N-(2-isopropylphenyl)-3-[6-(4-t-butylphenylsulfonylamino)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-morpholino-4-pyrimidinyloxy]propionamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-(2-isopropylphenyl)-3-[6-(4-t-butylphenylsulfonylamino)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-morpholino-4-pyrimidinyloxy]propionamide
• 英文别名: 3-[6-[(4-tert-butylphenyl)sulfonylamino]-5-(2-methoxyphenoxy)-2-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl]oxy-N-(2-propan-2-ylphenyl)propanamide
• 化学式: C₃₇H₄₅N₅O₇S
• 分子量: 703.8
• InChiKey: MHDALBFWKOEXAK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  50
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  150
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[6-(4-t-butylphenyl-sulfonylamino)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-morpholino-4-pyrimidinyloxy]propionic acid 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 2-异丙基苯胺 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 盐酸 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 氯仿 、 甲醇 作用下， 以 dichloromethane N,N-dimethylformamide 为溶剂， 反应 16.0h， 以to thereby obtain 97.2 mg (yield: 100%) of the title compound as a colorless oil的产率得到N-(2-isopropylphenyl)-3-[6-(4-t-butylphenylsulfonylamino)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-morpholino-4-pyrimidinyloxy]propionamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine derivatives as endothelin antagonists

  摘要：

  本发明涉及以下式(1)的嘧啶衍生物或其盐：##STR1## 其中，R.sup.1代表羟基、低碳基氧基、苯氧基，它可能有取代基，苯基甲基氧基，它可能有取代基，或-NR.sup.2 R.sup.3; X代表氧原子或N-R.sup.4; m为2或3; n为1或2（其中，每个R.sup.2和R.sup.3，它们相同或不同，代表氢原子、羟基、低碳基基团，它可能有取代基、苯基，它可能有取代基、苯基甲基基团，它可能有取代基，或杂环基，它可能有取代基; R.sup.4代表低碳基基团、苯基、甲酰基团或低碳基氧羰基基团)！以及含有该衍生物或盐作为活性成分的药物。这些化合物表现出强烈的内皮素结合抑制活性，具有强大的血管收缩作用。因此，这些化合物对于包括循环系统疾病在内的各种疾病是有效的治疗方法。

  公开号：

  US05883092A1

文献信息

• Therapeutic treatments using centhaquin
  申请人：MIDWESTERN UNIVERSITY

  公开号：US10828368B2

  公开（公告）日：2020-11-10

  Methods of treating hypertension, pain, and resuscitative hemorrhagic shock using an adrenergic agent, like centhaquin, are disclosed. The methods treat mammals, including humans.

  公开了使用肾上腺素能制剂（如仙人掌）治疗高血压、疼痛和抢救失血性休克的方法。这些方法可治疗哺乳动物，包括人类。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：KOWA CO. LTD.

  公开号：EP0852226B1

  公开（公告）日：2003-11-19
• METHOD AND COMPOSITION FOR TREATING DIABETIC KETOACIDOSIS
  申请人：Midwestern University

  公开号：EP2424530B1

  公开（公告）日：2015-12-16
• Method and Composition for Potentiating the Antipyretic Action of a Nonopiod Analgesic
  申请人：Gulati Anil

  公开号：US20080207763A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  A composition and method of treating fever, and optionally treating pain, is disclosed. The composition and method utilize a nonopioid analgesic and an endothelin antagonist as active agents to treat fever in mammals, including humans. The composition also is useful in the prevention and treatment of stroke and other cardiovascular disorders, like myocardial infarction.
• Method and Composition for Potentiating an Opiate Analgesic
  申请人：Gulati Anil

  公开号：US20100113396A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  Composition and methods of treating pain and reducing or reversing tolerance to opiate analgesics are disclosed. The composition and method utilize an opiate analgesic and an endothelin antagonist as active agents to treat pain in mammals, including humans.