双-一聚乙二醇-NHS酯 | 65869-64-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 双-一聚乙二醇-NHS酯
• 英文名称: bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3,3’-oxydi-propanoate
• 英文别名: Bis-PEG1-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[3-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy-3-oxopropoxy]propanoate
• CAS: 65869-64-9
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₉
• 分子量: 356.289
• InChiKey: OWCYSDGIJAVHFQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  511.4±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  137
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

生物活性：Bis-PEG1-NHS 酯是一种不可降解的一价 PEG 连接物，适用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

特性
非可切割

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  双-一聚乙二醇-NHS酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-hydroxy-4,10,18-trioxo-7-oxa-3,11,17,19-tetraazadocosane-16,20,22-tricarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF DETECTION OF ANALYTE ACTIVE FORMS AND DETERMINATION OF THE ABILITY OF SUBSTANCES TO BIND INTO ANALYTE ACTIVE SITES
  [FR] PROCÉDÉ DE DÉTECTION DE FORMES ACTIVES D'ANALYTE ET DE DÉTERMINATION DE LA CAPACITÉ DE SUBSTANCES À SE LIER DANS DES SITES ACTIFS D'ANALYTE

  摘要：

  公开号：

  WO2016019929A3
• 作为产物：
  描述：

  氰乙基纤维素 在 盐酸 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 双-一聚乙二醇-NHS酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF DETECTION OF ANALYTE ACTIVE FORMS AND DETERMINATION OF THE ABILITY OF SUBSTANCES TO BIND INTO ANALYTE ACTIVE SITES
  [FR] PROCÉDÉ DE DÉTECTION DE FORMES ACTIVES D'ANALYTE ET DE DÉTERMINATION DE LA CAPACITÉ DE SUBSTANCES À SE LIER DANS DES SITES ACTIFS D'ANALYTE

  摘要：

  公开号：

  WO2016019929A3

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] DC-SIGN ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING STING AGONISTS<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS DC-SIGN COMPRENANT DES AGONISTES DE STING
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020092617A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Provided herein are immunoconjugates comprising an anti-DC-SiGN antibody conjugated to a STING agonist. Also disclosed are methods of making the immunoconjugates and methods of treating cancer using the immunoconjugates.

  本文件提供了包含抗-DC-SiGN抗体与STING激动剂偶联的免疫偶联物。还公开了制造免疫偶联物的方法以及使用免疫偶联物治疗癌症的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND OTHER DISEASE
  申请人：CERULEAN PHARMA INC.

  公开号：US20180193486A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of autoimmune disease, inflammatory disease, or cancer. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗自身免疫疾病、炎症性疾病或癌症的方法。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES PARTIELS DU RÉCEPTEUR DE L'INSULINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205309A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  Insulin dimers and insulin analog dimers that act as partial agonists at the insulin receptor are disclosed.

  本发明揭示了作为胰岛素受体部分激动剂的胰岛素二聚体和胰岛素类似物二聚体。
• Cyclodextrin-based polymers for therapeutics delivery
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US20080058427A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及一种新型的治疗环糊精含聚合物组合物，其设计为小分子治疗药物的载体，并且涉及其制药组合物。这些含环糊精聚合物可以提高药物的稳定性和溶解度，并在体内使用时降低小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中进行选择，这些聚合物提供了治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或与所述聚合物化合物相关的试剂盒。