5H-imidazo[1,2-b]pyrazole-7-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5H-imidazo[1,2-b]pyrazole-7-carbonitrile
• 英文别名: 1H-Imidazo[1,2-b]pyrazole-7-carbonitrile
• 化学式: C₆H₄N₄
• 分子量: 132.125
• InChiKey: JFDUSQYSPLGVQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5H-imidazo[1,2-b]pyrazole-7-carbonitrile 在 双氧水 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-(2-((2S,4R)-2-(2'-chloro-2-fluorobiphenyl-3-ylcarbamoyl)-4-fluoropyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl)-5H-imidazo[1,2-b]pyrazole-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES

  摘要：

  提供了化合物、使用方法以及制备补体因子D抑制剂的过程，这些抑制剂包括式I、I"和I'"或其药学上可接受的盐或组合物。本文所述的因子D抑制剂靶向因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。

  公开号：

  WO2017035408A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-1-(2,2-二乙氧基乙基)吡唑-4-甲腈 在 硫酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以90%的产率得到5H-imidazo[1,2-b]pyrazole-7-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES

  摘要：

  提供了化合物、使用方法以及制备补体因子D抑制剂的过程，这些抑制剂包括式I、I"和I'"或其药学上可接受的盐或组合物。本文所述的因子D抑制剂靶向因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。

  公开号：

  WO2017035408A1

文献信息

• Compounds for treatment of immune inflammatory disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10807952B2

  公开（公告）日：2020-10-20

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I″ and I′″ or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.

  提供了由式I、I″和I′″或其药学上可接受的盐或组合物组成的化合物、使用方法和制造补体因子D抑制剂的工艺。本文所述的抑制剂以因子 D 为靶点，抑制或调节补体级联。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度激活。
• IMMUNOMODULATORY AGENT AND USES THEREFOR
  申请人：The University of Queensland

  公开号：EP2827890A1

  公开（公告）日：2015-01-28
• COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3340982B1

  公开（公告）日：2021-12-15
• COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE INFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20180201580A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I″ and I′″ or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.
• [EN] IMMUNOMODULATORY AGENT AND USES THEREFOR<br/>[FR] AGENT IMMUNOMODULATEUR ET SES UTILISATIONS
  申请人：UNIV QUEENSLAND

  公开号：WO2013138871A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  Disclosed are immunomodulatory agents that are useful for treating or preventing joint damage. More particularly, immunomodulators are disclosed for use in eliciting an antigen-specific tolerogenic response to an aggrecan polypeptide including citrullinated forms thereof to treat or prevent joint damage, including joint damage in subjects with early RA or incipient RA.