5-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahydropyran-4-yl)ethylamino]methyl}phenoxy)pyrazine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahydropyran-4-yl)ethylamino]methyl}phenoxy)pyrazine-2-carboxamide
• 英文别名: 5-[2-fluoro-4-[[2-(oxan-4-yl)ethylamino]methyl]phenoxy]pyrazine-2-carboxamide
• 化学式: C₁₉H₂₃FN₄O₃
• 分子量: 374.4
• InChiKey: FESNRGIEUHAIML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  99.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(2-Fluoro-4-formylphenoxy)pyrazine-2-carboxamide 、 4-(2-氨乙基)四氢吡喃 、 硼氢化钠 在 氨 、 甲醇 、 乙酸乙酯 、 hexanes 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give the title compound (0.385 g, 67%)的产率得到5-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahydropyran-4-yl)ethylamino]methyl}phenoxy)pyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Diaryl ethers as opioid receptor antagonists

  摘要：

  6-(2-氟-4-[[2-(四氢吡喃-4-基)-乙基氨基]-甲基]-苯氧基)-烟酰胺化合物，或其药学上可接受的盐，可用于治疗酗酒症。

  公开号：

  US07531557B2

文献信息

• [EN] LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS<br/>[FR] DIAMINES CYCLIQUES CONTENANT DU LACTAME ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2004082687A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trysin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物的化合物，化学式如下：或其药用可接受的盐形式，其中M是非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作特异性抑制try sin-like丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子。
• [EN] DIARYL ETHERS AS OPIOID RECEPTOR ANTAGONIST<br/>[FR] DIARYLE ETHERS UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR OPIOIDES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004026305A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  A compound of the formula (I) wherein the variables X1 to X10, R1 to R7 including R3', E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

  公式（I）的化合物，其中变量X1至X10，R1至R7包括R3'，E，v，y，z，A和B如所述，或其药用盐，溶剂化物，对映体，消旋体，非对映异构体或其混合物，用于治疗、预防或改善肥胖和相关疾病。
• Diaryl ethers as opioid receptor antagonist
  申请人：Blanco-Pillado Maria-Jesus

  公开号：US20060217372A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  A compound of the formula (I) wherein the variables X 1 to X 10 , R 1 to R 7 including R 3′ , E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

  本发明公开了一种化合物（I）的公式，其中变量X1至X10，R1至R7包括R3'，E，v，y，z，A和B如所述，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，对映体，外消旋体，非对映体异构体或其混合物，用于治疗、预防或缓解肥胖和相关疾病。
• DIARYL ETHERS AS OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Blanco-Pillado Maria-Jesus

  公开号：US20080255152A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  A compound of the formula (I) wherein the variables X 1 to X 10 , R 1 to R 7 including R 3′ , E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

  本发明揭示了一种式(I)的化合物，其中变量X1至X10，R1至R7包括R3′，E，v，y，z，A和B如所述，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，对映体，外消旋体，非对映体异构体或其混合物，用于治疗、预防或改善肥胖和相关疾病。
• LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1603572A1

  公开（公告）日：2005-12-14