头孢西酮钠 | 63521-15-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 头孢西酮钠
• 中文别名: (6R,7R)-7-(2-(3,5-二氯-4-氧代-1(4H)-吡啶基)乙酰氨基)-3-(((5-甲基-1,3,4-硫二唑-2-基)硫)甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
• CAS: 63521-15-3
• 化学式: C18H15Cl2N5NaO5S3
• 分子量: 571.4
• InChiKey: BVWWFFCCSCUUTJ-VQZRABBESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.47
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  212
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

制备方法与用途

概述

头孢西酮钠（Cefazedone Sodium）是二十世纪七十年代末由E.Merck Darmstadt实验室开发的第一代头孢菌素。1979年，该药物首次在德国上市，并随后在其周边国家及韩国、罗马尼亚和台湾等地上市。

头孢西酮钠是一种半合成的头孢菌素类抗生素，主要通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成来达到抑制和杀菌的目的。它具有广泛的抗菌谱，对常见的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌以及某些厌氧菌表现出良好的抗菌活性。临床上常用于治疗呼吸系统、泌尿系统、胃肠道感染及妇科、腹膜、皮肤、软组织和整形外科等由敏感细菌引起的感染。

适应症

本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌以及β溶血链球菌等革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性。其对抗革兰氏阴性菌的效果与头孢唑林相似。

不良反应 过敏反应

主要表现为发热、皮疹和红斑等过敏症状，如出现上述症状应立即停药并观察；严重时可能出现休克，伴有舌头、喉咙肿胀、支气管痉挛、呼吸困难、低血压等症状需紧急处理。

消化系统不良反应

偶见恶心、呕吐、食欲不振等症状。注射速度过快可能导致恶心，减慢注射速度可避免该症状；罕见假膜性小肠结肠炎等伴有血便的重症肠炎。

神经系统不良反应

偶尔会出现头痛和头晕等症状。

血液循环系统不良反应

偶见凝血功能障碍，并有出血报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板及中性粒细胞减少，以及贫血。

泌尿生殖系统不良反应

偶尔会引起血清肌酐和血尿素氮的暂时升高，罕见间质性肾炎。

肝和胆管异常

偶见碱性磷酸酶、血清转氨酶水平升高的情况，并罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。

局部反应

偶尔出现注射部位瘀血红肿。极个别情况下可能会引发血栓形成。

其他不良反应

长期用药可能导致菌群失调，引起二重感染；也有报道指出此药可导致维生素缺乏。

文献信息

• GAMMA-AAPEPTIDES WITH POTENT AND BROAD-SPECTRUM ANTIMICROBIAL ACTIVITY
  申请人：Cai Jianfeng

  公开号：US20150274782A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention is directed to a novel class of antimicrobial agents called γ-AApeptides. The current invention provides various categories of γ-AApeptides, for example, linear γ-AApeptides, cyclic γ-AApeptides, and lipidated γ-AApeptides. γ-AApeptides of the current invention are designed to exert antimicrobial activity while being stable and non-toxic. γ-AApeptides also do not appear to lead to the development of microbial resistance in treated microorganisms. Thus, the disclosed γ-AApeptides can be used for the treatment of various medical conditions associated with pathogenic microorganisms.

  本发明涉及一种新型类别的抗微生物药物，称为γ-AA肽。当前发明提供了各种类别的γ-AA肽，例如线性γ-AA肽、环状γ-AA肽和脂质化γ-AA肽。本发明的γ-AA肽被设计为具有抗微生物活性，同时稳定且无毒。γ-AA肽似乎也不会导致被治疗微生物体内微生物产生抗药性。因此，所披露的γ-AA肽可用于治疗与病原微生物相关的各种医疗状况。
• MANUFACTURING METHOD AND APPARATUS OF ULTRAFINE PARTICLES HAVING UNIFORM PARTICLE SIZE DISTRIBUTION
  申请人：Hwang Sung Joo

  公开号：US20110200678A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to a novel technology for forming fine particles with a size of 0.02˜3 microns from a solid that can be dissolved in a liquid solvent and is not decomposed by heat. The particle preparation technology according to the present invention may be applicable to the fields of food, cosmetics, biopolymer, polymer compositions, and pharmaceuticals.

  本发明涉及一种新型技术，用于从可溶于液体溶剂且不会被热分解的固体中形成粒径为0.02〜3微米的细小颗粒。本发明的颗粒制备技术可适用于食品、化妆品、生物聚合物、聚合物组合物和制药等领域。
• An otorhinological drug delivery device
  申请人：Schering Oy

  公开号：EP1438942A1

  公开（公告）日：2004-07-21

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Si-atoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的芯体，其中所述芯体由弹性体组合物制成，该弹性体组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元S原子上的3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧烷）基团）及其混合物组成的组。
• γ-AApeptides with potent and broad-spectrum antimicrobial activity
  申请人：Cai Jianfeng

  公开号：US10144764B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  The present invention is directed to a novel class of antimicrobial agents called γ-AApeptides. The current invention provides various categories of γ-AApeptides, for example, linear γ-AApeptides, cyclic γ-AApeptides, and lipidated γ-AApeptides. γ-AApeptides of the current invention are designed to exert antimicrobial activity while being stable and non-toxic. γ-AApeptides also do not appear to lead to the development of microbial resistance in treated microorganisms. Thus, the disclosed γ-AApeptides can be used for the treatment of various medical conditions associated with pathogenic microorganisms.

  本发明涉及一类名为γ-AA肽的新型抗菌剂。本发明提供了各种类型的 γ-AA肽，例如线性γ-AA肽、环状γ-AA肽和脂化γ-AA肽。本发明中的γ-AA 肽具有抗菌活性，同时稳定无毒。γ-AA肽似乎也不会导致被处理微生物产生抗药性。因此，所公开的γ-AA 肽可用于治疗与病原微生物有关的各种病症。
• Gamma-AApeptides with potent and broad-spectrum antimicrobial activity
  申请人：Cai Jianfeng

  公开号：US10308686B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  The present invention is directed to a novel class of antimicrobial agents called γ-AApeptides. The current invention provides various categories of γ-AApeptides, for example, linear γ-AApeptides, cyclic γ-AApeptides, and lipidated γ-AApeptides. γ-AApeptides of the current invention are designed to exert antimicrobial activity while being stable and non-toxic. γ-AApeptides also do not appear to lead to the development of microbial resistance in treated microorganisms. Thus, the disclosed γ-AApeptides can be used for the treatment of various medical conditions associated with pathogenic microorganisms.

  本发明涉及一类名为γ-AA肽的新型抗菌剂。本发明提供了各种类型的 γ-AA肽，例如线性γ-AA肽、环状γ-AA肽和脂化γ-AA肽。本发明中的γ-AA 肽具有抗菌活性，同时稳定无毒。γ-AA肽似乎也不会导致被处理微生物产生抗药性。因此，所公开的γ-AA 肽可用于治疗与病原微生物有关的各种病症。