Hydrazine der Formel
worin
R einen Aryl- oder Aralkylrest und
R einen Alkyl-, Aryl- oder Aralkylrest bedeuten, oder wenn R für einen Arylrest steht,
R1 auch für einen Alkylen- oder Cycloalkylenrest stehen kann, der mit R in der ortho-Stellung zum Stickstoff verbunden ist, werden hergestellt, indem man sekundäre Amine der Formel
zu Nitrosaminen umsetzt und diese ohne Isolierung bei 0 bis 50° C und bei pH-Werten von 5 bis 6 mit Zinkstaub in Gegenwart von Salzsäure oder Schwefelsäure reduziert und die Reduktion bei pH-Werten von unter 4 zu Ende führt.
式中 R 为芳基或芳烷基,R 为烷基、芳基或芳烷基,或者如果 R 为芳基,R1 也可以是亚烷基或环亚烷基,该亚烷基或环亚烷基在氮的正交位置上与 R 连接,制备方法是将式中的仲胺与亚硝胺反应,然后在 0 至 50℃、pH 值为 5 至 6 的条件下,在盐酸或硫酸存在下用锌粉不经分离地还原这些亚硝胺,并在 pH 值低于 4 的条件下完成还原。
DERIVATIVES OF 3-HYDROXY-4-(CYCLYL-ALKYLAMINOALKYL)-5-PHENYL-1H-PYRAZOLE AS ANTAGONISTS OF THE GONADOTROPIN RELEASING HORMONE (GNRH) FOR USE IN THE TREATMENT OF SEX HORMONE RELATED CONDITIONS, SUCH AS PROSTATIC OF UTERINE CANCER
申请人:AstraZeneca AB
公开号:EP1531811A2
公开(公告)日:2005-05-25
[EN] DERIVATIVES OF 3-HYDROXY-4-(CYCLYL-ALKYLAMINOALKYL)-5-PHENYL-1H-PYRAZOLE AS ANTAGONISTS OF THE GONADOTROPIN RELEASING HORMONE (GNRH) FOR USE IN THE TREATMENT OF SEX HORMONE RELATED CONDITIONS, SUCH AS PROSTATIC OF UTERINE CANCER<br/>[FR] COMPOSES CHIMIQUES
申请人:ASTRAZENECA AB
公开号:WO2004017961A2
公开(公告)日:2004-03-04
The invention relates to a group of novel pyrazole compounds of Formula (I): wherein: R1, R2, R3, M and R5 are as defined in the specification, which are useful as gonadotrophin releasing hormone antagonists. The invention also relates to pharmaceutical formulations of said compounds, methods of treatment using said compounds and to processes for the preparation of said compounds.
Manganese‐Catalyzed Dual‐Deoxygenative Coupling of Primary Alcohols with 2‐Arylethanols
作者:Yujie Wang、Zhihui Shao、Kun Zhang、Qiang Liu
DOI:10.1002/anie.201809333
日期:2018.11.12
herein is a general and efficient dual‐deoxygenative coupling of primary alcohols with 2‐arylethanols catalyzed by a well‐defined Mn/PNP pincer complex. This reaction is the first example of the catalytic dual‐deoxygenation of alcohols using a non‐noble‐metal catalyst. Both deoxygenative homocoupling of 2‐arylethanols (17 examples) and their deoxygenative cross‐coupling with other primary alcohols (20 examples)