benzyl trans-3-hydroxy-4-methylpyrrolidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl trans-3-hydroxy-4-methylpyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: phenylmethyl trans-3-hydroxy-4-methyl-1-pyrrolidinecarboxylate；Benzyl 3-hydroxy-4-methylpyrrolidine-1-carboxylate；benzyl 3-hydroxy-4-methylpyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₃
• 分子量: 235.283
• InChiKey: NTWBOFHYOIFFCE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl trans-3-hydroxy-4-methylpyrrolidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 铁粉 、 sodium hydride 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 trans-(3-(3-aminophenoxy)-4-methylpyrrolidin-1-yl)(2,5-dimethylphenyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRROLIDINE COMPOUND AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供一种具有促进俄雷欣2型受体激动剂活性的取代吡咯烷化合物。 公式（I）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所述，或其盐，具有俄雷欣2型受体激动剂活性，并且可用作预防或治疗嗜睡症的药剂。

  公开号：

  US20200392149A1
• 作为产物：
  描述：

  3-吡咯烷-1-甲酸苄酯 在 溴化亚铜二甲硫醚 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 benzyl trans-3-hydroxy-4-methylpyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRROLIDINE COMPOUND AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供一种具有促进俄雷欣2型受体激动剂活性的取代吡咯烷化合物。 公式（I）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所述，或其盐，具有俄雷欣2型受体激动剂活性，并且可用作预防或治疗嗜睡症的药剂。

  公开号：

  US20200392149A1

文献信息

• [EN] PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PEPTIDE DÉFORMYLASE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2009061879A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染中的用途。具体而言，该发明涉及式（I）的化合物，其中R1、R2和R3在此有定义，并且其药用盐。本发明的这些化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• [EN] HETEROCYCLE SUBSTITUTED AMINO-PYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS AMINO-PYRIDINE SUBSTITUÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2016044666A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present disclosure relates to heterocycle substituted amino-pyridine compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及杂环取代的氨基吡啶化合物。本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及通过将这些化合物和药物组合物用于需要的受试者来治疗癌症的方法。本公开还涉及将这些化合物用于研究或其他非治疗目的的用途。
• Pyrrolopyridazine JAK3 inhibitors and their use for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases
  申请人：Wrobleski Stephen T.

  公开号：US08987268B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

  本发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐。I式化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，因此它们对于治疗炎症和自身免疫性疾病是有用的。
• PYRROLOPYRIDAZINE JAK3 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Wrobleski Stephen T.

  公开号：US20140011800A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

  本发明提供了I型化合物及其药学上可接受的盐。式I化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，因此可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。
• IMIDAZOPYRIDAZINE JAK3 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150210703A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

  本发明提供了公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。公式I的化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，因此它们对治疗炎症和自身免疫性疾病有用。