dimethyl D-N-Cbz-aspartate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: dimethyl D-N-Cbz-aspartate
• 英文别名: N-Cbz-Asp-(OMe)₂；(R)-Dimethyl 2-(benzyloxycarbonylamino)succinate；dimethyl (2R)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanedioate
• 化学式: C₁₄H₁₇NO₆
• 分子量: 295.292
• InChiKey: YPDSGUUJTVECEP-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  90.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dimethyl D-N-Cbz-aspartate 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以91.23%的产率得到(R)-2-Cbz-氨基丁烷-1,4-二醇
  参考文献：
  名称：

  一种头孢托罗中间体(R)-1-苄基-3-氨基吡咯烷的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种头孢托罗中间体(R)‑1‑苄基‑3‑氨基吡咯烷的制备方法，具体包括如下步骤：以D‑天冬氨酸为起始原料，经氨基保护、酯化、还原、溴代环合、脱3位氨基保护而得到(R)‑1‑苄基‑3‑氨基吡咯烷。本发明解决了现有技术制备(R)‑1‑苄基‑3‑氨基吡咯烷原料贵，高温高压、使用贵金属催化等弊端。本发明所用各个物料廉价易得，成本低；反应在常温即能进行，能耗低，有利于工业化生产、污染小。

  公开号：

  CN111620802A
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl ((benzyloxy)carbonyl)aspartate 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  GUIBE-JAMPEL, E.;ROUSSEAU, G.;SALAUN, J., J. CHEM. SOC. CHEM. COMMUN.,(1987) N 14, 1080-1081

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 一种光学活性药物中间体的制备方法
  申请人：重庆博腾制药科技股份有限公司

  公开号：CN103570601B

  公开（公告）日：2016-03-30

  本发明涉及一种以具有光学活性的化合物为起始物料制备一种光学活性的式I所示化合物或其盐酸盐的制备方法。本方法所用的原料廉价、易得，不用使用拆分，整个工艺操作简便，成本低且对环境污染少，适合工业化生产。其中，n为1或2或3。
• Stereoselective Intramolecular [4 + 3] Cycloadditions of Nitrogen-Stabilized Chiral Oxyallyl Cations via Epoxidation of N-Tethered Allenamides
  作者：Hui Xiong、Jian Huang、Sunil K. Ghosh、Richard P. Hsung

  DOI：10.1021/ja030416n

  日期：2003.10.1

  first intramolecular [4 + 3] cycloaddition reaction using nitrogen-stabilized chiral oxyallyl cations that are tethered to furan or diene through the nitrogen atom is described here. Formation of these nitrogen-stabilized chiral oxyallyl cations is achieved by a chemoselective epoxidation of chiral allenamides via syringe pump addition of dimethyl dioxirane. The ensuing cycloaddition can be carried out

  此处描述了第一个分子内 [4 + 3] 环加成反应，该反应使用通过氮原子连接到呋喃或二烯的氮稳定手性氧烯丙基阳离子。这些氮稳定的手性氧烯丙基阳离子的形成是通过手性烯丙酰胺的化学选择性环氧化通过注射泵添加二甲基二环氧乙烷来实现的。随后的环加成可以用一系列不同长度的系链进行，并且当使用具有较短系链的手性烯丙酰胺时可以获得高非对映选择性。
• Enzymatic Synthesis and Stereocomplex Formation of Chiral Polyester Containing Long-Chain Aliphatic Alcohol Backbone
  作者：Bo Xia、Yu Zhang、Qiaoyan Zhu、Xianfu Lin、Qi Wu

  DOI：10.1021/acs.biomac.9b00918

  日期：2019.9.9

  Herein we demonstrated a novel lipase-catalyzed synthesis of isotactic D-/L-poly(aspartate-octanediol) ester containing long chain alcohols backbone and discovered their stereocomplex feature with an increased Tm for the first time. Simple design of monomer structures not only overcomes the inherent selectivity limitation of enzyme used, but also achieves totally isotactic polyester products. By crystallizing

  在这里，我们展示了一种新颖的脂肪酶催化的全同立构D- / L-聚（天冬氨酸-辛二醇）酯的合成，该酯含有长链醇骨架，并首次发现它们的立体复合物特征是Tm升高。单体结构的简单设计不仅克服了所用酶固有的选择性限制，而且获得了完全等规的聚酯产品。通过在不同溶剂中结晶混合的对映纯全同立构聚酯，分别观察到无定形混合物，均晶体或立构复合晶体的形成。预期该研究将为制备各种包含长链脂族醇主链和多种官能团的立构复合聚酯开辟新途径。
• 3-Aminopyrrolidine Derivatives As Modulators Of Chemokine Receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20090247474A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及公式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y和X如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地作为CCR2和/或CCR5受体的调节剂。本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子，例如CCR2和/或CCR5活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、再狭窄、狼疮、器官移植排斥和类风湿性关节炎。
• 3-AMINOPYRROLIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20130116230A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及公式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X的定义如本文所述），这些衍生物可用作趋化因子受体活性的调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地，可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、再狭窄、狼疮、器官移植排斥和类风湿性关节炎。