4-(5-Acetylaminomethylfuran-2-yl)-2-[(amino)(2-ethoxyethylamino)methyleneamino]thiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(5-Acetylaminomethylfuran-2-yl)-2-[(amino)(2-ethoxyethylamino)methyleneamino]thiazole
• 英文别名: N-[[5-[2-[[N'-(2-ethoxyethyl)carbamimidoyl]amino]-1,3-thiazol-4-yl]furan-2-yl]methyl]acetamide
• 化学式: C₁₅H₂₁N₅O₃S
• 分子量: 351.429
• InChiKey: MPNWJMNYXKPWGM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-[5-(乙酰氨基甲基)呋喃-2-基]-2-氨基噻唑 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 生成 4-(5-Acetylaminomethylfuran-2-yl)-2-[(amino)(2-ethoxyethylamino)methyleneamino]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Anti- Helicobacter pylori agents. 2. Structure activity relationships in a new series of 2-alkylguanidino-4-furylthiazoles

  摘要：

  SAR for antimicrobial activity against H. pylori was investigated in a new series of 2-alkylguanidino-4-furylthiazoles. Of the compounds obtained, cyclohexylmethyl and ethoxyethyl derivatives were identified as a novel class of anti-H. pylori agents which possessed potent and selective antimicrobial activity against H. pylori. These compounds also showed gastric antisecretory activity. (C) 1998 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00206-6

文献信息

• FURYLTHIAZOLE AND THEIR USE AS H 2?-RECEPTOR ANTAGONISM AND ANTIMICROBIAL
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0598906A1

  公开（公告）日：1994-06-01
• US5512588A
  申请人：——

  公开号：US5512588A

  公开（公告）日：1996-04-30
• [EN] FURYLTHIAZOLE AND THEIR USE AS H2-RECEPTOR ANTAGONISM AND ANTIMICROBIAL
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1993003028A1

  公开（公告）日：1993-02-18

  (EN) This invention relates to furylthiazole derivatives represented by formula (I), wherein each symbol is as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof which have antiulcer activity, H2-receptor antagonism and antimicrobial activity, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the treatment of ulcer and infectious diseases in human being or animals.(FR) Dérivés de furylthiazole représentés par la formule (I), dans laquelle chaque symbole correspond à sa définition dans la spécification, et sels de ces dérivés acceptables en pharmacologie, présentant une action antiulcère, une action d'antagonisme du récepteur de H2 et une action antimicrobienne. L'invention se rapporte également à des procédés de préparation de ces composés, à une composition pharmaceutique les contenant et à un procédé de traitement d'ulcères et de maladies infectieuses chez l'homme ou l'animal.
• [EN] FURYLTHIAZOLE AND THEIR USE AS H2-RECEPTOR ANTAGONISTS AND ANTIMICROBIAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE FURYLTHIAZOLE ET LEURS UTILISATIONS COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR H2 ET COMME AGENTS ANTI-MICROBIENS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1994003450A1

  公开（公告）日：1994-02-17

  (EN) This invention relates to furylthiazole derivatives represented by formula (I), wherein each symbol is as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof which have antiulcer activity, H2-receptor antagonism and antimicrobial activity, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the treatment of ulcer and infectious diseases in human being or animals.(FR) L'invention concerne des dérivés de furylthiazole représentés par la formule (I) où chaque symbole correspond aux définitions indiquées dans la description, et elle concerne aussi leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui présentent une activité anti-ulcéreuse, un antagonisme pour le récepteur H2 et une activité anti-microbienne. L'invention concerne aussi leurs procédés de préparation, une composition pharmaceutique les comprenant et un procédé concernant le traitement des ulcères et de maladies infectieuses chez l'être humain ou l'animal.
• Anti- Helicobacter pylori agents. 2. Structure activity relationships in a new series of 2-alkylguanidino-4-furylthiazoles
  作者：Yousuke Katsura、Shigetaka Nishino、Tetsuo Tomishi、Kazuo Sakane、Yoshimi Matsumoto、Hirohumi Ishikawa、Hisashi Takasugi

  DOI：10.1016/s0960-894x(98)00206-6

  日期：1998.6

  SAR for antimicrobial activity against H. pylori was investigated in a new series of 2-alkylguanidino-4-furylthiazoles. Of the compounds obtained, cyclohexylmethyl and ethoxyethyl derivatives were identified as a novel class of anti-H. pylori agents which possessed potent and selective antimicrobial activity against H. pylori. These compounds also showed gastric antisecretory activity. (C) 1998 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.