利丹色林 | 73725-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 利丹色林
• 英文名称: 4-{4-Methoxy-3-[3-(4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl)propoxy]phenyl}-2-pyrrolidone
• 英文别名: Lidanserin；4-[3-[3-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]propoxy]-4-methoxyphenyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 73725-85-6
• 化学式: C₂₆H₃₁FN₂O₄
• 分子量: 454.542
• InChiKey: JDYWZVJXSMADHP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  658.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO:50.0(最大浓度 mg/mL);110.0(最大浓度 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

生物活性

Lidanserin (ZK-33839) 是一种 5-HT2A 和 α1 肾上腺素能受体的拮抗剂。

靶点

• 5-HT_2A 受体
• α1-肾上腺素能受体

体外研究

Lidanserin 是一种同时作用于 5-HT_2A 和 α1 肾上腺素能受体的拮抗剂，常被用作降压药物。

文献信息

• Heteroaromatic pentacyclic compound and medicinal use thereof
  申请人：Ikemoto Tomoyuki

  公开号：US20060122181A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  A 5-membered heteroaromatic ring compound represented by the formula [I] wherein V is CH or N; W is S or O; R 1 and R 2 are each H etc.; X is —N(R 4 )—, —O—, —S—, —SO 2 —N(R 5 )—, —CO—N(R 7 )— etc.; L is wherein R 20 , R 21 , R 22 and R 25 are each H etc.; E is aryl or heteroaromatic ring group; R is —COOH etc.; B is aryl etc.; R 3 is H etc.; Y is —C(R 13 )(R 14 )—N(R 12 )—C(R 13 )(R 14 )—O—, —N(R 11 )—, —O— etc.; A is alkylene; and Z is aryl etc., a prodrug thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound [I] has a superior protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity and is useful as a therapeutic agent for diabetes, diabetic complications, hyperlipidemia, obesity and the like.

  一种由公式[I]表示的五元杂环芳香环化合物，其中V为CH或N；W为S或O；R1和R2分别为H等；X为—N(R4)—，—O—，—S—，—SO2—N(R5)—，—CO—N(R7)—等；L为其中R20，R21，R22和R25分别为H等的基团；E为芳基或杂环芳香基团；R为—COOH等；B为芳基等；R3为H等；Y为—C(R13)(R14)—N(R12)—C(R13)(R14)—O—，—N(R11)—，—O—等；A为烷基；Z为芳基等，其前药和药学上可接受的盐。该化合物[I]具有优越的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性，并可用作治疗糖尿病、糖尿病并发症、高脂血症、肥胖症等的治疗剂。
• Alkoxyphenylpyrrolidone, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel auf Basis dieser Verbindungen
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0008645A1

  公开（公告）日：1980-03-19

  Es werden Polyalkoxyphenylpyrrolidone der allgemeinen Formel (I) worin R, = H oder OCH3, R2 und R3 gleich oder verschieden H, gerad- oder verzweigtkettiges Alkyl mit 1-4 C-Atomen, OH, Acyloxy mit bis zu 6 C-Atomen und Alkoxy mit bis zu 3 C-Atomen, m und n ganze Zahlen von 0 bis 3 und A Sauerstoff, Schwefel, N-R5 und CH-R6 mit R5 in der Bedeutung von H, (Y = 0, S oder N), (X = H, Alkyl und Alkoxy mit bis zu 4 C-Atomen, Halogen, -CF3 und -O-CF3), bedeuten und deren Salze, sowie ihre Herstellung beschrieben. Die Verbindungen sind in der Humanmedizin zur Behandlung von Coronarerkrankungen und von Hypertonie geeignet.

  通式（I）的聚烷氧基苯基吡咯烷酮 其中 R, = H 或 OCH3，R2 和 R3 相同或不同，并且是 H、具有 1-4 个碳原子的直链或支链烷基、OH、具有最多 6 个碳原子的酰氧基和具有最多 3 个碳原子的烷氧基，m 和 n 是 0 至 3 的整数，A 是氧、硫、N-R5 和 CH-R6，其中 R5 的含义是 H、 (Y = 0、S 或 N）、 (X = H、烷基和最多 4 个 C 原子的烷氧基、卤素、-CF3 和-O- ）及其盐类，以及它们的制备方法。 这些化合物适用于治疗冠心病和高血压。
• Tetrahydroisoquinolines, their production and the compounds and pharmaceutical compositions containing them for use in the prevention or treatment of hypertension
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0018104A2

  公开（公告）日：1980-10-29

  Novel tetrahydroisoquinoline derivatives of the formula: wherein Ri, R2 and R3, which may be the same or different, each represent hydrogen, halogen, nitro, hydroxyl, lower alkyl, cycloalkyl, lower alkyloxy or cyclic amino, or any two adjacent groups of R1, R2 and R3, when taken together with the ring carbon atoms to which they are attached, form a ring, R4 and R5 each represent hydrogen or lower alkyl, R6 is hydrogen, lower alkyl or -CH2SR6 in which R8 is hydrogen or acyl, R7 is hydrogen or acyl, or R7 and R6 may jointly represent a single bond, when R6 is -CH2SR6, and their pharmaceutically acceptable salts, have inhibitory activities on angiotensin converting enzyme and bradykinin decomposing enzyme, and are useful as antihypertensive agents.

  式中的新型四氢异喹啉衍生物： 其中 Ri、R2 和 R3（可以相同或不同）各自代表氢、卤素、硝基、羟基、低级烷基、环烷基、低级烷氧基或环状氨基，或 R1、R2 和 R3 的任意两个相邻基团与它们所连接的环状碳原子共同形成一个环、 R4 和 R5 分别代表氢或低级烷基，R6 是氢、低级烷基或-CH2SR6，其中 R8 是氢或酰基、 当 R6 为-CH2SR6 时，R7 为氢或酰基，或 R7 和 R6 可共同代表一个单键、 及其药学上可接受的盐类、 对血管紧张素转换酶和缓激肽分解酶具有抑制活性，可用作降压药。
• HETEROAROMATIC PENTACYCLIC COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP1553091A1

  公开（公告）日：2005-07-13

  A 5-membered heteroaromatic ring compound represented by the formula [I] wherein V is CH or N; W is S or O; R1 and R2 are each H etc.; X is -N(R4)-, -O-, -S-, -SO2-N(R5)-, -CO-N(R7)- etc.; L is wherein R20, R21, R22 and R25 are each H etc.; E is aryl or heteroaromatic ring group; R is -COOH etc.; B is aryl etc.; R3 is H etc.; Y is -C(R13)(R14)-N(R12)-, -C(R13)(R14)-O-, -N(R11)-, -O- etc.; A is alkylene; and Z is aryl etc., a prodrug thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound [I] has a superior protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity and is useful as a therapeutic agent for diabetes, diabetic complications, hyperlipidemia, obesity and the like.

  由式[I]代表的 5 元杂芳环化合物 其中 V 是 CH 或 N；W 是 S 或 O；R1 和 R2 各自是 H 等；X 是 -N(R4)-、-O-、-S-、-SO2-N(R5)-、-CO-N(R7)- 等；L 是 其中 R20、R21、R22 和 R25 各为 H 等；E 为芳基或杂芳环基团；R 为-COOH 等；B 为芳基等；R3 为 H 等；Y 为-C(R13)(R14)-N(R12)-、-C(R13)(R14)-O-、-N(R11)-、-O- 等；A 为亚烷基；Z 为芳基等、其原药及其药学上可接受的盐。 化合物[I]具有优异的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制活性，可作为糖尿病、糖尿病并发症、高脂血症、肥胖症等的治疗剂。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。