histidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: histidine
• 英文别名: (2S)-3-(1H-imidazol-5-yl)-2-methylpropanoic acid
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₂
• 分子量: 154.169
• InChiKey: ROVDFZZNEMZWJY-YFKPBYRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  histidine 在 dihydrogen hexachloroplatinate 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 (1H-咪唑-4-基)-乙醛
  参考文献：
  名称：

  铜（II）催化剂对碱性介质中铂（IV）氧化 l-组氨酸的影响：动力学和机理研究

  摘要：

  使用分光光度法在碱性介质中以 0.1 mol dm-3 的恒定离子强度和 25 °C 研究了在不存在和存在铜 (II) 催化剂的情况下铂 (IV) 氧化 l-组氨酸 (His) 的动力学. 在这两种情况下，反应都表现出 1:1 的化学计量比 ([His]:[PtIV])。未催化反应的速率取决于氧化剂、底物和碱的每一种浓度的一次幂。催化路径显示出对 [PtIV] 和 [CuII] 的一级依赖性，但关于 [His] 和 [OH-] 的顺序小于统一。速率常数随着介质的离子强度和介电常数的增加而增加。已显示催化反应通过形成铜 (II)_组氨酸中间体复合物进行，它通过内球机制与氧化剂反应，导致复合物在速率决定步骤中分解。铂 (IV) 在一步两电子转移过程中被基板还原为铂 (II)。随后是其他快速步骤，产生氧化产物，经鉴定为 2-咪唑乙醛、氨和二氧化碳。提出了一种初步的反应机制，并推导出了相关的速率定

  DOI：

  10.1007/s11243-014-9834-9

文献信息

• [EN] A METHOD FOR FUNCTIONALIZATION OF AN AROMATIC AMINO ACID OR A NUCLEOBASE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FONCTIONNALISATION D'UN ACIDE AMINÉ AROMATIQUE OU D'UNE NUCLÉOBASE
  申请人：CF PLUS CHEMICALS S R O

  公开号：WO2020224686A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The present invention provides a method for functionalization of an aromatic amino acid or a nucleobase with a fluoroalkyl-containing moiety RF, wherein the aromatic amino acid is reacted in the presence of at least one reductant with at least one hypervalent iodine fluoroalkyl reagent carrying said floroalkyl-containing moiety RF. The invention further provides novel hypervalent iodine fluoroalkyl reagents.

  本发明提供了一种将芳香氨基酸或核碱基与含氟烷基基团RF功能化的方法，其中在至少一种还原剂的存在下，将芳香氨基酸与携带所述氟烷基基团RF的至少一种高价碘氟烷基试剂反应。该发明还提供了新型高价碘氟烷基试剂。
• TETRACYCLIC FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF AS HCV POLYMERASE INHIBITOR
  申请人：Oka Takahiro

  公开号：US20120070409A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  The present invention relates to a tetracyclic fused heterocyclic compound represented by the following formula [I] wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable a salt thereof, and a hepatitis C virus (HCV) polymerase inhibitor and a therapeutic agent for hepatitis C containing this compound. The compound of the present invention shows an anti-HCV activity based on the HCV polymerase inhibitory activity, and useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hepatitis C.

  本发明涉及一种四环融合杂环化合物，其表示为以下公式[I]，其中每个符号如规范中所定义，或其药学上可接受的盐，以及一种丙型肝炎病毒（HCV）聚合酶抑制剂和治疗丙型肝炎的药物，本发明的化合物基于HCV聚合酶抑制活性显示出抗HCV活性，可用作预防或治疗丙型肝炎的药物。
• A METHOD FOR FUNCTIONALIZATION OF AN AROMATIC AMINO ACID OR A NUCLEOBASE
  申请人：CF Plus Chemicals s.r.o.

  公开号：EP3736269A1

  公开（公告）日：2020-11-11

  The present invention provides a method for functionalization of an aromatic amino acid or a nucleobase with a fluoroalkyl-containing moiety RF, wherein the aromatic amino acid is reacted in the presence of at least one reductant with at least one hypervalent iodine fluoroalkyl reagent carrying said floroalkyl-containing moiety RF.

  本发明提供了一种用含氟烷基分子 RF 对芳香族氨基酸或核碱基进行官能化的方法，其中芳香族氨基酸在至少一种还原剂存在下与至少一种携带所述含氟烷基分子 RF 的高价碘氟烷基试剂发生反应。
• GINKGOLIDE B DERIVATIVE AND SALT THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Huiling Jinxin (Shanghai) Pharmaceutical Technology Co., Ltd

  公开号：EP3964514A1

  公开（公告）日：2022-03-09

  The present invention relates to the technical field of medicine, and relates to derivatives represented by formula 1 and formula 2 in which a carboxylic acid group is introduced into the structure of Ginkgolide B by means of a hydroxyl group at the 10-position and ester derivatives of carboxylic acid groups, as well as pharmaceutically acceptable organic or inorganic salts. The present invention uses ginkgolide B as a parent body; ginkgolide B is prepared by means of chemical structure modification so as to achieve the goals of improving solubility, increasing bioavailability and enhancing a healing efficacy. The prepared compound and carboxylate salts thereof have significant platelet activating factor antagonism, an anticoagulant effect and an anti-acute cerebral ischemia effect, and can be used for preparing a drug for preventing and treating ischemic stroke, thrombosis, angina pectoris, cardiopulmonary infarction, as well as inflammation, asthma and other diseases related to a platelet activating factor. (1), (2)

  本发明涉及医药技术领域，涉及银杏内酯B结构中通过10位羟基引入羧酸基团的式1和式2代表的衍生物和羧酸基团的酯衍生物，以及药学上可接受的有机盐或无机盐。本发明以银杏内酯 B 为母体，通过化学结构修饰的方法制备银杏内酯 B，以达到改善溶解性、提高生物利用度和增强疗效的目的。制备的化合物及其羧酸盐具有显著的血小板活化因子拮抗作用、抗凝血作用和抗急性脑缺血作用，可用于制备预防和治疗缺血性中风、血栓形成、心绞痛、心肺梗塞以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关疾病的药物。(1), (2)
• HUMAN GLUCAGON-LIKE-PEPTIDE-1 MODULATORS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND RELATED CONDITIONS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1773877B1

  公开（公告）日：2010-03-17