酞磺醋胺 | 131-69-1

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 酞磺醋胺
• 中文别名: 2-([(4-([乙酰胺基]磺酰基)苯基)氨基]羰基)苯甲酸
• 英文名称: phthalylsulfacetamide
• 英文别名: phthalyl sulfacetamide；N-(4-acetylsulfamoyl-phenyl)-phthalamic acid；N-(4-Acetylsulfamoyl-phenyl)-phthalamidsaeure；4'-(acetylsulfamoyl)-phthalanilic acid；Phthalylsulfanilacetamid；2-[[4-(acetylsulfamoyl)phenyl]carbamoyl]benzoic acid
• CAS: 131-69-1
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂O₆S
• mdl: MFCD00020275
• 分子量: 362.363
• InChiKey: SNWQKAWITMVCQW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  196°
• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥ 50 mg/mL（137.98 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2935009090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

概述

酞磺醋胺，又称邻苯二甲酰磺醋酰胺、酞磺醋酰胺或息拉米，是一种白色结晶粉末，具有微臭和微酸味。其熔点在186至202℃之间（分解），极微溶于水，微溶于乙醇，而易溶于丙酮及氢氧化钠溶液。

应用

酞磺醋胺由对氨基苯磺乙酰胺与苯酐酰化制得。口服后在肠道内缓慢分解释放出磺胺醋酰，从而产生抑菌作用。临床主要用于治疗菌痢、腹泻以及肠道手术前后预防感染。然而，其疗效不及磺胺噻唑和琥珀磺胺噻唑。

生物活性

酞磺醋胺是一种磺胺类药物，在口服后于肠内缓慢分解为磺胺醋酰，从而发挥抑菌作用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯酐 、 磺胺醋酰 反应 1.0h， 生成 酞磺醋胺
  参考文献：
  名称：

  磺胺乙酰胺与邻苯二甲酸酐的固-固反应

  摘要：

  给出了乙酰胺和邻苯二甲酸酐的固态加成反应的热和动力学数据。使用压实方法，以便可以观察到某些药物参数（压缩压力，粒径，浓度和温度）对反应动力学的影响。

  DOI：

  10.1002/jps.2600730810

文献信息

• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• [EN] COMPOUNDS (CYSTEIN BASED LIPOPEPTIDES) AND COMPOSITIONS AS TLR2 AGONISTS USED FOR TREATING INFECTIONS, INFLAMMATIONS, RESPIRATORY DISEASES ETC.<br/>[FR] COMPOSÉS (LIPOPEPTIDES À BASE DE CYSTÉINE) ET COMPOSITIONS EN TANT QU'AGONISTES DES TLR2 UTILISÉS POUR TRAITER DES INFECTIONS, INFLAMMATIONS, MALADIES RESPIRATOIRES ENTRE AUTRES
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2011119759A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The invention provides a novel class of compounds viz. generally lipopeptides like Pam3CSK4, immunogenic compositions and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with Toll-Like Receptors 2. In one aspect, the compounds are useful as adjuvants for enhancing the effectiveness a vaccine.

  这项发明提供了一类新型化合物，即一般类似Pam3CSK4的脂肽类化合物，包括含有这类化合物的免疫原组合物和药物组合物，以及使用这类化合物治疗或预防与Toll样受体2相关的疾病或紊乱的方法。在一个方面，这些化合物可用作增强疫苗效果的佐剂。
• Carboxamide and amino derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050113294A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Carboxamide and amino derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the carboxamide derivatives are ligands of the δ opioid receptor and are useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  Carboxamide和氨基衍生物，含有这些化合物的药物组合物，以及其药用方法被披露。在某些实施例中，Carboxamide衍生物是δ阿片受体的配体，可用于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠道疾病和其他δ阿片受体介导的疾病。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR DRUG RELEASE
  申请人：INTERFACE BIOLOGICS, INC.

  公开号：US20160038651A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The invention relates to compounds that include biologically active agents (e.g., compounds according to any of formulas (I) and (I-A) that can be used for effective drug release, e.g., as coatings for medical devices. Use of these compounds in the coating of surfaces can allow for long-term drug release as well as imparting uniform coatings with little phase separation compared to, e.g., the parent biologically active agent.

  这项发明涉及包括生物活性剂（例如，根据任何公式（I）和（I-A）的化合物）的化合物，可用作有效的药物释放，例如，作为医疗器械的涂层。在表面涂层中使用这些化合物可以实现长期药物释放，并且与原生生物活性剂相比，可以实现均匀涂层且几乎没有相分离。

表征谱图