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N-(Methoxysuccinyl)-L-phenylalanine

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
N-(Methoxysuccinyl)-L-phenylalanine
英文别名
2-[(4-Methoxy-4-oxobutanoyl)amino]-3-phenylpropanoic acid
N-(Methoxysuccinyl)-L-phenylalanine化学式
CAS
——
化学式
C14H17NO5
mdl
——
分子量
279.293
InChiKey
PGEGVVFBLUESJU-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
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  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    0.4
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    8
  • 环数:
    1.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.36
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    92.7
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    2
  • 氢受体数:
    5

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文献信息

  • Cysteine proteinase inhibitors and inhibitor precursors
    申请人:The Regents of the University of California
    公开号:US05317086A1
    公开(公告)日:1994-05-31
    Compounds are provided that are useful in inhibiting cysteine or serine proteinases. The compounds define a peptide backbone with a sulfur atom substituted in the backbone. A leaving group is associated, or bonded, to a carbon atom adjacent to the sulfur atom. The leaving group is displaceable either by hydrolysis under physiological conditions (with the hydrolyzed compound forming an aldehyde enzyme inhibitor) or by an active-site nucleophile of a cysteine or serine proteinase. When the leaving group is displaced by hydrolysis, then the compound functions as a protected derivative of the aldehyde functional group and is stabilized against oxidation or degradation, yet allows for release of the aldehyde moiety at the pharmacological site of action. The peptide sulfide analogues bearing a leaving group displaced by the active-site nucleophile covalently bond cysteine or serine proteinases and thus irreversibly inhibit these enzymes.
    提供的化合物可用于抑制半胱氨酸或丝氨酸蛋白酶。这些化合物定义了一个含有硫原子取代的肽骨架。一个离去基团与硫原子相邻的碳原子相关联或结合。该离去基团可被在生理条件下的水解(水解后的化合物形成醛酶抑制剂)或半胱氨酸或丝氨酸蛋白酶的活性位核酰亲核试剂所置换。当离去基团被水解置换时,该化合物将作为醛官能团的保护衍生物发挥作用,并且稳定防止氧化或降解,但允许在药理作用部位释放醛基团。含有被活性位核酰亲核试剂置换的离去基团的肽硫代物与半胱氨酸或丝氨酸蛋白酶形成共价键结合,从而不可逆地抑制这些酶。
  • Compounds that interact with kinases
    申请人:Meutermans Wim
    公开号:US20080176815A1
    公开(公告)日:2008-07-24
    A method of inhibiting or effecting the activity of protein kinase activity which comprises contacting a protein kinase with a compound of formula (I) being a derivative of a furanose or pyranose form of a monosaccharide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • COMPOUNDS THAT INTERACT WITH KINASES
    申请人:Meutermans Wim
    公开号:US20130011852A1
    公开(公告)日:2013-01-10
    A method of inhibiting or effecting the activity of protein kinase activity which comprises contacting a protein kinase with a compound of formula (I) being a derivative of a furanose or pyranose form of a monosaccharide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • US7291623B2
    申请人:——
    公开号:US7291623B2
    公开(公告)日:2007-11-06
  • US8673586B2
    申请人:——
    公开号:US8673586B2
    公开(公告)日:2014-03-18
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