5-aminoindol-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-aminoindol-2-one
• 英文别名: 5-Aminoindole-2-one
• 化学式: C₈H₆N₂O
• mdl: MFCD09743948
• 分子量: 146.148
• InChiKey: KGUNAWIEJKEGSJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-aminoindol-2-one 在 哌嗪 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.03h， 生成 (Z)-N-(3-ethylidene-2-oxoindolin-5-yl)-2-methoxybenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  一种吲哚-2-酮BRD4抑制剂及其制备与应用

  摘要：

  本发明公开一种吲哚‑2‑酮BRD4抑制剂及其制备与应用。本发明的吲哚‑2‑酮化合物由2‑甲氧基‑N‑(2‑氧吲哚‑5‑基)苯磺酰胺与酮或醛经克脑文格尔反应制备，或5‑氨基‑3‑(丙烷‑2‑亚烷基)吲哚‑2‑酮与磺酰氯经磺酰胺化反应制备。本发明的用途是作为BRD4抑制剂，将所述的吲哚‑2‑酮化合物用于制备抗癌药物。

  公开号：

  CN113773242A
• 作为产物：
  描述：

  5-nitroindol-2-one 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以99%的产率得到5-aminoindol-2-one
  参考文献：
  名称：

  一种吲哚-2-酮BRD4抑制剂及其制备与应用

  摘要：

  本发明公开一种吲哚‑2‑酮BRD4抑制剂及其制备与应用。本发明的吲哚‑2‑酮化合物由2‑甲氧基‑N‑(2‑氧吲哚‑5‑基)苯磺酰胺与酮或醛经克脑文格尔反应制备，或5‑氨基‑3‑(丙烷‑2‑亚烷基)吲哚‑2‑酮与磺酰氯经磺酰胺化反应制备。本发明的用途是作为BRD4抑制剂，将所述的吲哚‑2‑酮化合物用于制备抗癌药物。

  公开号：

  CN113773242A

文献信息

• [EN] 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS DUAL INHIBITORS OF PDK1/AURA<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION À TITRE D'INHIBITEURS DOUBLES DE PDK1/AURA
  申请人：INTERNATIONAL SOC FOR DRUG DEVELOPMENT S R L

  公开号：WO2017211946A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention concern a 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compound of Formula (I) in the treatment of pathologies which require a dual inhibitor of PDK1/AurA enzymes such as for instance tumours, particularly glioblastoma.

  本发明涉及一种式（I）的2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺化合物在需要PDK1/AurA酶的双重抑制剂治疗病理学中的应用，例如肿瘤，特别是胶质母细胞瘤。
• [EN] 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PDK1<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION À TITRE D'INHIBITEURS DE PDK1
  申请人：INT SOC FOR DRUG DEV S R L

  公开号：WO2016198597A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  The present invention concern a 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compound of Formula (I) and new 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compounds of Formula (II) in the treatment of pathologies which require an inhibitor of PDK1 enzyme such as diabetes, neurodegenerative diseases such as Alzheimer's and Prion Diseases, and tumours such as breast, and pancreatic cancers and glioblastoma, particularly glioblastoma.

  本发明涉及一种式（I）的2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺化合物，以及式（II）的新型2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺化合物，在需要PDK1酶抑制剂的病理学治疗中，如糖尿病、阿尔茨海默病和朊病等神经退行性疾病，以及乳腺癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤等肿瘤，特别是胶质母细胞瘤。
• 吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物及其盐，及制备 方法和药用用途
  申请人：复旦大学

  公开号：CN107793417B

  公开（公告）日：2020-06-09

  本发明属有机化学和药物合成领域，涉及一类吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物及其盐，该类化合物及其盐对黏着斑激酶具有显著的抑制作用，可用于制备治疗黏着斑激酶相关疾病的药物，特别是可用于制备治疗黏着斑激酶高表达相关肿瘤的药物。
• BET PROTEIN-INHIBITING 5-ARYL TRIAZOLE AZEPINES
  申请人：Künzer Helga

  公开号：US20150299201A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The present invention relates to BET-protein-inhibitory, in particular BRD4-inhibitory 5-aryltriazoloazepines of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings given for the general formula (I), to pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use thereof for hyperproliferative disorders, especially for neoplastic disorders. The present invention further relates to the use of BET protein inhibitors in viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammatory diseases, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.

  本发明涉及BET蛋白抑制剂，特别是通式（I）中R1、R2、R3和R4所给定的含有5-芳基三唑并[5,4]氮杂癸烷的化合物，以及包含本发明化合物的制药组合物，以及预防和治疗增生性疾病，特别是恶性肿瘤的用途。本发明还涉及在病毒感染、神经退行性疾病、炎症性疾病、动脉粥样硬化性疾病和男性生育控制中使用BET蛋白抑制剂。
• 含有α,β-不饱和酮的2-吲哚酮类似物的合成方法及用途
  申请人：贵州省天然产物研究中心

  公开号：CN116621765A

  公开（公告）日：2023-08-22

  本发明目的是提供一种含有α,β‑不饱和酮的2‑吲哚酮类似物的合成方法及用途，技术方案是：通过芳香醛和2‑吲哚酮衍生物Knoevenagel缩合反应制得，其结构如式Ⅰ所示。本发明的制备方法具有简单易操作的特点，通过一步或几步有限的反应即可实现，反应原料简单易得。并对所制备的化合物进行了体外抗炎活性和COX‑2抑制活性测试。测试结果显示所制备的化合物具有显著的抗炎活性，尤其是化合物e、h对LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO具有比阳性对照PDTC更好的抑制活性，化合物d、e、f、h显现出对COX‑2具有显著的抑制作用。本发明所述化合物在抗炎和COX‑2抑制活性方面的应用未见报道，在抗炎药物领域具有广阔的应用前景。