6-bromo-3-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-3-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 6-Bromo-3-fluoroimidazo[1,2-A]pyridine
• 化学式: C₇H₄BrFN₂
• 分子量: 215.025
• InChiKey: CGIFYHLZGFMDGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-3-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 ammonium hydroxide 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 氘代二甲亚砜 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 360.0h， 生成 6-bromo-N²-((3-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)methyl)pyrazine-2,3-diamine
  参考文献：
  名称：

  WO2020124060A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020124060A5
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-咪唑并[1,2-a]吡啶 在 sodium hydride 、 Selectfluor 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.5h， 以40.3%的产率得到6-bromo-3-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  TGF-Beta Inhibitors

  摘要：

  本文披露了咪唑和噻唑化合物，以及其药物组合物和使用方法。一个实施例是具有以下结构的化合物 及其药用可接受盐、前药和N-氧化物（以及其溶剂和水合物），其中X、A、Z、R1和R'如本文所述。在某些实施例中，本文披露的化合物抑制TGF-β，并可用于通过阻断TGF-β信号传导来治疗疾病。

  公开号：

  US20160257690A1

文献信息

• TGF-Beta Inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160257690A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R 1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  本文披露了咪唑和噻唑化合物，以及其药物组合物和使用方法。一个实施例是具有以下结构的化合物 及其药用可接受盐、前药和N-氧化物（以及其溶剂和水合物），其中X、A、Z、R1和R'如本文所述。在某些实施例中，本文披露的化合物抑制TGF-β，并可用于通过阻断TGF-β信号传导来治疗疾病。
• [EN] TGF Beta RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR TGF-β
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018017633A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  The invention relates generally to compounds that modulate the activity of TGFβR-1 and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这项发明通常涉及调节TGFβR-1和TGFβR-2活性的化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。
• 新規ビアリール誘導体及びその医薬用途
  申请人：大日本住友製薬株式会社

  公开号：JP2020193176A

  公开（公告）日：2020-12-03

  【課題】グループＩＩ ｍＧｌｕ受容体が関与する疾患の予防及び／又は治療剤の提供。【解決手段】式（１）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。（Ｒ１、Ｒ２：Ｈ、ハロゲン等。環Ａ：Ｃ６−１０芳香族炭素環、４〜１０員飽和複素環等。Ｒ３、Ｒ４：Ｈ、ハロゲン等。環Ｂ：Ｃ６−１０芳香族炭素環、４〜１０員飽和複素環、５〜１０員芳香族複素環。Ｒ５、Ｒ６：Ｈ、ハロゲン原子等。Ｘ：Ｎ、ＣＲｅ（Ｒｅ：Ｈ、ハロゲン等）。）【選択図】なし

  【任务】提供与II类mGlu受体有关的疾病的预防和/或治疗药物。【解决方案】式（1）中的化合物或其在药学上可接受的盐。（R1，R2：H，卤素等。环A：C6-10芳香族碳环，4〜10元饱和复合环等。R3，R4：H，卤素等。环B：C6-10芳香族碳环，4〜10元饱和复合环，5〜10元芳香族复合环。R5，R6：H，卤素原子等。X：N，CRe（Re：H，卤素等）。）【选择图】无
• TGF-β inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10287295B2

  公开（公告）日：2019-05-14

  Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  所公开的是咪唑和噻唑化合物及其药物组合物和使用方法。其中一种化合物具有如下结构 及其药学上可接受的盐、原药和 N-氧化物（及其溶剂和水合物），其中 X、A、Z、R1 和 R′如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物可抑制 TGF-β，并可通过阻断 TGF-β 信号传导用于治疗疾病。
• TGF-beta inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11352360B2

  公开（公告）日：2022-06-07

  Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  所公开的是咪唑和噻唑化合物及其药物组合物和使用方法。其中一种化合物具有如下结构 及其药学上可接受的盐、原药和 N-氧化物（及其溶剂和水合物），其中 X、A、Z、R1 和 R′如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物可抑制 TGF-β，并可通过阻断 TGF-β 信号传导用于治疗疾病。