6-hydroxy-3-(2-phenyleth-1-yl)amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-hydroxy-3-(2-phenyleth-1-yl)amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole hydrochloride
• 英文别名: 6-(2-phenylethylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazol-3-ol;hydrochloride
• 化学式: C₂₀H₂₂N₂O*ClH
• 分子量: 342.868
• InChiKey: UUYDSPRCEBDJSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.98
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-benzyloxy-1,2,3,4-tetrahydro-carbazol-3-ylamine 、 乙基溴苯 在 sodium iodide 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 以0.345 gm (79%)的产率得到6-benzyloxy-3-(2-phenyleth-1-yl)-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole
  参考文献：
  名称：

  Methods of treating or ameliorating the symptoms of common cold or

  摘要：

  这项发明提供了治疗或改善普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种5-羟色胺5-HT.sub.1F激动剂。

  公开号：

  US05962473A1

文献信息

• Use of serotonin 5-HT1F agonists for the prevention of migraine
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0832650A3

  公开（公告）日：1998-09-02

  This invention provides methods for the prevention of migraine which comprises administering to a mammal in need thereof a serotonin 5-HT1F agonist.

  这项发明提供了预防偏头痛的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种5-HT1F受体激动剂。
• Use of a serotonin 5-HTlf agonist in the manufacture of a medicament for treating or ameliorating the symptoms of common cold or allergic rhinitis
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0824917A3

  公开（公告）日：2000-08-30

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a serotonin 5-HT1F agonist.

  这项发明提供了治疗或缓解普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种5-HT1F受体激动剂。
• 6-substituted-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazoles and 7-substituted-10H-cyclohepta(7,6-B)indoles
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0749962A1

  公开（公告）日：1996-12-27

  The present invention provides novel agonists of the serotonin 5-HT1F receptor of formula I which are useful in a method of inhibiting neuronal protein extravasation without causing vasoconstriction. wherein: R1 and R2are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, or -CH2CH2-Aryl where Aryl is phenyl, phenyl monosubstituted with halo, or 1-(C1-C6 alkyl) pyrazol-4-yl; Xis -OH, -NHC(O)R3, -NHC(Y)NHR4, -NHC(O)OR5, -C(O)R6 or -NHSO2R7; R3is C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C3-C8 cycloakyl, phenyl, substituted phenyl, naphthyl, (C1- C4 alkylene)phenyl, thienylmethyl, or a heterocycle; R4is C1-C6 alkyl, phenyl, or phenyl disubstituted with halo; R5is C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, benzyl or phenyl monosubstituted with halo; R6is C1-C6 alkyl, phenyl, or phenyl monosubstituted with halo or C1-C4 alkoxy; R7is dimethylamino, phenyl or phenyl monosubstituted with halo or C1-C4 alkyl; mis 0 or 1; nis 1 or 2; and Yis S or O; and parmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, providing: Xis not -OH when m is 0, n is 1, and R1 and R2 are independently hydrogen or C1-C6 alkyl; and R3is not C1-C6 alkyl when m is 0, n is 1, and R1 and R2 are independently hydrogen or C1-C6 alkyl.

  本发明提供了式 I 的新型血清素 5-HT1F 受体激动剂，可用于抑制神经元蛋白外渗而不引起血管收缩的方法。 其中 R1 和 R2 独立地为氢、C1-C4 烷基或-CH2CH2-芳基，其中芳基为苯基、卤代单取代苯基或 1-(C1-C6烷基)吡唑-4-基； X为-OH、-NHC(O)R3、-NHC(Y)NHR4、-NHC(O)OR5、-C(O)R6 或-NHSO2R7； R3 是 C1-C6 烷基、C2-C6 烯基、C3-C8 环烷基、苯基、取代苯基、萘基、（C1-C4 亚烷基）苯基、噻吩甲基或杂环； R4 是 C1-C6 烷基、苯基或与卤代物二取代的苯基； R5 是被卤素单取代的 C1-C6 烷基、C2-C6 烯基、苄基或苯基； R6 是卤代或 C1-C4 烷氧基单取代的 C1-C6 烷基、苯基或苯基； R7 是二甲基氨基、苯基或与卤素或 C1-C4 烷基单取代的苯基； mis为 0 或 1； n 是 1 或 2；以及 Y 是 S 或 O；以及它们的法玛西亚可接受盐和水合物，条件是 当 m 为 0，n 为 1，且 R1 和 R2 独立为氢或 C1-C6 烷基时，X 不是-OH；以及 当 m 为 0，n 为 1，且 R1 和 R2 独立为氢或 C1-C6 烷基时，R3 不是 C1-C6 烷基。
• US5708187A
  申请人：——

  公开号：US5708187A

  公开（公告）日：1998-01-13
• US5814653A
  申请人：——

  公开号：US5814653A

  公开（公告）日：1998-09-29