5-ethylethynyluracil

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-ethylethynyluracil
• 英文别名: 5-but-1-ynyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
• 化学式: C₈H₈N₂O₂
• 分子量: 164.164
• InChiKey: WMLUAVXIVYIPKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴尿嘧啶 、 1-丁炔 在 copper(l) iodide 、 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 以86%的产率得到5-ethylethynyluracil
  参考文献：
  名称：

  5-炔基尿嘧啶衍生物的合成和抗结核活性。

  摘要：

  在室温下，通过钯催化5-溴-嘧啶碱与末端乙炔的钯催化Sonogashira交叉偶联反应，合成了一系列新的5-炔基取代的尿嘧啶和尿苷衍生物。使用MABA试验测试了所有获得的化合物对牛分枝杆菌和结核分枝杆菌（H37Ra）的抗分枝杆菌活性（浓度为1–100 µg / ml）。所得结果表明，除 利福平，异烟肼和d-环丝氨酸等治疗剂外，大多数测试的尿嘧啶衍生物均表现出较高的抗分枝杆菌活性（MIC 50 = 1.1-19.2 µg / ml），但三炔键上具有烷基取代基的化合物除外。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127351

文献信息

• [EN] CATIONIC LIPIDS FOR DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS TO CELLS<br/>[FR] LIPIDES CATIONIQUES DESTINES A ALIMENTER DES CELLULES EN ACIDES NUCLEIQUES
  申请人：GILEAD SCIENCES, INC.

  公开号：WO1996001841A1

  公开（公告）日：1996-01-25

  (EN) The present invention is directed to new cationic lipids and intermediates in their synthesis that are useful for transfecting nucleic acids or peptides into prokaryotic or eukaryotic cells. The lipids comprise one or two substituted arginine, lysine or ornithine residues, or derivatives thereof, linked to a lipophilic moiety. The lipids form a complex when mixed with polyanions such as nucleic acids or peptides. The complexes permit efficient transfer of polyanions into cells, usually without significant toxicity to the cells.(FR) L'invention concerne de nouveaux lipides cationiques, ainsi que leurs intermédiaires de synthèse, utiles pour transfecter des acides nucléiques ou des peptides dans des cellules procaryotes ou eucaryotes. Ces lipides comprennent un ou deux restes substitués d'arginine, de lysine ou d'ornithine, ou leurs dérivés, reliés à une fraction lipophile. Ces lipides constituent un complexe quand on les mélange avec des polyanions, tels que des acides nucléiques ou des peptides. Ces complexes permettent de transférer efficacement des polyanions dans des cellules, normalement sans toxicité importante envers les cellules.

  本发明涉及用于将核酸或肽转染入原核或真核细胞中的新阳离子脂质和其合成中间体。这些脂质包括一个或两个取代的精氨酸、赖氨酸或鸟氨酸残基或其衍生物，与一个亲脂性基团相连。当这些脂质与多聚阴离子如核酸或肽混合时，它们形成一个复合物。这些复合物通常能够有效地将多聚阴离子转移入细胞中，而对细胞的毒性较小。
• Pyrimidine derivatives for labeled binding partners
  申请人：——

  公开号：US20030176677A1

  公开（公告）日：2003-09-18

  Compounds having structure (1) 1 wherein R 1 is —H a protecting group, a linker or a binding partner; and R 2 and R 34 are as defined in the specification. The invention also provides intermediates and methods make the structure (1) compounds, as well as methods to use the compounds as labels in diagnostic assays and to enhance binding to complementary bases.

  具有结构（1）的化合物，其中R1是- H，保护基，连接剂或结合伙伴；而R2和R3是在规范中定义的。该发明还提供了制备结构（1）化合物的中间体和方法，以及将化合物用作诊断测定中的标记和增强与互补碱基的结合的方法。
• Cationic lipids
  申请人：——

  公开号：US20030069392A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  The present invention is directed to new cationic lipids and intermediates in their synthesis that are useful for transfecting nucleic acids or peptides into prokaryotic or eukaryotic cells. The lipids comprise one or two substituted histidine residues, or similar compounds, linked to a lipophilic moiety. The lipids form a complex when mixed with polyanions such as nucleic acids or peptides. The complexes permit efficient transfer of polyanions into cells, usually without significant toxicity to the cells.

  本发明涉及新的阳离子脂质体及其合成中间体，可用于将核酸或肽转染入原核或真核细胞中。该脂质体包括一个或两个取代组氨酸残基或类似化合物，与一个亲脂性基团相连。当该脂质体与多聚阴离子如核酸或肽混合时，形成复合物。复合物可有效地将多聚阴离子转移至细胞内，通常不会对细胞产生显著毒性。
• Novel carbamate-based cationic lipids
  申请人：Promega Biosciences, Inc.

  公开号：US20030097011A1

  公开（公告）日：2003-05-22

  The present invention provides novel carbamate-based cationic lipids of the general structure: 1 or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) R 1 , is a lipophilic moiety; (b) R 2 is a positively charged moiety; (c) n is an integer from 1 to 8; (d) X − is an anion or polyanion; and (e) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

  本发明提供了新型基于碳酸酯的阳离子脂质，其一般结构如下：1或其盐、溶剂化物或对映异构体，其中：(a) R1是一个亲脂性基团；(b) R2是一个带正电荷的基团；(c) n是一个从1到8的整数；(d) X-是一个阴离子或多阴离子；(e) m是一个从0到等于脂质上正电荷数目的整数。本发明还提供了这些脂质与多阴离子大分子的组合物、利用这些组合物干扰细胞中蛋白质表达的方法以及用于制备该组合物的试剂盒。
• 2-aminopyridine and 2-pyridone C-nucleosides
  申请人：Isis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20030120065A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The present invention provides 2-aminopyridine and 2-pyridone C-nucleosides and oligonucleotides containing the subject nucleosides. The nucleosides are useful in the preparation of the subject oligonucleotides. The oligonucleotides are useful in oligonucleotide-based diagnosis and separation through triplex binding.

  本发明提供了2-氨基吡啶和2-吡啶酮C-核苷和含有该核苷的寡核苷酸。该核苷在制备该寡核苷酸中有用。该寡核苷酸在三股结合分离的寡核苷酸诊断中有用。