头孢羟氨苄 | 66592-87-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 头孢羟氨苄
• 中文别名: 多福霉素；(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸；(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-
• 英文名称: cefadroxil monohydrate
• 英文别名: cefadroxil；(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrate
• CAS: 66592-87-8
• 化学式: C₁₆H₁₇N₃O₅S*H₂O
• mdl: MFCD01682047
• 分子量: 381.409
• InChiKey: NBFNMSULHIODTC-CYJZLJNKSA-N

物化性质

• 熔点：
  197 °C
• 溶解度：
  微溶于水，极微溶于乙醇（96%

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.45
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.312
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

ADMET

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：有限的信息表明，头孢克罗在乳汁中产生的水平较低，预计不会对哺乳婴儿造成不良影响。偶尔有报道称，使用头孢菌素会破坏婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢克罗在哺乳期母亲中是可以接受的。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Limited information indicates that cefadroxil produces low levels in milk that are not expected to cause adverse effects in breastfed infants. Occasionally disruption of the infant's gastrointestinal flora, resulting in diarrhea or thrush have been reported with cephalosporins, but these effects have not been adequately evaluated. Cefadroxil is acceptable in nursing mothers. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941905990
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  XI0337000
• 储存条件：
  -20°C freezer

制备方法与用途

头孢羟氨苄是一种广谱抗生素，主要用于治疗由敏感细菌引起的各种感染。根据提供的信息，以下是其主要用途和用法用量：

用途：

• 泌尿系统感染：如膀胱炎、肾盂肾炎。
• 呼吸道感染：如肺炎、咽炎。
• 皮肤及软组织感染：如脓疱病、蜂窝织炎。
• 胃肠道感染：如胃肠炎、菌痢。
• 五官科感染：如中耳炎。

用法用量： 成人常用剂量：

• 泌尿系统感染：一日1～2g，分1～2次服用。
• 皮肤及软组织感染：一日0.6～1.8g，分2～3次给药。
• A组β-溶血链球菌咽炎或扁桃体炎：一日1g，分1～2次给药。

儿童常用剂量：

• 呼吸道、泌尿道感染：一日30～50mg/kg，每12小时一次。
• 脓疱病：8月至8岁儿童，一日45mg/kg，分3次服用。
• 中耳炎：推荐剂量为一日100mg/kg。

特殊情况：

• 肾功能不全患者需根据肌酐清除率调整给药间隔和剂量。
  • Ccr大于50ml/min时，间隔12小时给药；Ccr在10～50ml/min之间时，间隔12～24小时给药；Ccr小于10ml/min时，间隔24～48小时给药。

制剂与规格：

• 胶囊：0.125g、0.25g、0.5g。
• 片剂（片状）：0.125g、0.25g。
• 分散片：0.125g、0.25g。
• 颗粒：2g含0.125g。
• 口服混悬液：每匙5ml含125mg、250mg或500mg。

注意事项：

• 用药前应进行细菌培养及药敏试验，以确保选择合适的药物和剂量。
• 本品可能引起过敏反应，请密切观察患者是否出现皮疹、瘙痒等不适症状。
• 对头孢菌素类或其他β-内酰胺抗生素有过敏史者慎用或禁用。

请严格按照医生指导使用该药物，并定期复查以评估疗效及监测不良反应。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  头孢羟氨苄 在 水 作用下， 以 甲酸 为溶剂， 反应 1.0h， 以72.8 g of cefadroxil was obtained的产率得到头孢羟氨苄
  参考文献：
  名称：

  Process for the crystallisation of cefadroxil monohydrate

  摘要：

  本发明涉及一种制备晶体形式的头孢氨苄的方法，包括a)将头孢氨苄的水溶液加入结晶容器和滴定剂，以保持结晶容器中的pH值在7至9之间；和b)将结晶容器中的pH值降低至5至6.5之间，以获得晶体形式的β-内酰胺化合物悬浮液。本发明还涉及通过本发明的方法获得的晶体形式的头孢氨苄。本发明还涉及在25°C下至少保存1个月时，具有CIE b值低于12的晶体形式的头孢氨苄。

  公开号：

  US08420806B2
• 作为产物：
  描述：

  7-[D-α-amino-α-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid dimethylformamide solvate 在 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以60.4 g的产率得到头孢羟氨苄
  参考文献：
  名称：

  US6337396

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  7-[D-α-amino-α-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid dimethylformamide solvate 、 盐酸 、 甲烷 在 水 、 头孢羟氨苄 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.5h， 以to yield 30.8 g的产率得到头孢羟氨苄
  参考文献：
  名称：

  Cephadroxil monohydrate

  摘要：

  制备了一种新的晶体单水合物，其化学名称为7-[D-.alpha.-氨基-.alpha.-(对羟基苯基)乙酰氨基]-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸，并发现它是一种稳定的有用的头孢菌素抗生素形式，特别适用于制药配方。

  公开号：

  US04504657A1

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDES USEFUL AS PROTEIN MODULATORS<br/>[FR] AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE PROTÉINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017175147A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  Disclosed are compounds having the formula (I-N), wherein q, r, s, A, B, C, RA1, RA2, RB1, RB2, RC1, RC2, R3, R4, R5, R6, R14, R15, R16, and R17, are as defined herein, or a tautomer thereof, or a salt, particularly a pharmaceutically acceptable salt, thereof.

  揭示了具有化学式（I-N）的化合物，其中q、r、s、A、B、C、RA1、RA2、RB1、RB2、RC1、RC2、R3、R4、R5、R6、R14、R15、R16和R17如本文所定义，或其互变异构体，或其盐，特别是其药用可接受盐。
• [EN] MODULATORS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENES (STING) USEFUL IN TREATING HIV<br/>[FR] MODULATEURS DE STIMULATEUR DES GÈNES (STING) D'INTERFÉRON UTILES DANS LE TRAITEMENT DU VIH
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019069269A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Disclosed are compounds having the formula: (I-N) wherein q, r, s, A, B, C, RA1, RA2, RB1, RB2, RC1, RC2, R3, R4, R5, R6, R14, R15, R16, and R17, are as defined herein, or a tautomer thereof, or a salt, particularly a pharmaceutically acceptable salt, thereof, along with combinations thereof, all of which are useful in HIV therapies.

  揭示了具有以下式的化合物：(I-N)其中q、r、s、A、B、C、RA1、RA2、RB1、RB2、RC1、RC2、R3、R4、R5、R6、R14、R15、R16和R17如本文所定义，或其互变异构体，或其盐，特别是其药用可接受盐，以及其组合物，所有这些在HIV疗法中是有用的。