7-chloro-3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one | 1538605-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 7-Chloro-3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methyl-1,6-naphthyridin-2-one；7-chloro-3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methyl-1,6-naphthyridin-2-one
• CAS: 1538605-21-8
• 化学式: C₁₇H₁₃Cl₃N₂O₃
• 分子量: 399.661
• InChiKey: GIIWWGMUFFTJNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.58
• 重原子数：
  25.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  53.35
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one 在 盐酸 、 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 7-(aminomethyl)-3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  提供一种具有结构式（I）的FGFR4抑制剂，以及其制备方法和用途。该化合物对FGFR4激酶活性具有非常强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可以广泛用于制备用于治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，并有望被开发成新一代的FGFR4抑制剂药物。

  公开号：

  US20190270742A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯烟酸乙酯 在 manganese(IV) oxide 、 锂硼氢 、 磺酰氯 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.25h， 生成 7-chloro-3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR

  摘要：

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物来抑制FGFR-4活性的方法。

  公开号：

  US20150197519A1

文献信息

• Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORPORATION

  公开号：US09695165B2

  公开（公告）日：2017-07-04

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions to inhibit the activity of FGFR-4.

  本文描述了FGFR-4的抑制剂，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制FGFR-4活性的方法。
• FGFR INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：EP3792261A1

  公开（公告）日：2021-03-17

  A compound having a structure of formula (I) and a preparation method therefor, and a use of the compound serving as an FGFR inhibitor for treating tumors, cancers, myeloproliferative diseases, bone or chondrocyte disorders, and hypophosphatemia.

  一种具有式（I）结构的化合物及其制备方法，以及该化合物作为 FGFR 抑制剂用于治疗肿瘤、癌症、骨髓增生性疾病、骨或软骨细胞疾病以及低磷血症的用途。
• FGFR4 inhibitor, preparation method therefor and pharmaceutical use thereof
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US10968220B2

  公开（公告）日：2021-04-06

  Provided are an FGFR4 inhibitor having the structure of formula (I), and a preparation method therefor and the use thereof. The compound has a very strong inhibitory effect on FGFR4 kinase activity and has a very high selectivity, and can be widely used in the preparation of a drug for treating cancers, especially prostate cancer, liver cancer, pancreatic cancer, esophageal carcinomas, gastric cancer, lung cancer, breast cancer, ovarian carcinomas, colon cancer, skin cancer, glioblastomas or rhabdomyosarcomas, and is expected to be developed into a new generation of FGFR4 inhibitor drugs.

  本发明提供了一种具有式(I)结构的FGFR4抑制剂及其制备方法和用途。该化合物对 FGFR4 激酶活性有很强的抑制作用，并具有很高的选择性，可广泛用于制备治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，有望开发成新一代 FGFR4 抑制剂药物。
• [EN] FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE FGFR4, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE<br/>[ZH] FGFR4抑制剂、其制备方法与药学上的应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2018113584A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  提供一种具有式(Ⅰ)结构的FGFR4抑制剂及其制备方法和应用，该化合物对FGFR4激酶活性具有很强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可广泛应用于制备治疗癌症特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、神经胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤的药物，有望开发成新一代FGFR4抑制剂药物。
• [EN] FGFR INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE FGFR, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION<br/>[ZH] FGFR抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2020052349A1

  公开（公告）日：2020-03-19

  一种具有式(I)结构的化合物和其制备方法，及其作为FGFR抑制剂，在治疗肿瘤、癌症、骨髓增生性疾病、骨骼或软骨细胞紊乱、低磷血症中的用途。