N²-methyl-L-leucinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N²-methyl-L-leucinamide
• 英文别名: N-methyl-L-leucinamide；(2S)-4-methyl-2-(methylamino)pentanamide
• 化学式: C₇H₁₆N₂O
• 分子量: 144.217
• InChiKey: FBFNXGHTGRJJHX-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N²-methyl-L-leucinamide 在 三乙烯二胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 (N-acetyl-L-valyl)-N²-methyl-L-leucinamide
  参考文献：
  名称：

  曲霉衍生的肽烯酰胺JBIR-81的合成与立体化学

  摘要：

  的绝对立体化学的曲霉衍生肽烯酰胺，JBIR-81，被确定为12小号，15小号通过（12的第一合成小号，15小号）-JBIR-81和它的差向异构体。由N-甲基-1-亮氨酸经六个步骤的总产率为56％。通过使用铜（I）催化的乙烯基卤化物和羧酰胺之间的偶联反应，可以有效地构建（Z）-酰胺结构。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2018.01.080
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-L-亮氨酸 在 ammonium hydroxide 、 氯化亚砜 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 64.0h， 生成 N²-methyl-L-leucinamide
  参考文献：
  名称：

  曲霉衍生的肽烯酰胺JBIR-81的合成与立体化学

  摘要：

  的绝对立体化学的曲霉衍生肽烯酰胺，JBIR-81，被确定为12小号，15小号通过（12的第一合成小号，15小号）-JBIR-81和它的差向异构体。由N-甲基-1-亮氨酸经六个步骤的总产率为56％。通过使用铜（I）催化的乙烯基卤化物和羧酰胺之间的偶联反应，可以有效地构建（Z）-酰胺结构。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2018.01.080

文献信息

• Cyclosporins Modified on the MeBmt Sidechain by Heterocyclic Rings
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20160289271A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  The present invention relates to novel cyclosporin analogs, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods for using these analogs and the compositions containing them for the treatment of medical conditions, including but not limited to ocular conditions such as dry eye.

  本发明涉及新型环孢素类似物，制备它们的方法，含有它们的药物组合物，以及利用这些类似物和含有它们的组合物治疗医疗状况的方法，包括但不限于眼部状况如干眼症。
• CYCLOSPORIN ANALOGS
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20170029469A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  Disclosed herein are novel analogs of cyclosporin, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their use in the treatment of dry eye and other conditions.

  本文披露了环孢霉素的新型类似物，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗干眼症和其他疾病中的使用方法。
• [EN] SELECTIVE FKBP51 LIGANDS FOR TREATMENT OF PSYCHIATRIC DISORDERS<br/>[FR] LIGANDS SÉLECTIFS DE LA FKBP51 DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES PSYCHIATRIQUES
  申请人：MAX PLANCK GES ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E V

  公开号：WO2015039758A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) having a selective FKBP51 ligand scaffold, pharmaceutically acceptable salts of these compounds and pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds together with pharmaceutically acceptable carrier, excipient and/or diluents. Said selective FKBP51 ligand compounds can be used for prophylaxis and/or treatment of psychiatric disorders and neurodegenerative diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及具有选择性FKBP51配体支架的一般式(I)化合物，这些化合物的药学上可接受的盐以及含有至少一种这些化合物的药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂的药物组合物。所述选择性FKBP51配体化合物可用于预防和/或治疗精神障碍和神经退行性疾病、障碍和症状。
• Methods and compounds for inhibiting &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US06191166B1

  公开（公告）日：2001-02-20

  Disclosed are compounds which inhibit &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  揭示了一种抑制β-淀粉样肽释放和/或合成的化合物，因此在治疗阿尔茨海默病方面具有用途。还揭示了包括抑制β-淀粉样肽释放和/或合成的化合物的药物组合物，以及使用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。
• [EN] 2, 4, 6-TRISUBSTITUTED PYRIMIDINES AS PHOSPHOTIDYLINOSITOL (PI) 3-KINASE INHIBITORS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] PYRIMIDINES A SUBSTITUTION TRIPLE AUX POSITIONS 2, 4, 6 UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHOTIDYLINOSITOL (PI) 3-KINASE ET UTILISATIONS DE CELLES-CI POUR TRAITER UN CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006005914A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The invention concerns pyrimidine derivatives of Formula (I) wherein each of p, R1, R2, q, R3, r, R4, X1 and Q1 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the production of an anti-proliferative effect in a warm-blooded animal such as man.

  该发明涉及式（I）中的嘧啶衍生物，其中p、R1、R2、q、R3、r、R4、X1和Q1中的每一个具有描述中定义的任何含义；其制备过程，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于在温血动物（如人类）中产生抗增殖效应的药物的用途。