N-((2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3'-oxo-2',3'-dihydro-1'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridine]-6'-yl)methyl)propenamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-((2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3'-oxo-2',3'-dihydro-1'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridine]-6'-yl)methyl)propenamide
• 英文别名: N-{[2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3'-oxy-2',3'-dihydro-1'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridine]-6'-yl]methyl}propenamide；N-((2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3'-oxo-2',3'-dihydro-1'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridine]-6'-yl)methyl)acrylamide；N-{[2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3'-oxo-2',3'-dihydro-1'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridin]-6'-yl]methyl}acrylamide；([2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3'-oxo-2',3'-dihydro-1'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridin]-6'-yl]methyl)acrylamide；US10214528, Example 1；N-[[7-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-6-oxospiro[8H-2,7-naphthyridine-5,1'-cyclopropane]-3-yl]methyl]prop-2-enamide
• 化学式: C₂₂H₂₁F₂N₃O₄
• 分子量: 429.423
• InChiKey: NZPNDEFTDKMRTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯吡啶 在 吡啶 、 2,2,6,6-四甲基哌啶 、 2-吡啶甲酸 、 盐酸 、 ammonium hydroxide 、 sodium periodate 、 copper(l) iodide 、 四氧化锇 、 正丁基锂 、 三甲基氯硅烷 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 hydroxylamine hydrochloride 、 四丁基氟化铵 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 cesium fluoride 、 sodium hydroxide 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.17h， 生成 N-((2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3'-oxo-2',3'-dihydro-1'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridine]-6'-yl)methyl)propenamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORMS OF A FGFR INHIBITOR AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME
  [FR] FORMES CRISTALLINES D'INHIBITEUR DE FGFR ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION

  摘要：

  本公开涉及N-{[2'-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-3'-氧代-2',3'-二氢-1'H-螺[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridin]-6'-基]甲基}丙烯酰胺的固体形式，其制备方法以及制备过程中有用的中间体，这些对于治疗FGFR相关或介导的疾病如癌症是有用的。

  公开号：

  WO2018218100A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2016134314A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR4 enzyme and are useful in the treatment of FGFR4-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及双环杂环化合物及其药物组合物，它们是FGFR4酶的抑制剂，可用于治疗FGFR4相关疾病，如癌症。
• BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR4 INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20160244448A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR4 enzyme and are useful in the treatment of FGFR4-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及双环杂环化合物及其医药组合物，它们是FGFR4酶的抑制剂，并且在治疗FGFR4相关疾病，如癌症方面有用。
• Crystalline forms of a FGFR inhibitor and processes for preparing the same
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10611762B2

  公开（公告）日：2020-04-07

  The present disclosure relates to solid forms of N-[2′-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3′-oxo-2′,3′-dihydro-1′H-spiro[cyclopropane-1,4′-[2,7]naphthyridin]-6′-yl]methyl}acrylamide, methods of preparation thereof, and intermediates in the preparation thereof, which are useful in the treatment of the FGFR-associated or mediated diseases such as cancer.

  本公开涉及固体形式的N-[2′-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-3′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺[环丙烷-1,4′-[2,7]萘啶]-6′-基]甲基}丙烯酰胺、其制备方法及其制备中间体，可用于治疗与表皮生长因子受体相关或介导的疾病，如癌症。
• Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10738048B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR4 enzyme and are useful in the treatment of FGFR4-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及双环杂环及其药物组合物，它们是 FGFR4 酶的抑制剂，可用于治疗 FGFR4 相关疾病，如癌症。
• CRYSTALLINE FORMS OF A FGFR INHIBITOR AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：EP3630762A1

  公开（公告）日：2020-04-08