6-[3-(2-cyclopropyl-pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-quinoxaline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-[3-(2-cyclopropyl-pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-quinoxaline
• 英文别名: 6-[5-(2-cyclopropylpyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline
• 化学式: C₁₈H₁₄N₆
• 分子量: 314.349
• InChiKey: HXPKXMCWVLCKKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  80.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-cyclopropyl-pyrimidin-4-yl)-2-quinoxalin-6-yl-ethanone 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 在 溶剂黄146 、 肼 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.08h， 以79%的产率得到6-[3-(2-cyclopropyl-pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINYLPYRAZOLES AS TGF-BETA INHIBITORS
  [FR] PYRIMIDINYLPYRAZOLES UTILISES COMME INHIBITEURS DE TGF-BETA

  摘要：

  这项发明是基于发现，式(I)的化合物具有与Alk 5和/或Alk 4的高亲和力，并可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。该发明涉及式(I)的化合物及其用途：式(I)。

  公开号：

  WO2006026305A1

文献信息

• Pyrimidinylpyrazoles as Tgf-Beta Inhibitors
  申请人：Lee Wen-Cherng

  公开号：US20080171755A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The invention is based on the discovery that compounds of formula (I) possess high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. The invention features a compound of formula (I) and uses thereof: formula (I).

  该发明基于发现，公式（I）化合物具有高亲和力与Alk 5和/或Alk 4，并可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗多种疾病，包括纤维化疾病。该发明涉及公式（I）的化合物及其用途：公式（I）。
• PYRIMIDINYLPYRAZOLES AS TGF-BETA INHIBITORS
  申请人：Biogen Idec MA, Inc.

  公开号：EP1786803A1

  公开（公告）日：2007-05-23
• METHODS OF TREATING VASCULAR INJURIES
  申请人：Biogen Idec MA, Inc.

  公开号：EP1804801A2

  公开（公告）日：2007-07-11
• [EN] METHODS OF TREATING VASCULAR INJURIES<br/>[FR] PROCEDE POUR TRAITER DES LESIONS VASCULAIRES
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2006044509A2

  公开（公告）日：2006-04-27

  [EN] The present invention relates to use of compounds and implantable devices including those compounds in treating, preventing, or reducing intimal thickening, vascular remodeling, restenosis (e.g., coronary, peripheral, carotid restenosis), vascular diseases, (e.g., organ transplant-related, cardiac, lung and renal), and hypertension (e.g., primary and secondary hypertension, systolic hypertension, pulmonary hypertension, and hypertension-induced vascular remodeling resulting in target organ damage).
  [FR] La présente invention concerne l'utilisation de composés et de dispositifs implantables, y compris l'utilisation desdits composés dans le traitement, la prévention ou la réduction de l'épaississement intimal, du remodelage vasculaire, de la resténose (p.ex., de la resténose coronarienne, périphérique ou de la carotide), de maladies vasculaires (p.ex., liées à la transplantation d'organes, cardiaques, pulmonaires ou rénales) et de l'hypertension (p.ex., de l'hypertension primaire ou secondaire, de l'hypertension systolique, de l'hypertension pulmonaire et du remodelage vasculaire provoqué par l'hypertension qui provoque un endommagement de l'organe cible).
• [EN] TREATMENT OF CANCER WITH INTERFERON GENE DELIVERY IN COMBINATION WITH A TGF-BETA INHIBITOR<br/>[FR] TRAITEMENT DU CANCER PAR ADMINISTRATION DE GÈNE INTERFÉRON EN ASSOCIATION AVEC UN INHIBITEUR TGF-BETA
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2008013928A2

  公开（公告）日：2008-01-31

  [EN] The invention provides methods for cancer treatment, comprising administering to a subject in need of the treatment a combination therapy which comprises (a) administration of a TGF-ß inhibitor and (b) a vector comprising an isolated polynucleotide which encodes an interferon polypeptide.
  [FR] L'invention concerne des procédés de traitement du cancer comprenant l'administration à un sujet nécessitant le traitement, une multithérapie comprenant (a) l'administration d'un inhibiteur TGF-ß et (b) un vecteur comprenant un polynucléotide isolé qui code un polypeptide interféron.