(6-bromo-2-fluoro-3-methoxyphenyl)methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (6-bromo-2-fluoro-3-methoxyphenyl)methanol
• 英文别名: (6-Bromo-2-fluoro-3-methoxyphenyl)methanol
• 化学式: C₈H₈BrFO₂
• 分子量: 235.053
• InChiKey: IIXRPCXLIZDGPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-bromo-2-fluoro-3-methoxyphenyl)methanol 在 吡啶 、 copper(l) iodide 、 三甲基氯硅烷 、 sodium azide 、 三乙胺 、 L-脯氨酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 (2-fluoro-3-methoxy-6-(4H-1,2,4-triazol-4-yl)phenyl)nethanol
  参考文献：
  名称：

  PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了作为血浆激肽酶抑制剂并具有相同理想特性的化合物及其组合物。

  公开号：

  US20210078999A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-甲氧基苯甲酸 在 N-甲基吗啉 、 溴 、 溶剂黄146 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (6-bromo-2-fluoro-3-methoxyphenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KALLICRÉINE PLASMATIQUE

  摘要：

  本发明提供了一种化合物选择，其化学式为（I）：（I）包含这种化合物的组合物；在治疗中使用这种化合物（例如在涉及血浆激肽酶活性的疾病或病况的治疗或预防中）；以及使用这种化合物治疗患者的方法；其中R5、R6、R7、A、B、W、X、Y和Z的定义如本文所述。

  公开号：

  WO2017207983A1

文献信息

• [EN] N-((HET)ARYLMETHYL)-HETEROARYL-CARBOXAMIDES COMPOUNDS AS PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS,<br/>[FR] COMPOSÉS N-((HET)ARYLMÉTHYL)-HÉTÉROARYL-CARBOXAMIDES COMME INHIBITEURS DE LA KALLIKRÉINE PLASMATIQUE
  申请人：KALVISTA PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016083820A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present invention provides compounds of formula (I): (I) compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (for example in the treatment or prevention of a disease or condition in which plasma kallikrein activity is implicated); and methods of treating patients with such compounds; wherein R5, R6, R7, A, B, W, X, Y and Z are as defined herein.

  本发明提供了以下公式(I)的化合物：(I)包含这种化合物的组合物；在治疗中使用这种化合物（例如在涉及血浆卡利克雷因活性的疾病或病况的治疗或预防中）；以及使用这种化合物治疗患者的方法；其中R5、R6、R7、A、B、W、X、Y和Z的定义如本文所述。
• [EN] PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KALLICRÉINE PLASMATIQUE
  申请人：SHIRE HUMAN GENETIC THERAPIES

  公开号：WO2022197756A1

  公开（公告）日：2022-09-22

  The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of plasma kallikrein and which exhibit desirable characteristics for the same.

  本发明提供了一些化合物及其组合物，这些化合物可用作血浆卡利肌酶的抑制剂，并且具有相应的理想特性。
• N-((het) arylmethyl)-heteroaryl-carboxamides compounds as plasma kallikrein inhibitors
  申请人：KALVISTA PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US10364238B2

  公开（公告）日：2019-07-30

  The present invention provides compounds of formula (I): (I) compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (for example in the treatment or prevention of a disease or condition in which plasma kallikrein activity is implicated); and methods of treating patients with such compounds; wherein R5, R6, R7, A, B, W, X, Y and Z are as defined herein.

  本发明提供了式(I)化合物：(I)包含此类化合物的组合物；此类化合物在治疗中的用途（例如在治疗或预防血浆卡利克瑞因活性涉及的疾病或病症中的用途）；以及用此类化合物治疗患者的方法；其中 R5、R6、R7、A、B、W、X、Y 和 Z 如本文所定义。
• N-((het)arylmethyl)-heteroaryl-carboxamides compounds as kallikrein inhibitors
  申请人：KalVista Pharmaceuticals Limited

  公开号：US10611758B2

  公开（公告）日：2020-04-07

  The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (for example in the treatment or prevention of a disease or condition in which plasma kallikrein activity is implicated); and methods of treating patients with such compounds; wherein R5, R6, R7, A, B, W, X, Y and Z are as defined herein.

  本发明提供了式 (I) 的化合物： 包含这类化合物的组合物；这类化合物在治疗中的用途（例如在治疗或预防血浆卡利克林活性涉及的疾病或病症中的用途）；以及用这类化合物治疗患者的方法；其中 R5、R6、R7、A、B、W、X、Y 和 Z 如本文所定义。
• Polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro)-3-methoxyphenyl)methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-oxopyridin-1-yl)methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide as kallikrein inhibitors
  申请人：KALVISTA PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US10752607B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  The invention provides new polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-3-(methoxymethyl)-1-(4-[(2-oxopyridin-1-yl)methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了 N-[(6-氰基-2-氟-3-甲氧基苯基)甲基]-3-(甲氧基甲基)-1-(4-[(2-氧代吡啶-1-基)甲基]苯基}甲基)吡唑-4-甲酰胺的新多晶型、含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。