(2R,3R)-2-amino-3-(tert-butoxy)butan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (2R,3R)-2-amino-3-(tert-butoxy)butan-1-ol
• 英文别名: H-thr(tbu)-ol；(2R,3R)-2-amino-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]butan-1-ol
• 化学式: C₈H₁₉NO₂
• 分子量: 161.244
• InChiKey: ONGCTAZPASBBSH-RNFRBKRXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,3R)-2-amino-3-(tert-butoxy)butan-1-ol 在 2,6-二甲基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 (R)-4-((R)-1-(tert-butoxy)ethyl)-3-(2-chloro-6-methylpyrimidin-4-yl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES AS INHIBITORS OF MUTANT IDH
  [FR] 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES COMME INHIBITEURS D'IDH MUTANTE

  摘要：

  这项发明涉及一种式(I)的配方，或其药用可接受的盐，其中R1、R2a、R2b和R3-R7在此处。该发明还涉及含有式(I)化合物的组合物，以及在抑制具有新型活性的突变IDH蛋白中使用这种化合物的用途。该发明还涉及在治疗与这种突变IDH蛋白相关的疾病或紊乱中使用式(I)化合物，包括但不限于细胞增殖紊乱，如癌症。

  公开号：

  WO2014141104A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(苄氧基)羰基]-O-(2-甲基-2-丙基)-L-苏氨酸甲酯 在 N-甲基吗啉 、 sodium tetrahydroborate 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 氯甲酸乙酯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 (2R,3R)-2-amino-3-(tert-butoxy)butan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  一种Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨醇的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种Fmoc‑O‑叔丁基‑L‑苏氨醇的合成方法。主要解决Fmoc‑thr(tbu)‑oh在硼氢化钠还原过程中，反应温度要求严格，且FMoc保护基团已分解，从而导致产率低，成本高的技术问题。本发明的合成方法包括以下步骤：a.L‑苏氨酸与氯化亚砜反应得到L‑苏氨酸甲酯盐酸盐；b.L‑苏氨酸甲酯盐酸盐在氢氧化钠作用下与氯甲酸苄酯反应得到z‑thr‑ome；c.Z‑thr‑ome在二氯甲烷，浓硫酸存在下，通入异丁烯反应，处理得到z‑thr(tbu)‑ome；d.Z‑thr(tbu)‑ome在丙酮和水存在的情况下，加入碱，皂化得到z‑thr(tbu)‑oh；e.Z‑thr(tbu)‑oh在四氢呋喃中，用硼氢化钠还原得到z‑thr(tbu)‑ol；f.z‑thr(tbu)‑ol在甲醇中氢化得到H‑thr(tbu)‑ol；g.H‑thr(tbu)‑ol加入芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺得到Fmoc‑O‑叔丁基‑L‑苏氨醇。

  公开号：

  CN106631900A

文献信息

• 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES AS INHIBITORS OF MUTANT IDH
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150152093A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The invention is directed to a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2a , R 2b and R 3 -R 7 are herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

  该发明涉及一种公式(I)或其药学上可接受的盐，其中R1、R2a、R2b和R3-R7如下。该发明还涉及含有公式(I)化合物的组合物，并且涉及使用这些化合物来抑制具有新型活性的突变IDH蛋白质。该发明进一步涉及使用公式(I)化合物来治疗与这种突变IDH蛋白质相关的疾病或障碍，包括但不限于细胞增殖障碍，如癌症。
• 3-pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as inhibitors of mutant IDH
  申请人：Caferro Thomas Raymond

  公开号：US09434719B2

  公开（公告）日：2016-09-06

  The invention is directed to a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2a, R2b and R3-R7 are herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

  本发明涉及一种公式(I)或其药学上可接受的盐，其中R1，R2a，R2b和R3-R7如下。本发明还涉及含有公式(I)化合物的组合物，并且涉及使用这种化合物来抑制具有新异构酶活性的突变IDH蛋白质。本发明进一步涉及使用公式(I)化合物来治疗与这种突变IDH蛋白质相关的疾病或障碍，包括但不限于细胞增殖障碍，如癌症。
• 10.1021/jacs.4c04623
  作者：Huang, Fan-Rui、Yao, Qi-Jun、Zhang, Peng、Teng, Ming-Ya、Chen, Jia-Hao、Jiang, Lu-Chen、Shi, Bing-Feng

  DOI：10.1021/jacs.4c04623

  日期：——

  offer straightforward access to a wide range of chiral molecules bearing [2.2.1]-bridged bicyclic cores with four and five consecutive stereocenters in a single step. Two elaborate salicyloxazoline (Salox) ligands were synthesized based on the rational design and mechanistic understanding. The well-defined chiral pockets generated from asymmetric coordination around the trivalent cobalt catalyst direct

  由于应变双环结构的多重反应性，通过不对称 C-H 活化选择性合成手性桥（杂）双环支架构成了巨大的挑战。在此，我们通过前所未有的钴催化对映选择性 C-H 活化/对称双环烯烃的亲核 [3 + 2] 成环来开发多米诺骨牌变换。该方法可以在一步中直接获得具有[2.2.1]桥联双环核心（具有四个和五个连续立构中心）的各种手性分子。基于合理设计和机理理解，合成了两种精心设计的水杨基恶唑啉（Salox）配体。三价钴催化剂周围的不对称配位产生的明确的手性口袋引导双环烯烃的方向，从而产生优异的对映选择性。
• US20140275083A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• SOMATOSTATIN ANALOGS, RADIOLABELLED DERIVATIVES THEREOF AND THEIR USE
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP1208116A2

  公开（公告）日：2002-05-29