2-methoxy-3-(methylsulfanyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 2-methoxy-3-(methylsulfanyl)pyridine
• 英文别名: 2-methoxy-3-(methylthio)pyridine；2-methoxy-3-methylsulfanylpyridine
• 化学式: C₇H₉NOS
• 分子量: 155.221
• InChiKey: JBQJTCPENUHFQG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-3-(methylsulfanyl)pyridine 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以79 %的产率得到2-methoxy-3-(methylsulfonyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  吡啶基乙烯基砜作为 Nrf2 激活剂的抗氧化和抗炎作用的优化和评价

  摘要：

  许多研究报道，基于查尔酮的化合物具有生物活性，例如抗癌、抗氧化、抗炎和神经保护作用。在已发表的查耳酮衍生物中，( E )-1-(3-methoxypyridin-2-yl)-3-(2-(trifluoromethyl)phenyl)prop-2-en-1-one (VEDA-1209)，目前是正在进行临床前研究，被选为开发新的核因子红细胞 2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂的起始化合物。基于我们之前的知识，我们尝试通过引入吡啶环和砜部分来重新设计和合成 VEDA-1209 衍生物，以改善其 Nrf2 功效和类药特性。在合成的化合物中，( E )-3-chloro-2-(2-((3-methoxypyridin-2-yl)sulfonyl)vinyl) pyridine ( 10e )在基于细胞的功能测定中被发现具有比 VEDA-1209 高大约 16 倍的 Nrf2 激活效果（10e：EC

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2023.115433
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基吡啶 、 二甲基二硫 在 2,2,6,6-四甲基哌啶 、 正丁基锂 、 二丁基镁 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 正庚烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以70%的产率得到2-methoxy-3-(methylsulfanyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  使用 thenBu2TMPMg·Li 试剂和氢化硅烷化通过非低温原位金属化连续合成有机硅连接的 2-甲氧基吡啶

  摘要：

  描述了使用 nBu2iPrMg Li 和 LiCl 通过 5-Br/Mg 交换过程非低温合成 5/6-和/或 3-甲硅烷基官能化的 2-甲氧基吡啶，并涉及使用新型 nBu2TMPMg Li 试剂的 C-3 金属化。此外，成功地测试了 nBu2TMPMg Li 在 3-位 2-甲氧基吡啶官能化中的有用性和广泛的亲电子试剂。上述成果允许使用迄今为止很少应用的 [Pt(cod)Me2]，通过 5-和/或 3-SiH（或烯基）衍生物的氢化硅烷化来构建由二环、三环和四环组成的有机硅连接的 2-甲氧基吡啶。 ] 催化剂。此外，合成由八个 2-甲氧基吡啶组成的单链低聚物，通过氢化硅烷化/聚合方法获得，

  DOI：

  10.1002/ejoc.201501570

文献信息

• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS AS HISTONE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE MÉTHYLTRANSFÉRASES
  申请人：GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019036384A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present disclosure provides tricyclic compounds of formula (I) that are histone methyltransferases G9a and/or GLP inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of G9a and/or GLP such as cancers and hemoglobinopathies (e.g., beta-thalassemia and sickle cell disease). Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了式（I）的三环化合物，它们是组蛋白甲基转移酶G9a和/或GLP抑制剂，因此可用于治疗通过抑制G9a和/或GLP可治疗的疾病，如癌症和血红蛋白病（例如β地中海贫血和镰刀细胞病）。还提供了含有这类化合物的药物组合物以及制备这类化合物的方法。
• Melanocortin subtype-2 receptor (MC2R) antagonists and uses thereof
  申请人：Crinetics Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10604507B2

  公开（公告）日：2020-03-31

  Described herein are compounds that are melanocortin subtype-2 receptor (MC2R) modulators, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders that would benefit from modulation of MC2R activity.

  本文描述了黑色素皮质素亚型-2 受体（MC2R）调节剂化合物、制造此类化合物的方法、包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗可从调节 MC2R 活性中获益的病症、疾病或紊乱的方法。
• Inhibitors for the β-catenin / T-cell factor protein-protein interaction
  申请人：H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC.

  公开号：US11530186B2

  公开（公告）日：2022-12-20

  Disclosed are inhibitors for the β-catenin/T-cell factor interaction. The inhibitors are selective for β-catenin/T-cell factor over β-catenin/cadherin and β-catenin/APC interactions. Methods of using the disclosed compounds to treat cancer are also disclosed.

  所公开的是β-catenin/T-细胞因子相互作用的抑制剂。这些抑制剂对β-catenin/T-细胞因子的选择性高于β-catenin/cadherin和β-catenin/APC相互作用。还公开了使用所公开的化合物治疗癌症的方法。
• Gros, Philippe; Fort, Yves; Caubere, Paul, Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1998, # 10, p. 1685 - 1689
  作者：Gros, Philippe、Fort, Yves、Caubere, Paul

  DOI：——

  日期：——
• INHIBITORS FOR THE B-CATENIN / T-CELL FACTOR PROTEIN-PROTEIN INTERACTION
  申请人：H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC.

  公开号：US20210017139A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Disclosed are inhibitors for the β-catenin/T-cell factor interaction. The inhibitors are selective for β-catenin/T-cell factor over β-catenin/cadherin and β-catenin/APC interactions. Methods of using the disclosed compounds to treat cancer are also disclosed.