5-bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline
• 英文别名: 5-Bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline
• 化学式: C₇H₇BrFNO
• 分子量: 220.041
• InChiKey: BWIFUSNDXLDUBC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline 在 吡啶 、 potassium phosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 (E)-N-(5-(4-chlorostyryl)-2-fluoro-4-methoxyphenyl)cyclopropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDE AND SULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS TEAD MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDE ET DE SULFONAMIDE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE TEAD

  摘要：

  本发明涉及化学式（I）和化学式（II）的化合物，以及其药用可接受的盐。此外，本发明涉及使用化学式（I）和化学式（II）的化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗由TEAD介导的疾病和病况方面具有用途，如癌症。

  公开号：

  WO2020051099A1
• 作为产物：
  描述：

  4-fluoro-2-methoxy-5-nitrophenol 在 aluminum (III) chloride 、 亚硝酸特丁酯 、 铁粉 、 copper(I) bromide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline
  参考文献：
  名称：

  含氮稠环类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明提供了一种式I所示的氮稠环类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用。该化合物具有良好的GnRH受体拮抗作用，具有更长的半衰期，可用于治疗或预防与性腺激素有关的病症和疾病，以及制备用于此类病症和疾病的药物。

  公开号：

  CN115232144A

文献信息

• BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Quanticel Pharmaceuticals

  公开号：US20150111885A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The present invention relates to substituted heterocyclic derivative compounds, compositions comprising said compounds, and the use of said compounds and compositions for epigenetic regulation by inhibition of bromodomain-mediated recognition of acetyl lysine regions of proteins, such as histones. Said compositions and methods are useful for the treatment of cancer and neoplastic disease.

  本发明涉及替代杂环衍生物化合物，包括所述化合物的组合物，以及通过抑制溴结构域介导的蛋白质乙酰赖氨酸区域的识别来进行表观遗传调控的所述化合物和组合物的用途。所述组合物和方法对于癌症和肿瘤性疾病的治疗是有用的。
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2021097110A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to compounds and methods of using said compounds, as well as pharmaceutical compositions containing such compounds, for treating diseases and conditions mediated by TEAD, such as cancer.

  该发明涉及化合物及其使用方法，以及含有这些化合物的药物组合物，用于治疗由TEAD介导的疾病和状况，如癌症。
• Bromodomain inhibitors
  申请人：Quanticel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09115114B2

  公开（公告）日：2015-08-25

  The present invention relates to substituted heterocyclic derivative compounds, compositions comprising said compounds, and the use of said compounds and compositions for epigenetic regulation by inhibition of bromodomain-mediated recognition of acetyl lysine regions of proteins, such as histones. Said compositions and methods are useful for the treatment of cancer and neoplastic disease.

  本发明涉及替代杂环衍生物化合物，包括该化合物的组合物，以及使用该化合物和组合物通过抑制溴域介导的蛋白质乙酰赖氨酸区域的识别来进行表观遗传调控的用途，例如组蛋白。该组合物和方法对于癌症和肿瘤性疾病的治疗非常有用。
• 2-ARYLAMINO PYRIDINE, PYRIDINE OR TRIAZINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Wuxi Shuangliang Biotechnology Co., Ltd.

  公开号：EP3345906A1

  公开（公告）日：2018-07-11

  The present disclosure relates to 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives, and the preparation method and use thereof. The 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives may act on certain mutated forms of epidermal growth factor receptor, for example the L858R activating mutant, the delE746_A750 mutant, the Exonl9 deletion activating mutant, and the T790M resistance mutant, so as to be used for treatment and prevention of diseases and medical conditions. The 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives may be used for treatment and prevention of cancer. The present disclosure also relates to a pharmaceutical composition comprising 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives, intermediates useful in the manufacture of 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives, and to methods of treatment of diseases mediated by various different forms of EGFR using 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives.

  本公开涉及 2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途。2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物可作用于表皮生长因子受体的某些突变形式，例如 L858R 激活突变体、delE746_A750 突变体、Exonl9 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体，从而可用于治疗和预防疾病和病症。2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物可用于治疗和预防癌症。本公开还涉及包含 2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物的药物组合物，用于制造 2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物的中间体，以及使用 2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物治疗由各种不同形式的表皮生长因子受体介导的疾病的方法。
• CARBOXAMIDE AND SULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS TEAD MODULATORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3847154A1

  公开（公告）日：2021-07-14