3-(2,3-difluorophenoxy)azetidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-(2,3-difluorophenoxy)azetidine
• 化学式: C₉H₉F₂NO
• 分子量: 185.173
• InChiKey: TXTVXNRODZFMEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氘代碘甲烷 、 3-(2,3-difluorophenoxy)azetidine 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-(2,3-difluorophenoxy)-1-(²H₃)methylazetidine
  参考文献：
  名称：

  可用作皮质儿茶酚胺能神经传递调节剂的新型氮杂环丁烷衍生物

  摘要：

  本发明提供了一种药物组合物，其包含：治疗有效量的式(I)的化合物、或其同位素标记的类似物、或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R6和R7各自表示H或F，R4表示H或CH3，R5表示H或C1‑C4烷基，其中R1、R2、R3、R6和R7中的至少两个表示F；以及至少一种药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂。

  公开号：

  CN109963834B
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氟苯酚 在 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 3-(2,3-difluorophenoxy)azetidine
  参考文献：
  名称：

  可用作皮质儿茶酚胺能神经传递调节剂的新型氮杂环丁烷衍生物

  摘要：

  本发明提供了一种药物组合物，其包含：治疗有效量的式(I)的化合物、或其同位素标记的类似物、或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R6和R7各自表示H或F，R4表示H或CH3，R5表示H或C1‑C4烷基，其中R1、R2、R3、R6和R7中的至少两个表示F；以及至少一种药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂。

  公开号：

  CN109963834B

文献信息

• Azetidine derivatives useful as modulators of cortical catecholaminergic neurotransmission
  申请人：Integrative Research Laboratories Sweden AB

  公开号：US10875829B1

  公开（公告）日：2020-12-29

  The disclosure provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I): (I) or an isotope labelled analog thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: each of R1, R2, R3, R6 and R7 represents H or F, R4 represents H or CH3 R5 represents H or C1-C4alkyl, wherein at least two of R1, R2, R3, R6 and R7 represent F, together with at least one pharmaceutically acceptable carrier, excipient and/or diluent.

  本公开提供了一种药物组合物，其包含治疗有效量的式（I）化合物：(I) 或其同位素标记类似物，或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R6 和 R7 各代表 H 或 F，R4 代表 H 或 CH3，R5 代表 H 或 C1-C4 烷基，其中 R1、R2、R3、R6 和 R7 中至少有两个代表 F，与至少一种药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂一起。
• NOVEL AZETIDINE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF CORTICAL CATECHOLAMINERGIC NEUROTRANSMISSION
  申请人：Integrative Research Laboratories Sweden AB

  公开号：EP3541784A1

  公开（公告）日：2019-09-25
• [EN] NOVEL AZETIDINE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF CORTICAL CATECHOLAMINERGIC NEUROTRANSMISSION<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'AZÉTIDINE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE LA NEUROTRANSMISSION CATÉCHOLAMINERGIQUE CORTICALE
  申请人：INTEGRATIVE RES LABORATORIES SWEDEN AB

  公开号：WO2018091687A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The disclosure provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I): (I) or an isotope labelled analog thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: each of R1, R2, R3, R6 and R7 represents H or F, R4 represents H or CH3 R5 represents H or C1-C4alkyl, wherein at least two of R1, R2, R3, R6 and R7 represent F, together with at least one pharmaceutically acceptable carrier, excipient and/or diluent.