4-(boc-4-aminophenyl)butanemaleimide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(boc-4-aminophenyl)butanemaleimide
• 英文别名: tert-butyl N-[4-[4-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)butyl]phenyl]carbamate
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₄
• 分子量: 344.411
• InChiKey: DXAJFFHOKRBMFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(boc-4-aminophenyl)butanemaleimide 在 盐酸 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N2’-deacetyl-N-2’3(1-(4-(4-aminophenyl)butyl)-2,5-dioxopyrrolidin-3-ylthio)propanionyl maytansine
  参考文献：
  名称：

  Maytansinoid derivatives with peptide linker and conjugates thereof

  摘要：

  该发明涉及具有肽连接剂的新型细胞结合剂-细胞毒剂结合物，并更具体地涉及公式(I)的结合物。该发明还提供了公式(II)的新型细胞毒剂，以及由公式(III)表示的连接剂化合物和由公式(IV)表示的药物-连接剂化合物。该发明还提供了用于抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物中增生性疾病的组合物和方法，使用该发明的化合物或结合物。

  公开号：

  US09289512B2
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-硝基苯)-1-丁醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 16.0h， 生成 4-(boc-4-aminophenyl)butanemaleimide
  参考文献：
  名称：

  Maytansinoid derivatives with peptide linker and conjugates thereof

  摘要：

  该发明涉及具有肽连接剂的新型细胞结合剂-细胞毒剂结合物，并更具体地涉及公式(I)的结合物。该发明还提供了公式(II)的新型细胞毒剂，以及由公式(III)表示的连接剂化合物和由公式(IV)表示的药物-连接剂化合物。该发明还提供了用于抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物中增生性疾病的组合物和方法，使用该发明的化合物或结合物。

  公开号：

  US09289512B2

文献信息

• NOVEL MAYTANSINOID DERIVATIVES WITH PEPTIDE LINKER AND CONJUGATES THEREOF
  申请人：Widdison Wayne C.

  公开号：US20130029900A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The invention relates to novel cell-binding agent-cytotoxic agent conjugate having a peptide linkers and more specifically to conjugates of formula (I). The invention also provides novel cytotoxic agents of formula (II), linker compounds represented by formula (III), and drug-linker compounds represented by formula (IV). The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention.

  本发明涉及具有肽连接物的新型细胞结合剂-细胞毒剂偶联物，更具体地涉及式(I)的偶联物。本发明还提供式(II)的新型细胞毒剂，由式(III)表示的连接物和由式(IV)表示的药物-连接物化合物。本发明还提供使用本发明的化合物或偶联物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物的增殖性疾病的组合物和方法。
• US9289512B2
  申请人：——

  公开号：US9289512B2

  公开（公告）日：2016-03-22
• [EN] NOVEL MAYTANSINOID DERIVATIVES WITH PEPTIDE LINKER AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE MAYTANSINOÏDE COMPRENANT UN LIEUR PEPTIDIQUE ET CONJUGUÉS CORRESPONDANTS
  申请人：IMMUNOGEN INC

  公开号：WO2012177837A2

  公开（公告）日：2012-12-27

  The invention relates to novel cell-binding agent-cytotoxic agent conjugate having a peptide linkers and more specifically to conjugates of formula (I). The invention also provides novel cytotoxic agents of formula (II), linker compounds represented by formula (III), and drug-linker compounds represented by formula (IV). The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention.
• Maytansinoid derivatives with peptide linker and conjugates thereof
  申请人：Widdison Wayne C.

  公开号：US09289512B2

  公开（公告）日：2016-03-22

  The invention relates to novel cell-binding agent-cytotoxic agent conjugate having a peptide linkers and more specifically to conjugates of formula (I). The invention also provides novel cytotoxic agents of formula (II), linker compounds represented by formula (III), and drug-linker compounds represented by formula (IV). The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention.

  该发明涉及具有肽连接剂的新型细胞结合剂-细胞毒剂结合物，并更具体地涉及公式(I)的结合物。该发明还提供了公式(II)的新型细胞毒剂，以及由公式(III)表示的连接剂化合物和由公式(IV)表示的药物-连接剂化合物。该发明还提供了用于抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物中增生性疾病的组合物和方法，使用该发明的化合物或结合物。