsin K介导的疾病或症状的方法。
• Antiproliferative compounds and methods of use thereof
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US10357489B2

  公开（公告）日：2019-07-23

  Provided herein is 4-(4-(4-(((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)oxy)methyl)benzyl)piperazin-1-yl)-3-fluorobenzonitrile, or an enantiomer, a mixture of enantiomers, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods for treating, preventing or managing multiple myeloma using such compounds. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of use of the compositions.

  本文提供了4-(4-(4-(((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-4-基)氧基)甲基)苄基)哌嗪-1-基)-3-氟苯腈，或其对映体、对映体混合物、同系物或药学上可接受的盐，以及使用此类化合物治疗、预防或控制多发性骨髓瘤的方法。还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及组合物的使用方法。
• Compounds for MALT1 degredation
  申请人：Cornell University

  公开号：US10689366B2

  公开（公告）日：2020-06-23

  Provided herein are bifunctional compounds that inhibit MALT1 and/or promote targeted ubiquitination for the degradation of MALT1. In particular, provided are compounds that can bind MALT1, a protein whose activity is responsible for constitutive NF-KB signaling in certain cancers (e.g., activated B-cell diffuse large B-cell lymphoma (ABC-DLBCL)), and can assist in its degradation by recruiting an E3 ubiquitin ligase (e.g., Cereblon, VHL), which can ubiquitinate MALT1, marking it for proteasome degradation. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the bifunctional compounds, methods of treating cancer with the bifunctional compounds, methods of promoting the degradation of MALT1, and methods of binding E3 ubiquitin ligase activity in a subject by administering a compound or composition described herein.

  本文提供了抑制 MALT1 和/或促进靶向泛素化以降解 MALT1 的双功能化合物。特别是，所提供的化合物可结合 MALT1（其活性在某些癌症（如活化 B 细胞弥漫性大 B 细胞淋巴瘤（ABC-DLBCL））中负责组成型 NF-KB 信号转导的蛋白质），并可通过招募 E3 泛素连接酶（如 Cereblon、VHL）协助其降解，该连接酶可泛素化 MALT1，将其标记为蛋白酶体降解。还提供了包含双功能化合物的药物组合物、用双功能化合物治疗癌症的方法、促进MALT1降解的方法，以及通过施用本文所述化合物或组合物在受试者体内结合E3泛素连接酶活性的方法。
• Processes for the preparation of (S)-tert-butyl 4,5-diamino-5-oxopentanoate
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US10717703B2

  公开（公告）日：2020-07-21

  Provided are processes for the preparation of (S)-tert-butyl 4,5-diamino-5-oxopentanoate, or a salt, solvate, hydrate, enantiomer, mixture of enantiomers, or isotopologue thereof. Also provided are solid forms of various intermediates and products obtained from the processes.

  本发明提供了制备(S)-4,5-二氨基-5-氧代戊酸叔丁酯或其盐、溶液、水合物、对映体、对映体混合物或异构体的工艺。此外，还提供了从上述工艺中获得的各种中间体和产品的固体形式。