6-chloro-2-methyl-5-[2-(4-piperidyl)ethyl]pyrimidin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-chloro-2-methyl-5-[2-(4-piperidyl)ethyl]pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 6-Chloro-2-methyl-5-(2-(piperidin-4-YL)ethyl)pyrimidin-4-amine；6-chloro-2-methyl-5-(2-piperidin-4-ylethyl)pyrimidin-4-amine
• 化学式: C₁₂H₁₉ClN₄
• 分子量: 254.763
• InChiKey: CTMFBWWZXNDZQC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-2-methyl-5-[2-(4-piperidyl)ethyl]pyrimidin-4-amine 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 2-amino-1-[4-[2-(4-amino-6-chloro-2-methylpyrimidin-5-yl)ethyl]-1-piperidyl]ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYL TRANSFÉRASE

  摘要：

  本发明提供了新型的GOAT抑制剂及其盐和药物组合物。

  公开号：

  WO2016168225A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-4-氨基-6-氯嘧啶 在 platinum(IV) oxide 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 氢气 、 一氯化碘 、 二异丙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 6-chloro-2-methyl-5-[2-(4-piperidyl)ethyl]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYL TRANSFÉRASE

  摘要：

  本发明提供了新型的GOAT抑制剂及其盐和药物组合物。

  公开号：

  WO2016168225A1

文献信息

• GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE INHIBITOR
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20150133474A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The present invention provides novel GOAT inhibitors and their salts and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了新型的GOAT抑制剂及其盐和药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDYL-ETHYL-PYRIMIDINE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE INHIBITOR<br/>[FR] PIPÉRIDYL-ÉTHYL-PYRIMIDINE SUBSTITUÉE UTILISÉE COMME INHIBITEUR DE LA GHRÉLINE O-ACYL TRANSFÉRASE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2015073281A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention provides novel GOAT inhibitors and their salts and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了新型的GOAT抑制剂及其盐和药物组合物。
• Ghrelin 0-acyl transferase inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US10227310B2

  公开（公告）日：2019-03-12

  The present invention provides novel GOAT inhibitors and their salts and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了新型 GOAT 抑制剂及其盐类和药物组合物。
• SUBSTITUTED PIPERIDYL-ETHYL-PYRIMIDINE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE INHIBITOR
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3068775A1

  公开（公告）日：2016-09-21
• SUBSTITUTED PIPERIDYL-ETHYL-PYRIMIDINE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE INHIBITOR
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3068775B1

  公开（公告）日：2017-09-06