3-amino-7-bromo-5-(1-cyclopropylethyl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-7-bromo-5-(1-cyclopropylethyl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-one
• 英文别名: 3-amino-7-bromo-5-(1-cyclopropylethyl)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-one
• 化学式: C₁₁H₁₃BrN₄O
• 分子量: 297.154
• InChiKey: FUICEPQLBOIFDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  75
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-7-bromo-5-(1-cyclopropylethyl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-one 以 Ethanol hexane 为溶剂， 以to give the title compound (533 mg)的产率得到3-amino-7-bromo-5-((1S)-1-cyclopropylethyl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供了一种化合物或其盐，具有优异的JAK抑制作用，并可作为自身免疫性疾病（类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病、Sjogren综合症、Behcet综合症、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）、癌症（白血病、子宫平滑肌肉瘤、前列腺癌、多发性骨髓瘤、虚弱症、骨髓纤维化等）等预防或治疗剂。本发明涉及一种由式（I）所表示的化合物，其中每个符号如本说明书中所定义的，或其盐。

  公开号：

  US20160039811A1
• 作为产物：
  描述：

  环丙基甲基甲醇 在 bis(2-methoxyethyl) azodicarboxylate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 一水合肼 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 3-amino-7-bromo-5-(1-cyclopropylethyl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  複素環化合物

  摘要：

  This invention provides a preventive or therapeutic agent for autoimmune diseases or inflammatory diseases (especially inflammatory skin diseases) (such as systemic lupus erythematosus, inflammatory bowel disease, psoriasis, rheumatoid arthritis, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, atopic dermatitis, etc.) with excellent Tyk2 inhibitory activity. The present invention relates to 3-amino-5-(dicyclopropylmethyl)-7-(4-fluoro-1-methyl-5-(morpholin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-4-one, and the like.

  公开号：

  JP2016065023A

文献信息

• 複素環化合物
  申请人：武田薬品工業株式会社

  公开号：JP2016065023A

  公开（公告）日：2016-04-28

  【課題】本発明は、優れたＴｙｋ２阻害作用を有し、自己免疫疾患または炎症性疾患（特に、炎症性皮膚疾患）（例えば、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、乾癬、関節リウマチ、シェーグレン症候群、ベーチェット病、多発性硬化症、アトピー性皮膚炎等）等の予防または治療剤を提供する。【解決手段】本発明は3-アミノ-5-(ジシクロプロピルメチル)-7-(4-フルオロ-1-メチル-5-(モルホリン-4-イル)-1H-ピラゾール-3-イル)-1,5-ジヒドロ-4H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-4-オン等に関する。【選択図】なし

  This invention provides a preventive or therapeutic agent for autoimmune diseases or inflammatory diseases (especially inflammatory skin diseases) (such as systemic lupus erythematosus, inflammatory bowel disease, psoriasis, rheumatoid arthritis, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, atopic dermatitis, etc.) with excellent Tyk2 inhibitory activity. The present invention relates to 3-amino-5-(dicyclopropylmethyl)-7-(4-fluoro-1-methyl-5-(morpholin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-4-one, and the like.
• Heterocyclic compound
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US09085578B2

  公开（公告）日：2015-07-21

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种预防或治疗自身免疫性疾病（例如银屑病、类风湿性关节炎、炎症性肠病、Sjogren综合症、Behcet病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药物，其具有优越的Tyk2抑制作用。本发明涉及一种由式表示的化合物，其中每个符号如规范中所定义，或其盐。
• EP2818473
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US9085578B2
  申请人：——

  公开号：US9085578B2

  公开（公告）日：2015-07-21
• US9637483B2
  申请人：——

  公开号：US9637483B2

  公开（公告）日：2017-05-02