作者:Hina Siddiqui、Sarah Shafi、Farah Mukhtar、Asma Ejaz、Atta ur-Rahman、M. Iqbal Choudhary
DOI:10.2174/1573406413666171120161208
日期:2018.7.6
adipogenesis as the treatment for obesity. METHOD We describe here, the synthesis, and anti-adipogenic activity of thiourea derivatives 1-14. These derivatives were synthesized by the reactions of phenyl and pentafluorophenyl isothiocyanate with different aromatic amines. Pure compounds 1-14 were evaluated for their in vitro antiadipogenesis activity employing 3T3-L1 cells lines. RESULTS Compounds 1-3, 5-9, and
背景技术肥胖是具有2型糖尿病,高血压,CVD等固有风险的主要健康问题之一。脂肪形成是肥胖过程中的主要贡献者。抑制脂肪细胞分化是治疗肥胖症的关键方法之一。目的发现新的脂肪形成抑制剂作为肥胖症的治疗方法。方法我们在这里描述了硫脲衍生物1-14的合成和抗脂肪形成活性。这些衍生物是通过苯基和五氟苯基异硫氰酸酯与不同的芳族胺反应合成的。使用3T3-L1细胞系评估纯化合物1-14的体外抗脂肪形成活性。结果化合物1-3、5-9和11-14可以显着抑制前脂肪细胞向脂肪细胞的分化,这是通过对细胞染色来测定的,并通过形态学检查。化合物10(1-(4“-氯苯基)-3-(五氟苯基)-硫脲)表现出对脂肪细胞分化的有效抑制作用,IC50 = 740.00±2.36 nM,比标准表没食子儿茶素没食子酸酯(IC50 = 16.73± 1.34μM)和姜黄素(IC50 = 18.62±0.74μM)。所有其他化合物均显示出