(R)-2-tert-butyloxycarbonylamino-1,5-pentanedimethanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-tert-butyloxycarbonylamino-1,5-pentanedimethanesulfonate
• 英文别名: (R)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)pentane-1,5-diyl dimethanesulfonate；[(4R)-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-5-methylsulfonyloxypentyl] methanesulfonate
• 化学式: C₁₂H₂₅NO₈S₂
• 分子量: 375.464
• InChiKey: VVQGYZCBLJTGGR-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-tert-butyloxycarbonylamino-1,5-pentanedimethanesulfonate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 45.0 ℃ 、152.0 kPa 条件下， 反应 4.0h， 生成 (R)-3-Boc-氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶的制备方法，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶。本发明避免了使用昂贵的金属催化剂、使用高压氢化以及各种拆分合成手性氨基哌啶环的缺点，同时，合成路线短，工艺简单，产率高，适用于工业化大生产。

  公开号：

  CN103980186B
• 作为产物：
  描述：

  D-谷氨酸 在 dimethyl sulfide borane 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (R)-2-tert-butyloxycarbonylamino-1,5-pentanedimethanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶的制备方法，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶。本发明避免了使用昂贵的金属催化剂、使用高压氢化以及各种拆分合成手性氨基哌啶环的缺点，同时，合成路线短，工艺简单，产率高，适用于工业化大生产。

  公开号：

  CN103980186B

文献信息

• 3-(Imidazolyl)-2-aminopropanoic acids
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030191107A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  Compounds according to formula (I) wherein n is 1-4, R 1 is optionally substituted C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, Heterocycle, Aromatic heterocycle, Aryl or hydrogen and R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently selected from hydrogen and optionally substituted C 1-6 alkyl are novel. They are useful in the treatment of thrombotic conditions and other pathologies associated with fibrin deposition. 1

  根据公式(I)，其中n为1-4，R1是可选取代的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基、杂环、芳香杂环、芳基或氢，而R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立选择自氢和可选取代的C1-6烷基的化合物是新颖的。它们在治疗血栓症和与纤维蛋白沉积相关的其他病理情况中非常有用。
• 氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法
  申请人：上海威智医药科技有限公司

  公开号：CN103980186B

  公开（公告）日：2016-09-14

  本发明公开了一种氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶的制备方法，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶。本发明避免了使用昂贵的金属催化剂、使用高压氢化以及各种拆分合成手性氨基哌啶环的缺点，同时，合成路线短，工艺简单，产率高，适用于工业化大生产。
• 3-(imidazolyl)-2-aminopropanoic acids
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040192668A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  Compounds according to formula (I) wherein n is 1-4, R 1 is optionally substituted C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, Heterocycle, Aromatic heterocycle, Aryl or hydrogen and R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently selected from hydrogen and optionally substituted C 1-6 alkyl are novel. They are useful in the treatment of thrombotic conditions and other pathologies associated with fibrin deposition. 1

  公式（I）中的化合物，其中n为1-4，R1为可选取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基，杂环，芳香杂环，芳基或氢，而R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8各自独立地选自氢和可选取代的C1-6烷基，是新颖的。它们在治疗血栓性疾病和与纤维蛋白沉积有关的其他病理情况中有用。
• US6759426B2
  申请人：——

  公开号：US6759426B2

  公开（公告）日：2004-07-06
• US6919457B2
  申请人：——

  公开号：US6919457B2

  公开（公告）日：2005-07-19