N-2-(tert-butoxycarbonyl)-N-1-[cyano(2-methoxyphenyl)methyl]-L-leucinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-2-(tert-butoxycarbonyl)-N-1-[cyano(2-methoxyphenyl)methyl]-L-leucinamide
• 英文别名: N~2~-(tert-Butoxycarbonyl)-N~1~-[cyano(2-methoxyphenyl)methyl]-L-leucinamide；tert-butyl N-[(2S)-1-[[cyano-(2-methoxyphenyl)methyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamate
• 化学式: C₂₀H₂₉N₃O₄
• 分子量: 375.468
• InChiKey: LHIDWQGYZVCTOL-VYRBHSGPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-2-(tert-butoxycarbonyl)-N-1-[cyano(2-methoxyphenyl)methyl]-L-leucinamide 以 甲酸 为溶剂， 反应 1.5h， 以to give a yellow oil (2.7 g)的产率得到N-1-[cyano(2-methoxyphenyl)methyl]-L-leucinamide
  参考文献：
  名称：

  Cathepsin cysteine protease inhibitors and their use

  摘要：

  本发明涉及用于治疗与半胱氨酸蛋白酶活性相关的疾病的化合物和组合物。这些化合物是半胱氨酸蛋白酶S、K、F、L和B的可逆抑制剂。特别感兴趣的是与Cathepsin S相关的疾病。此外，本发明还揭示了制备此类抑制剂的方法。

  公开号：

  US07605159B2
• 作为产物：
  描述：

  BOC-L-亮氨酸 、 2-氨基-2-（2-甲氧基苯）乙腈盐酸盐 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-2-(tert-butoxycarbonyl)-N-1-[cyano(2-methoxyphenyl)methyl]-L-leucinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS AND THEIR USE
  [FR] INHIBITEURS DE LA CYSTEINE-PROTEASE CATHEPSINE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及用于治疗与半胱氨酸蛋白酶活性相关疾病的化合物和组合物。这些化合物是半胱氨酸蛋白酶S、K、F、L和B的可逆抑制剂。特别感兴趣的是与Cathepsin S相关的疾病。此外，该发明还揭示了制备这些抑制剂的方法。

  公开号：

  WO2004054987A1

文献信息

• [EN] CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS AND THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA CYSTEINE-PROTEASE CATHEPSINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004054987A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  The present invention relates to compounds and compositions for treating diseases associated with cysteine protease activity. The compounds are reversible inhibitors of cysteine proteases S, K, F, L and B. Of particular interest are diseases associated with Cathepsin S. In addition this invention also discloses processes for the preparation of such inhibitors.

  本发明涉及用于治疗与半胱氨酸蛋白酶活性相关疾病的化合物和组合物。这些化合物是半胱氨酸蛋白酶S、K、F、L和B的可逆抑制剂。特别感兴趣的是与Cathepsin S相关的疾病。此外，该发明还揭示了制备这些抑制剂的方法。
• Cathepsin cysteine protease inhibitors and their use
  申请人：McInally Judith

  公开号：US20060111364A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  The present invention relates to compounds and compositions for treating diseases associated with cysteine protease activity. The compounds are reversible inhibitors of cysteine proteases S, K, F, L and B. Of particular interest are diseases associated with Cathepsin S. In addition this invention also discloses processes for the preparation of such inhibitors.

  本发明涉及用于治疗与半胱氨酸蛋白酶活性相关的疾病的化合物和组合物。这些化合物是半胱氨酸蛋白酶S、K、F、L和B的可逆抑制剂。特别感兴趣的是与Cathepsin S相关的疾病。此外，本发明还揭示了制备这些抑制剂的方法。