5-fluoro-6-(piperidin-1-yl)indoline-2,3-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-6-(piperidin-1-yl)indoline-2,3-dione
• 英文别名: 5-fluoro-6-piperidin-1-yl-1H-indole-2,3-dione
• 化学式: C₁₃H₁₃FN₂O₂
• mdl: MFCD23468979
• 分子量: 248.257
• InChiKey: UMZTVDNLTQINKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.384
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-6-(piperidin-1-yl)indoline-2,3-dione 、 3,4-二甲氧基苯乙胺 在 polyphosphoric acid 作用下， 以57%的产率得到5-fluoro-6',7'-dimethoxy-6-(piperidin-1-yl)-3',4'-dihydro-2'H-spiro[indoline-3,1'-isoquinolin]-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDRO-SPIRO[INDOLINE-3:1'-ISOQUINOLIN]-2-ONES AS ANTIMALARIAL AGENTS
  [FR] DIHYDRO-SPIRO[INDOLINE-3:1'-ISOQUINOLIN]-2-ONES UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTIPALUDIQUES

  摘要：

  本发明涉及各种3',4'-二氢-2'H-螺[吲哚啉-3:1'-异喹啉]-2-酮及相关化合物的抗疟活性。本发明还涉及将这些化合物用作抗疟药物，在疟疾治疗中的应用。此外，本发明涉及含有这些化合物中的一个或多个的药物组合物，单独或与其他治疗剂联合用于治疗和/或彻底治愈严重急性疟疾。该发明还涉及将这些药物单独或与其他药物联合用于疟疾预防，例如，通过抑制和/或减少疟疾感染的可能性。

  公开号：

  WO2021186348A1

文献信息

• [EN] DIHYDRO-SPIRO[INDOLINE-3:1'-ISOQUINOLIN]-2-ONES AS ANTIMALARIAL AGENTS<br/>[FR] DIHYDRO-SPIRO[INDOLINE-3:1'-ISOQUINOLIN]-2-ONES UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTIPALUDIQUES
  申请人：THE UNIV OF BUEA

  公开号：WO2021186348A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention is directed to the antimalarial activity of various 3',4'-dihydro-2'H-spiro[indoline-3:1'-isoquinolin]-2-ones and related compounds. The present invention is also directed to the use of these compounds as antimalarial agents, in the treatment of malaria. In addition, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising one or more of these compounds alone or in combination with other therapeutic agents for the treatment and/or radical cure of severe acute malaria. The invention is also directed to the use of these agents alone and in combination with other agents in malaria prophylaxis, for example, by inhibiting and/or reducing the likelihood of a malaria infection.

  本发明涉及各种3',4'-二氢-2'H-螺[吲哚啉-3:1'-异喹啉]-2-酮及相关化合物的抗疟活性。本发明还涉及将这些化合物用作抗疟药物，在疟疾治疗中的应用。此外，本发明涉及含有这些化合物中的一个或多个的药物组合物，单独或与其他治疗剂联合用于治疗和/或彻底治愈严重急性疟疾。该发明还涉及将这些药物单独或与其他药物联合用于疟疾预防，例如，通过抑制和/或减少疟疾感染的可能性。