N^α-tetradecanoyl-L-glutamic acid α-tert-butyl ester γ-succinimidyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N^α-tetradecanoyl-L-glutamic acid α-tert-butyl ester γ-succinimidyl ester
• 英文别名: (S)-1-tert-butyl 5-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-tetradecanamidopentanedioate；N-α-tetradecanoyl-γ-glutamic acid (tert-butyl ester)-O-N-succinimide；1-O-tert-butyl 5-O-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) (2S)-2-(tetradecanoylamino)pentanedioate
• 化学式: C₂₇H₄₆N₂O₇
• 分子量: 510.671
• InChiKey: YAHJVBPHTNMPLH-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  21
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氨基-PEG36-羧酸 盐酸盐 、 N^α-tetradecanoyl-L-glutamic acid α-tert-butyl ester γ-succinimidyl ester 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以66%的产率得到3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(4S)-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-5-oxo-4-(tetradecanoylamino)pentanoyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  MODIFIED RELAXIN POLYPEPTIDES COMPRISING A PHARMACOKINETIC ENHANCER AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及改良的Relaxin多肽，例如改良的人类Relaxin 2多肽，包括与药代增强剂相连的非自然编码氨基酸，并且这些多肽的治疗用途，例如用于治疗心血管疾病（如心力衰竭）和/或与纤维化相关的疾病。

  公开号：

  US20180222960A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(十四碳酰氧基)-2,5-吡咯烷二酮 在 碳酸氢钠 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N^α-tetradecanoyl-L-glutamic acid α-tert-butyl ester γ-succinimidyl ester
  参考文献：
  名称：

  MODIFIED RELAXIN POLYPEPTIDES COMPRISING A PHARMACOKINETIC ENHANCER AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及改良的Relaxin多肽，例如改良的人类Relaxin 2多肽，包括与药代增强剂相连的非自然编码氨基酸，并且这些多肽的治疗用途，例如用于治疗心血管疾病（如心力衰竭）和/或与纤维化相关的疾病。

  公开号：

  US20180222960A1

文献信息

• GLP-2 compounds, formulations, and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20040122210A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The present invention relates to novel human glucagon-like peptide-2 (GLP-2) peptides and human glucagon-like peptide-2 derivatives which have a protracted profile of action as well as polynucleotide constructs encoding such peptides, vectors and host cells comprising and expressing the polynucleotide, pharmaceutical compositions, uses and methods of treatment.

  本发明涉及新型人类胰高血糖素样肽-2（GLP-2）肽和具有持久作用特性的人类胰高血糖素样肽-2衍生物，以及编码这些肽的多核苷酸构建物、包含和表达该多核苷酸的载体和宿主细胞、制药组合物、用途和治疗方法。
• DERIVATIVES OF GLP-1 ANALOGS
  申请人：——

  公开号：US20010011071A1

  公开（公告）日：2001-08-02

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a GLP-1 derivative having a lipophilic substituent; and a surfactant.

  本发明涉及一种药物组合物，包括具有脂溶性取代基的GLP-1衍生物和一种表面活性剂。
• GLP-1 derivatives
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1840134A2

  公开（公告）日：2007-10-03

  The present invention relates to a derivative of GLP-1 (7-C), wherein C is 35 or 36 which derivative has just one lipophilic substituent which is attached to the C-terminal amino acid residue.

  本发明涉及一种 GLP-1 的衍生物（7-C），其中 C 为 35 或 36，该衍生物仅有一个亲脂取代基，该取代基与 C 端氨基酸残基相连。
• Modified relaxin polypeptides comprising a pharmacokinetic enhancer and uses thereof
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10266578B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present disclosure generally relates to modified relaxin polypeptides, such as modified human relaxin 2 polypeptides, comprising a non-naturally encoded amino acid which is linked to a pharmacokinetic enhancer, and therapeutic uses of such polypeptides, such as for the treatment of cardiovascular conditions (such as heart failure) and/or conditions relating to fibrosis.

  本公开一般涉及改良的松弛素多肽，如改良的人松弛素 2 多肽，包括与药代动力学增强剂相连的非天然编码氨基酸，以及此类多肽的治疗用途，如用于治疗心血管疾病（如心力衰竭）和/或与纤维化有关的疾病。
• Modified relaxin polypeptides comprising a pharmacokinetic enhancer and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US11364281B2

  公开（公告）日：2022-06-21

  The present disclosure generally relates to modified relaxin polypeptides, such as modified human relaxin 2 polypeptides, comprising a non-naturally encoded amino acid which is linked to a pharmacokinetic enhancer, and therapeutic uses of such polypeptides, such as for the treatment of cardiovascular conditions (such as heart failure) and/or conditions relating to fibrosis.

  本公开一般涉及改良的松弛素多肽，如改良的人松弛素 2 多肽，包括与药代动力学增强剂相连的非天然编码氨基酸，以及此类多肽的治疗用途，如用于治疗心血管疾病（如心力衰竭）和/或与纤维化有关的疾病。