地马孕酮 | 15262-77-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 地马孕酮
• 中文别名: 代马孕酮；待马二酮；；待马二酮
• 英文名称: delmadinone
• 英文别名: (8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-6-chloro-17-hydroxy-10,13-dimethyl-9,11,12,14,15,16-hexahydro-8H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 15262-77-8
• 化学式: C₂₁H₂₅ClO₃
• 分子量: 360.881
• InChiKey: ZSAMZEYLGUEVJW-TTYLFXKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  地马孕酮 、 乙酸酐 在 对甲苯磺酸 、 溶剂黄146 作用下， 以95.8%的产率得到醋酸地马孕酮
  参考文献：
  名称：

  一种地马孕酮醋酸酯产品的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种地马孕酮醋酸酯产品的制备方法，包括采用IDD为原料，首先使IDD分子中的17位酮在第一有机溶剂中与丙酮氰醇在碱催化下发生反应，在17位引入β‑羟基与α‑氰基，得到羟氰物；然后将羟氰物在甲基卤化镁、第二有机溶剂和酸存在下，制备得到1,6‑双脱氢‑17a‑羟基黄体酮；再合成6位环氧物，其后合成6位氯化物得到地马孕酮，最后17位酯化得到所述地马孕酮醋酸酯；再将得到的地马孕酮醋酸酯在C4以下低碳醇中以活性炭加热回流脱色并重结晶，得地马孕酮醋酸酯产品。本发明方法相对于地马孕酮醋酸酯的传统合成方法，具有工艺操作简便，生产经济环保，合成总收率高，产品质量好，生产成本低等诸多优点。

  公开号：

  CN109369763A
• 作为产物：
  描述：

  雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮 在 盐酸 、 过氧化氢苯甲酰 、 sodium carbonate 、 magnesium 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 地马孕酮
  参考文献：
  名称：

  一种地马孕酮醋酸酯的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种地马孕酮醋酸酯的制备方法，所述方法包括采用1，4‑雄二烯二酮即IDD为原料，首先使IDD分子中的17位酮在第一有机溶剂中与丙酮氰醇在碱催化下发生反应，在17位引入β‑羟基与α‑氰基，得到羟氰物；然后将羟氰物在甲基卤化镁、第二有机溶剂和酸存在下，制备得到1,6‑双脱氢‑17a‑羟基黄体酮；再合成6位环氧物，其后合成6位氯化物得到地马孕酮，最后17位酯化得到所述地马孕酮醋酸酯。本发明方法相对于地马孕酮醋酸酯的传统合成方法，具有工艺操作简便，生产经济环保，合成总收率高，产品质量好，生产成本低等诸多优点。

  公开号：

  CN109369764A

文献信息

• Immunosuppressive effects of pteridine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040077859A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  This invention relates to a group of trisubstituted and tetrasubstituted pteridine derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, N-oxides, solvates, dihydro- and tetrahydroderivatives and enantiomers, possessing unexpectedly desirable pharmaceutical properties, in particular which are highly active immunosuppressive agents, and as such are useful in the treatment in transplant rejection and/or in the treatment of certain inflammatory diseases. These compounds are also useful in preventing or treating cardiovascular disorders, allergic conditions, disorders of the central nervous system and cell proliferative disorders.

  这项发明涉及一组三取代和四取代的嘌呤衍生物，它们的药用盐、N-氧化物、溶剂化物、二氢和四氢衍生物及对映异构体，具有意想不到的、令人满意的药理性质，尤其是作为高度活性的免疫抑制剂，因此可用于治疗移植排斥反应和/或治疗某些炎症性疾病。这些化合物还用于预防或治疗心血管疾病、过敏性疾病、中枢神经系统疾病和细胞增殖紊乱。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• Further syntheses of cyproterone acetate
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP1359154A1

  公开（公告）日：2003-11-05

  The present invention relates to improved methods for synthesising cyproterone acetate (17α-Acetoxy-6-chloro-1α, 2α-methylene-4,6-pregnadiene-3,20-dione) from solasodine. The methods of the invention are shorter as those of the prior art and therefore more economic.

  本发明涉及从索拉索丁合成环丙孕酮醋酸酯（17α-乙酰氧基-6-氯-1α，2α-亚甲基-4,6-孕二烯-3,20-二酮）的改进方法。本发明的方法比先前技术更短，因此更经济。
• 一种地马孕酮醋酸酯产品的制备方法
  申请人：湖南科瑞生物制药股份有限公司

  公开号：CN109369763A

  公开（公告）日：2019-02-22

  本发明提供一种地马孕酮醋酸酯产品的制备方法，包括采用IDD为原料，首先使IDD分子中的17位酮在第一有机溶剂中与丙酮氰醇在碱催化下发生反应，在17位引入β‑羟基与α‑氰基，得到羟氰物；然后将羟氰物在甲基卤化镁、第二有机溶剂和酸存在下，制备得到1,6‑双脱氢‑17a‑羟基黄体酮；再合成6位环氧物，其后合成6位氯化物得到地马孕酮，最后17位酯化得到所述地马孕酮醋酸酯；再将得到的地马孕酮醋酸酯在C4以下低碳醇中以活性炭加热回流脱色并重结晶，得地马孕酮醋酸酯产品。本发明方法相对于地马孕酮醋酸酯的传统合成方法，具有工艺操作简便，生产经济环保，合成总收率高，产品质量好，生产成本低等诸多优点。
• Azonafide derivatives, methods for their production and pharmaceutical compositions therefrom
  申请人：Unibioscreen S.A.

  公开号：EP1787985A1

  公开（公告）日：2007-05-23

  Azonafide derivatives are obtained by reacting azonafide with aldehydes, acyl halides, thioacyl halides, monoisocyanates, isothiocyanates or polyamines, and are useful as active ingredients of pharmaceutical compositions for the treament of cell proliferative disorders.

  Azonafide衍生物是通过将azonafide与醛类、酰卤、硫酰卤、单异氰酸酯、异硫氰酸酯或多胺反应而得到的，它们可作为药物组合物的有效成分，用于治疗细胞增殖性疾病。