N-(4-{[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]carbonyl}-2-methoxyphenyl)-6-(1H-indol-2-yl)pyrazin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(4-{[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]carbonyl}-2-methoxyphenyl)-6-(1H-indol-2-yl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: [(3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]-[4-[[6-(1H-indol-2-yl)pyrazin-2-yl]amino]-3-methoxyphenyl]methanone
• 化学式: C₂₆H₂₈N₆O₂
• 分子量: 456.547
• InChiKey: XLWQOGPOLMFUFI-CALCHBBNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  95.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-({6-[1-(tert-butoxycarbonyl)-1H-indol-2-yl]pyrazin-2-yl}amino)-3-methoxybenzoic acid 、 2,6-dimethylpiperazine 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 以34%的产率得到N-(4-{[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]carbonyl}-2-methoxyphenyl)-6-(1H-indol-2-yl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/147874

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Compounds
  申请人：Jensen Jenmalm Annika

  公开号：US20080039450A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present invention relates to compounds of the general formula I wherein X, Y, Z, A, Ar, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined herein, which compounds are inhibitors of MNK2 and MNK1. The invention also relates to the use of the compounds in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of disorders related to undesired activity of MNK1 and/or MNK2 kinases.

  本发明涉及通式I的化合物，其中X、Y、Z、A、Ar、R1、R2、R3和R4的定义如本文所述，这些化合物是MNK2和MNK1的抑制剂。本发明还涉及在治疗中使用这些化合物，包括含有这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物制备预防和治疗与MNK1和/或MNK2激酶不良活性相关的疾病的药物。
• PYRIDINE AND PYRAZINE DERIVATIVES AS MNK KINASE INHIBITORS
  申请人：BIOVITRUM AB (publ)

  公开号：EP2044051A1

  公开（公告）日：2009-04-08
• [EN] PYRIDINE AND PYRAZINE DERIVATIVES AS MNK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE ET DE PYRAZINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE MNK
  申请人：BIOVITRUM AB PUBL

  公开号：WO2007147874A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  [EN] The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein X, Y, Z, A, Ar, R¹, R², R³, and R⁴ are as defined herein, which compounds are inhibitors of MNK2 and MNK1. The invention also relates to the use of the compounds in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of disorders related to undesired activity of MNK1 and/or MNK2 kinases.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle X, Y, Z, A, Ar, R¹, R², R³ et R⁴ sont spécifiés dans la description, lesdits composés étant des inhibiteurs de la MNK2 et de la MNK1. L'invention concerne également l'utilisation des composés lors d'une thérapie, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés et l'utilisation des composés dans la préparation d'un médicament destiné à la prophylaxie et au traitement de troubles liés à une activité non souhaitée des kinases MNK1 et/ou MNK2.
• WO2007/147874
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——